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    Amidas de piperidina de Pirano-Espirociclico como moduladores de canales iónicos
    1.
    发明专利
    Amidas de piperidina de Pirano-Espirociclico como moduladores de canales iónicos 未知

    公开(公告)号：ES2631611T3

    公开(公告)日：2017-09-01

    申请号：ES13700841

    申请日：2013-01-15

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  DENINNO MICHAEL ,  FRIEMAN BRYAN ,  KALLEL EDWARD ,  MILLER MARK ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN

    IPC: C07D491/107 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, CF3, CHF2, O una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8; R3 es alquilo C1-C6 o halo; R8 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR, o 2 R8 juntos con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R9 es H, CF3, CHF2, CH2F, CO2R, halo, OH, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, o SO2R; R es H, alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 cicloalquilo, o heterocicloalquilo; el anillo A es un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo o heterocíclico; N es un número entero de 0 a 4 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive.

    Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos
    2.
    发明专利
    Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos 未知

    公开(公告)号：ES2780699T3

    公开(公告)日：2020-08-26

    申请号：ES14744707

    申请日：2014-07-08

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： DENINNO MICHAEL ,  ANDERSON COREY ,  CONROY ERICA ,  FRIEMAN BRYAN ,  GROOTHENHUIS PETER ,  HADIDA-RUAH SARA ,  HURLEY DENNIS ,  PIERRE FABRICE JEAN ,  SILINA ALINA ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN

    IPC: C07D221/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/472 ,  A61P25/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056

    Abstract: Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, CO2R7, SO2N(R7)2, fluoro-C1-C6 alquilo o fluoro-C1-C6 alcoxi; R6 es H, C1-C6 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SR7, SOR7, SO2R7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R8 o fluoro- (C1-C8)-R8 en donde hasta tres unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2 o NR7; o dos ocurrencias de R4 y R5, o R5 y R6 junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo opcionalmente sustituido que comprende hasta 2 heteroátomos, **(Ver fórmula)** R1 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, fluoro-C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alcoxi u oxo; R2 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, fluoro-C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alcoxi, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, CO2R7, SO2N(R7)2 o (C1-C8)-R8 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, CF2 o NR7; R3 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, fluoro-C1-C6 alquilo, o fluoro-C1-C6 alcoxi; n, o y p son enteros de 0 a 4 inclusive; R7 es H, C1-C6 alquilo, CHF2, CF3, o C3-C8 cicloalquilo; y R8 es H, CF3, CO2R7, OH, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, heterocicloalquilo, N(R7)2, NR7COR7, CON(R7)2, CN o SO2R7.

    Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico
    3.
    发明专利
    Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico 未知

    公开(公告)号：ES2618929T3

    公开(公告)日：2017-06-22

    申请号：ES12710841

    申请日：2012-03-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  BINCH HAYLEY ,  DENINNO MICHAEL ,  FANNING LEV ,  FRIEMAN BRYAN ,  GROOTENHUIS PETER ,  HILGRAF NICOLE ,  JOSHI PRAMOD ,  KALLEL EDWARD ,  PONTILLO JOSEPH ,  SILINA ALINA ,  SHETH URVI ,  HURLEY DENNIS ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  MILLER MARK

    IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P29/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CN, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, COR8, CO2R8, CON(R8)2, CF3, CHF2, o una cadena lineal, ramificada, o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R3 es alquilo C1-C6 o halo; R8es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C8, de cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR, O2R8 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R9 es H, CF3, CHF2, CH2F, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo Cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN,O SO2R; R es H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o heterocicloalquilo; A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico; n es un número entero de 1 a 4 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive; donde cada alquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o arilo de R1 a R8 se sustituye ontionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo.

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