一类蒎烷基异噁唑类化合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN103980217B

    公开(公告)日:2015-12-30

    申请号:CN201410226682.8

    申请日:2014-05-26

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基异噁唑类化合物及其合成方法和应用。该类蒎烷基异噁唑类化合物,先以(-)-β-蒎烯为原料,经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮;再与芳香醛进行羟醛缩合,得到3-芳亚甲基诺蒎酮;然后在乙醇钠催化作用下,与盐酸羟胺进行环化反应,得到蒎烷基异噁唑类化合物;若再加入KMnO4氧化脱氢,便可得到蒎烷基异噁唑类化合物。本发明采用β-蒎烯,利用其特定的空间结构合成新型异噁唑类化合物,筛选具有高效抑菌活性和抗肿瘤活性的化合物。对白色念球菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌和枯草芽胞杆菌具有很好得抑制活性。对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549也具有很好的抗肿瘤活性。

    左旋N-取代-3-蒎胺及其合成和应用

    公开(公告)号:CN101481317B

    公开(公告)日:2011-11-09

    申请号:CN200910028544.8

    申请日:2009-02-04

    Abstract: 本发明涉及的是左旋N-取代-3-蒎胺及其合成和应用;其左旋N-取代-3-蒎胺化合物:通式I,式中R为苯基、苄基等芳香烃基和环己基、正丁基、正庚基、正十二烷基等脂环烃基和脂肪烃基。通式I化合物的制备包括:以(-)-α-蒎烯为原料,经硼氢化-氧化得到(+)-3-蒎醇;(+)-3-蒎醇再经氧化剂氧化得到(-)-3-蒎酮;在催化剂作用下(-)-3-蒎酮与苯胺、苄胺等芳香胺以及环己胺、正丁胺、正庚胺、正十二胺等脂环族和脂肪族胺反应,生成N-取代-3-蒎酮亚胺;N-取代-3-蒎酮亚胺再经还原剂还原得到左旋N-取代-3-蒎胺。通式I化合物(-)-N-取代-3-蒎胺对真菌和细菌均表现出良好的杀菌和抑菌活性。

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