一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN103965118A

    公开(公告)日:2014-08-06

    申请号:CN201410226625.X

    申请日:2014-05-26

    CPC classification number: C07D239/70 C07D405/04

    Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用,该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料,经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮;再与芳香醛进行羟醛缩合,得到3-芳亚甲基诺蒎酮;然后与盐酸胍进行环化反应,得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯,利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物,筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源,对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。

    N-取代-3-蒎酮亚胺合成及在毒杀松材线虫中的应用

    公开(公告)号:CN101481328A

    公开(公告)日:2009-07-15

    申请号:CN200910028543.3

    申请日:2009-02-04

    Abstract: 本发明是N-取代-3-蒎酮亚胺合成及在毒杀松材线虫中的应用。N-取代-3-蒎酮亚胺化合物如通式I所示。通式I通式I化合物包括:以α-蒎烯为原料,经硼氢化、氧化得到3-蒎醇;3-蒎醇再经氧化剂氧化得到3-蒎酮;在带水剂和催化剂存在下3-蒎酮与异丁胺、正己胺、正辛胺、环己胺等脂肪族和脂环族伯胺以及苯胺、苯乙胺、α-甲基苄胺、胡椒胺等芳香族伯胺反应,生成N-取代-3-蒎酮亚胺。研究表明:通式I化合物N-取代-3-蒎酮亚胺对松材线虫具有毒杀作用,特别是N-苯基-3-蒎酮亚胺具有很好的杀松材线虫活性,N-苯基-3-蒎酮亚胺作为杀松材线虫药剂具有:高效、易得,便于推广使用。

    一种用于检测次氯酸的BODIPY基溶酶体靶向近红外荧光探针及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN117384198A

    公开(公告)日:2024-01-12

    申请号:CN202311315392.6

    申请日:2023-10-11

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测次氯酸的BODIPY基溶酶体靶向近红外荧光探针及其制备方法与应用。该荧光探针10‑(3,5‑二甲氧基‑4‑(2‑吗啉代乙氧基)苯基)‑3,7‑二((4‑甲硫基)苯乙烯基)‑1,9‑二甲基氟硼二吡咯(简称Lyso‑HClO)。该探针能够特异性识别溶液中次氯酸浓度,表现较好的灵敏度,线性范围为0‑80μM,检测限为45nM。其次,该荧光探针对次氯酸响应迅速,响应时间在20s内。在日光下,该探针溶液遇到次氯酸后,溶液颜色会由翠绿色变成蓝色。并且,探针表现出良好的选择性,不受其它阴离子、生物硫醇以及活性氧等的影响。更为重要的是,该探针还可以靶向溶酶体,检测离体活细胞中次氯酸的含量。这对于深入研究次氯酸在生物体内作用过程具有非常重要的意义。

    一种用于检测酸性pH值的比率型荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114163422B

    公开(公告)日:2023-08-18

    申请号:CN202210058144.7

    申请日:2022-01-18

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测酸性pH值的比率型荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针为3‑(吡啶‑4‑基)‑6‑((4,7,7‑三甲基‑3‑羰基双环[2.2.1]庚‑2‑亚基)甲基)‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮。以2‑羟基‑5‑((4,7,7‑三甲基‑3‑羰基双环[2.2.1]庚‑2‑亚基)甲基)苯甲醛为原料,与4‑吡啶甲酸乙酯进行缩合环化反应得到3‑(吡啶‑4‑基)‑6‑((4,7,7‑三甲基‑3‑羰基双环[2.2.1]庚‑2‑亚基)甲基)‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮。该探针能准确、灵敏监测酸性溶液的pH值,检测范围为pH 3.19‑7.54,随着溶液酸度的增加,探针溶液的荧光颜色从亮蓝色逐渐变成亮黄色,可作为检测酸性pH值的荧光探针,具有良好的应用前景。

    一种用于检测次氯酸的BODIPY基荧光探针及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN115160350B

    公开(公告)日:2023-06-06

    申请号:CN202210880901.9

    申请日:2022-07-25

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测次氯酸的BODIPY基荧光探针及其制备方法与应用。该荧光探针为10‑(呋喃‑2‑基)‑3,7‑二(4‑羟基苯乙烯基)‑1,9‑二甲基氟硼二吡咯。本发明以10‑(呋喃‑2‑基)‑1,3,7,9‑四甲基氟硼二吡咯为原料,与4‑羟基苯甲醛发生柯诺瓦诺格缩合反应,得到近红外BODIPY类荧光探针。该化合物能够特异性识别次氯酸。在日光下,该化合物溶液遇到次氯酸后,溶液颜色会由墨绿色变成无色,而在365nm紫外灯的照射下,荧光颜色由红色变成了绿色。该化合物能快速灵敏地检测溶液中次氯酸含量,具有合成方便、响应迅速、灵敏度高、选择性好等诸多优点,具有良好的应用价值。

    一种用于检测半胱氨酸的诺蒎酮基比率型荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114874249B

    公开(公告)日:2023-04-21

    申请号:CN202210633128.6

    申请日:2022-06-06

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测半胱氨酸的诺蒎酮基比率型荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用3‑乙酰基诺蒎酮为原料与对羟基苯甲醛进行羟醛缩合反应,再与三氟化硼‑乙醚进行络合反应,最后和和丙烯酰氯进行酯化反应得到化合物3‑(3‑((4‑丙烯酰氧基)苯基)丙烯酰基)诺蒎酮二氟化硼络合物。该络合物的THF‑PBS溶液中加入半胱氨酸后,在365nm紫外光照射下,溶液的荧光颜色由蓝色变为黄绿色,对半胱氨酸的检测极限达到2.1×10‑7mol/L,响应时间为2min,可作为检测半胱氨酸的诺蒎酮基比率型荧光探针,具有良好的应用前景。

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