公开(公告)号：CN119923385A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202380033955.4

申请日：2023-02-13

Applicant: 埃克森特治疗公司

Inventor： M·H·丹尼尔斯 ,  K·W·邓肯 ,  B·A·斯帕林 ,  Y·李 ,  J·卡斯特罗 ,  S·里比齐 ,  E·A·西克米尔 ,  A·S·塔斯科尔 ,  J·E·J·米尔斯 ,  G·惠特洛克 ,  A·J·詹宁斯

IPC: C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07C311/08 ,  C07D213/61 ,  C07D231/14 ,  C07D233/32 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/66 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本公开提供式(I)化合物：#imgabs0#或其药学上可接受的盐，其可以用于抑制DHX9并且治疗多种DHX9介导的病状或疾病，例如癌症。

公开(公告)号：CN119708121A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202411355688.5

申请日：2024-09-27

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 李心 ,  曾长根 ,  张礼杰 ,  陈一千 ,  贺峰

IPC: C07K5/078 ,  C07D403/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/32 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/70 ,  A61K31/4178 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

Abstract: 本公开涉及酰胺类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的酰胺类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为IL‑17抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防癌症、炎症或自身免疫性疾病的药物中的用途。其中通式(I)中各基团如说明书中所定义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119192086A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202411333991.5

申请日：2024-09-24

Applicant: 深圳智微通科技有限公司

Inventor： 陈安 ,  王法军 ,  王俊轩

IPC: C07D233/32 ,  B01J19/18

Abstract: 本发明公开了一种连续合成1,3‑二甲基‑2‑咪唑啉酮的方法，使用二甲基甲酰胺和1,3‑二甲基‑2‑咪唑啉酮为组合溶剂，以N,N’‑二甲基乙二胺、尿素、乙酸为反应原料，首先将反应原料与组合溶剂在搅拌釜内加热搅拌得到混合反应物料，将混合反应物料通过平流泵输送进入加热延时管道内进行反应，反应完成后的混合溶液经过冷却延时管进行降温，收集产物。利用本方法连续合成1,3‑二甲基‑2‑咪唑啉酮的流程简单，操作安全，反应时间短，温度、压力等反应条件控制精准，产物收率好，原料转化率高。

公开(公告)号：CN114394937B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202210153675.4

申请日：2022-02-19

Applicant: 河北康壮环保科技股份有限公司 ,  清华大学

Inventor： 张吉松 ,  刘宁 ,  黄蒙蒙 ,  吴俊杰 ,  尹佳滨 ,  吴玉才

IPC: C07D233/32 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明提供了一种基于固定床微反应器一步法连续加氢合成1，3‑二甲基‑2‑咪唑啉酮的方法，属于化学反应工程技术领域。本发明的方法首先将待加氢的底物溶液与甲醛混合得到混合溶液，或者在混合溶液中加入均质酸，在入口微混合器内与氢气混合得到气液混合流体，然后使气液混合流体通过装填催化剂的微填充床一步法连续完成非均相加氢过程。该方法利用了微反应器混合高效和优异的传质传热性能，强化了非均相加氢反应过程中的气液和液固传质，提高了反应器的移热能力，可以减小反应器体积，提高反应收率。该方法可以解决加氢釜工艺中的生产效率低，产品纯度差以及装置危险性大的问题，实现过程的连续自动化操作，具有收率高和安全性好等优点。

公开(公告)号：CN115466217B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202211174847.2

申请日：2022-09-26

Applicant: 安徽泰格维生素实业有限公司

Inventor： 王晨光 ,  谷春林 ,  尤义 ,  梁振文 ,  王凯

IPC: C07D233/32

Abstract: 本发明涉及回收环酸的方法。该方法包括以下步骤：1)调节制备(4S,5R)‑1,3‑二苄基‑2‑酮基‑4,5二羧酸5‑[(S)‑2‑羟基‑1‑甲基‑2,2‑二苯乙基]半酯锂母液的pH，使其中的环酸盐转化成环酸；2)向所述母液中加入氢氧化钙、氢氧化钡或氧化钙，使其pH大于等于8，同时加热所述母液，之后保温，分离，获得固态物质；3)将所述固态物质溶解在酸性水溶液中，调节pH小于等于2，分离，洗涤，获得环酸粗品；4)将所述环酸粗品溶解在有机溶剂中，之后加酸使环酸析出，分离，获得环酸成品。本发明提供的回收环酸的方法能够回收高纯度的环酸，使其作为原料重复利用。

公开(公告)号：CN117304129A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311200433.7

申请日：2023-09-18

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  北京海立夫生物科技有限公司

Inventor： 王玉成 ,  朱梅 ,  王菊仙 ,  周慧宇 ,  张国宁 ,  王明华 ,  王艳 ,  齐航 ,  马铃 ,  董飚 ,  高雨

IPC: C07D263/20 ,  C07D417/12 ,  C07D233/32 ,  C07F9/653 ,  C07F5/02 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D277/14 ,  C07D265/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种氮杂烷酮衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物。与现有的蛋白酶抑制剂相比，本发明提供的氮杂烷酮衍生物的分子柔性更佳，能更好的适应蛋白酶氨基酸残基突变所带来的酶结合口袋的结构变化。此外，本发明通过在化合物中通过引入氮杂烷酮结构，显著增强了氮杂烷酮衍生物分子和蛋白酶的结合能力，具有明显的HIV‑1蛋白酶抑制活性，并且对野生和耐药型HIV‑1具有显著的抑制活性以及较低的细胞毒性，体外药代动力学研究显示其具有较好的成药性，作为HIV蛋白酶抑制剂具有良好的应用前景，有望成为一种新的HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：CN115466217A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202211174847.2

申请日：2022-09-26

Applicant: 安徽泰格维生素实业有限公司

Inventor： 王晨光 ,  谷春林 ,  尤义 ,  梁振文 ,  王凯

IPC: C07D233/32

Abstract: 本发明涉及回收环酸的方法。该方法包括以下步骤：1)调节制备(4S,5R)‑1,3‑二苄基‑2‑酮基‑4,5二羧酸5‑[(S)‑2‑羟基‑1‑甲基‑2,2‑二苯乙基]半酯锂母液的pH，使其中的环酸盐转化成环酸；2)向所述母液中加入氢氧化钙、氢氧化钡或氧化钙，使其pH大于等于8，同时加热所述母液，之后保温，分离，获得固态物质；3)将所述固态物质溶解在酸性水溶液中，调节pH小于等于2，分离，洗涤，获得环酸粗品；4)将所述环酸粗品溶解在有机溶剂中，之后加酸使环酸析出，分离，获得环酸成品。本发明提供的回收环酸的方法能够回收高纯度的环酸，使其作为原料重复利用。

公开(公告)号：CN114644603A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202011522973.3

申请日：2020-12-21

Applicant: 内蒙古工业大学

Inventor： 竺宁 ,  贺蓉婷 ,  程思柳 ,  吴佳凯 ,  时广辉 ,  于莉莉 ,  王阳 ,  洪海龙 ,  韩利民

IPC: C07D277/68 ,  C07D277/34 ,  C07D277/60 ,  C07D235/26 ,  C07D239/70 ,  C07D233/34 ,  C07D233/32 ,  C07D239/10 ,  C07D233/74 ,  C07D263/22 ,  C07D277/14 ,  C07D239/95 ,  B01J27/04

Abstract: 本发明提供了一种无机硫催化活化二氧化碳作为羰基化试剂的方法，该方法中二氧化碳在H2S和碱的存在下能够替代有毒有害羰基化试剂合成含羰基精细化学品。所述的方法具有较高的原子经济性，能够减少副产物的产生。

公开(公告)号：CN114394936A

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202210153674.X

申请日：2022-02-19

Applicant: 河北康壮环保科技股份有限公司

Inventor： 张吉松 ,  刘宁 ,  黄蒙蒙 ,  吴俊杰 ,  尹佳滨 ,  吴玉才

IPC: C07D233/32 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明公开了一种基于串联微反应器连续加氢合成1,3‑二甲基2‑咪唑的方法，属于化学反应技术领域。本发明的方法首先将2‑咪唑烷酮、甲醛按一定比例溶解到溶剂中，配制成一定浓度混合溶液，与固体酸催化剂混合，制备亚胺中间体溶液，然后将与氢气混合得到气液混合流体进行加氢还原，最后气液混合物进行气液分离，得到纯度高于97％的产品。本发明利用微反应器混合高效和优异的传质传热性能，提高了反应器的移热能力，可以显著减小反应器体积，提高反应收率。该方法可以解决加氢釜间歇合成工艺中的生产效率低、产品纯度差以及装置危险性大等问题，可以实现过程的连续自动化操作，直接降低工业成本，实现安全环保的生产。

公开(公告)号：CN113993850A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202080045788.1

申请日：2020-04-22

Applicant: 埃沃特克国际有限责任公司

Inventor： H·阿顿 ,  C·J·布朗 ,  J·L·卡尔 ,  S·康费斯-雷尼尔 ,  M·科尔 ,  M·弗罗娃 ,  C·F·帕尔默 ,  I·D·雷布尔 ,  M·沙巴 ,  S·萨德勒 ,  J·夏因 ,  D·S·沃尔特

IPC: C07D233/32 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D249/06 ,  C07D453/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4192

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中R1、R2、R2a、R3、Ra2、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、X1、X1a、A1和A2具有如说明书和权利要求书中所示的含义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，其作为药物和在治疗和预防与整合应激反应相关的一种或多种疾病或病症的方法中的用途。