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公开(公告)号:CN103965118A
公开(公告)日:2014-08-06
申请号:CN201410226625.X
申请日:2014-05-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C07D405/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/70 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用,该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料,经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮;再与芳香醛进行羟醛缩合,得到3-芳亚甲基诺蒎酮;然后与盐酸胍进行环化反应,得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯,利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物,筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源,对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN103923022A
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201410169763.9
申请日:2014-04-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/84 , C07D405/04 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/70 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为:1)以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;2)在冰浴条件下,PCC氧化脱氢得到异松蒎酮;3)在碱性催化剂作用下,异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物;4)最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下,4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性,并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN102603526B
公开(公告)日:2013-12-04
申请号:CN201210037260.7
申请日:2012-02-20
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种3,13-二甲基十五烷酸(S)-2’-甲基-3’-戊醇酯的合成方法,采用2-溴丁烷、4-羟基-2-丁酮和1,9-壬二醇等廉价易得的有机原料,采用切实可行的合成路线合成大袋蛾性信息激素的主要成分3,13-二甲基十五烷酸(S)-2′-甲基-3′-戊醇酯,是一种新的合成方法,克服了现有合成技术中原料难获得的缺陷,产物纯度高,得率高,对大袋蛾的生物防治具有重要的意义。
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公开(公告)号:CN102391088A
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201110261873.4
申请日:2011-09-06
Applicant: 南京林业大学 , 福建省清流县闽山化工有限公司 , 赣州市林业局
IPC: C07C49/747 , C07C49/753 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07D307/46 , A61K8/49 , A61K8/35 , A61Q17/04
Abstract: 本发明公开了一种(1R,5R)-(-)-3-芳亚甲基诺蒎酮类紫外线吸收剂及其制备方法,该紫外线吸收剂为(1R,5R)-(-)-3-(4′-羟基亚苄基)诺蒎酮、(1R,5R)-(-)-3-(4′-羟基-3′-甲氧基亚苄基)诺蒎酮、(1R,5R)-(-)-3-(2′-羟基-3′-甲氧基亚苄基)诺蒎酮、(1R,5R)-(-)-3-(4′-氯亚苄基)诺蒎酮或(1R,5R)-(-)-3-(呋喃-2′-基亚甲基)诺蒎酮。本发明以廉价易得的β-蒎烯为原料,经选择性氧化制得具有与樟脑相似的双环结构的诺蒎酮,再与不同结构的芳香醛进行羟醛缩合反应,合成紫外线吸收剂。具有合成路线简单、操作简便经济、得率高、污染少等优点,克服了樟脑合成路线长、价格高等不足。所合成的紫外线吸收剂具有紫外吸收效果好、紫外吸收光谱范围广以及稳定性好等优点,在吸收紫外线中能具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN101481328A
公开(公告)日:2009-07-15
申请号:CN200910028543.3
申请日:2009-02-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C251/20 , C07C249/02 , C07D317/58 , A01N35/10 , A01N43/30 , A01P5/00
Abstract: 本发明是N-取代-3-蒎酮亚胺合成及在毒杀松材线虫中的应用。N-取代-3-蒎酮亚胺化合物如通式I所示。通式I通式I化合物包括:以α-蒎烯为原料,经硼氢化、氧化得到3-蒎醇;3-蒎醇再经氧化剂氧化得到3-蒎酮;在带水剂和催化剂存在下3-蒎酮与异丁胺、正己胺、正辛胺、环己胺等脂肪族和脂环族伯胺以及苯胺、苯乙胺、α-甲基苄胺、胡椒胺等芳香族伯胺反应,生成N-取代-3-蒎酮亚胺。研究表明:通式I化合物N-取代-3-蒎酮亚胺对松材线虫具有毒杀作用,特别是N-苯基-3-蒎酮亚胺具有很好的杀松材线虫活性,N-苯基-3-蒎酮亚胺作为杀松材线虫药剂具有:高效、易得,便于推广使用。
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公开(公告)号:CN117384198A
公开(公告)日:2024-01-12
申请号:CN202311315392.6
申请日:2023-10-11
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种用于检测次氯酸的BODIPY基溶酶体靶向近红外荧光探针及其制备方法与应用。该荧光探针10‑(3,5‑二甲氧基‑4‑(2‑吗啉代乙氧基)苯基)‑3,7‑二((4‑甲硫基)苯乙烯基)‑1,9‑二甲基氟硼二吡咯(简称Lyso‑HClO)。该探针能够特异性识别溶液中次氯酸浓度,表现较好的灵敏度,线性范围为0‑80μM,检测限为45nM。其次,该荧光探针对次氯酸响应迅速,响应时间在20s内。在日光下,该探针溶液遇到次氯酸后,溶液颜色会由翠绿色变成蓝色。并且,探针表现出良好的选择性,不受其它阴离子、生物硫醇以及活性氧等的影响。更为重要的是,该探针还可以靶向溶酶体,检测离体活细胞中次氯酸的含量。这对于深入研究次氯酸在生物体内作用过程具有非常重要的意义。
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公开(公告)号:CN114163422B
公开(公告)日:2023-08-18
申请号:CN202210058144.7
申请日:2022-01-18
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D405/04 , C09K11/06 , C09K9/02 , G01N21/64 , G01N21/80
Abstract: 本发明公开了一种用于检测酸性pH值的比率型荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针为3‑(吡啶‑4‑基)‑6‑((4,7,7‑三甲基‑3‑羰基双环[2.2.1]庚‑2‑亚基)甲基)‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮。以2‑羟基‑5‑((4,7,7‑三甲基‑3‑羰基双环[2.2.1]庚‑2‑亚基)甲基)苯甲醛为原料,与4‑吡啶甲酸乙酯进行缩合环化反应得到3‑(吡啶‑4‑基)‑6‑((4,7,7‑三甲基‑3‑羰基双环[2.2.1]庚‑2‑亚基)甲基)‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮。该探针能准确、灵敏监测酸性溶液的pH值,检测范围为pH 3.19‑7.54,随着溶液酸度的增加,探针溶液的荧光颜色从亮蓝色逐渐变成亮黄色,可作为检测酸性pH值的荧光探针,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN115160350B
公开(公告)日:2023-06-06
申请号:CN202210880901.9
申请日:2022-07-25
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种用于检测次氯酸的BODIPY基荧光探针及其制备方法与应用。该荧光探针为10‑(呋喃‑2‑基)‑3,7‑二(4‑羟基苯乙烯基)‑1,9‑二甲基氟硼二吡咯。本发明以10‑(呋喃‑2‑基)‑1,3,7,9‑四甲基氟硼二吡咯为原料,与4‑羟基苯甲醛发生柯诺瓦诺格缩合反应,得到近红外BODIPY类荧光探针。该化合物能够特异性识别次氯酸。在日光下,该化合物溶液遇到次氯酸后,溶液颜色会由墨绿色变成无色,而在365nm紫外灯的照射下,荧光颜色由红色变成了绿色。该化合物能快速灵敏地检测溶液中次氯酸含量,具有合成方便、响应迅速、灵敏度高、选择性好等诸多优点,具有良好的应用价值。
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公开(公告)号:CN116143814A
公开(公告)日:2023-05-23
申请号:CN202211593961.9
申请日:2022-12-13
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种用于检测过氧化氢的姜黄色素基荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针为DFCB。本发明利用天然姜黄色素为原料,与三氟化硼乙醚进行络合反应得到DFC;DFC再与4‑溴甲基苯硼酸频那醇酯进行醚化反应得到化合物DFCB。化合物DFCB能与过氧化氢发生特异性反应,溶液颜色在日光下由橙色变为淡蓝色,同时在365nm紫外光下溶液荧光颜色由橙色变为无色,因此该化合物既可作为比色型探针又可作为淬灭型荧光探针用于过氧化氢的检测,而且该化合物还能灵敏地检测溶液中的过氧化氢含量,检测限达到1.31μM,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN114874249B
公开(公告)日:2023-04-21
申请号:CN202210633128.6
申请日:2022-06-06
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种用于检测半胱氨酸的诺蒎酮基比率型荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用3‑乙酰基诺蒎酮为原料与对羟基苯甲醛进行羟醛缩合反应,再与三氟化硼‑乙醚进行络合反应,最后和和丙烯酰氯进行酯化反应得到化合物3‑(3‑((4‑丙烯酰氧基)苯基)丙烯酰基)诺蒎酮二氟化硼络合物。该络合物的THF‑PBS溶液中加入半胱氨酸后,在365nm紫外光照射下,溶液的荧光颜色由蓝色变为黄绿色,对半胱氨酸的检测极限达到2.1×10‑7mol/L,响应时间为2min,可作为检测半胱氨酸的诺蒎酮基比率型荧光探针,具有良好的应用前景。
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