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公开(公告)号:CN105726520A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610072594.6
申请日:2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/72 , A61K31/365 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P11/00
CPC classification number: A61K9/127 , A61K9/0043 , A61K31/365 , A61K47/24 , A61K47/28
Abstract: 本发明创造提供了一种含笑内酯二甲胺脂质体,所述脂质体以类表面活性物质作为载体,包含药物有效成分为含笑内酯二甲胺及其衍生物。所述的含笑内酯二甲胺脂质体是在治疗肺纤维化中药物中的应用。相对于现有技术,本发明提供的以PSMC为载体的含笑内酯二甲胺雾化吸入剂以及其在治疗肺纤维化药物中的应用,是通过PSMC与细胞膜相同的磷脂双分子层结构以及磷脂的滋润保护作用,提高药物与肺泡细胞的结合率,改变药代动力学特点,延长药物体内作用时间,显著提高含笑内酯二甲胺对肺纤维化的治疗效果。
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公开(公告)号:CN105663119A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201610073833.X
申请日:2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/365
Abstract: 本发明公开小白菊内酯在制备治疗肺癌药物中的应用,是通过小白菊内酯逆转肺癌细胞上皮细胞-间充质转化作用,从而抑制肺癌细胞的生长、侵袭或转移。本发明实施例中包括MTT实验、Transwell、划痕实验、免疫荧光等细胞及动物的实验研究,结果表明小白菊内酯可以逆转肺癌细胞上皮细胞-间充质转化(EMT),从而抑制肺癌细胞(小细胞肺癌及非小细胞肺癌)的侵袭和转移,可在肺癌治疗上发挥显著成效。
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公开(公告)号:CN103130710B
公开(公告)日:2015-12-16
申请号:CN201110384897.9
申请日:2011-11-29
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
IPC: C07D211/76 , C07D401/12 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P9/00
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(Ev71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合A所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN104257670A
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201410515924.5
申请日:2014-09-29
Applicant: 南开大学
CPC classification number: A61K31/65
Abstract: 本发明提供了多西环素在制备治疗肝纤维化的药物中的应用。细胞水平的药效学实验数据表明多西环素对小鼠成纤维细胞NIH-3T3的IC50为11.84μM,随着多西环素浓度的增大,对小鼠成纤维细胞NIH-3T3生长的抑制作用逐渐增强,可以很好地抑制肝脏内成纤维细胞的增殖。动物水平的药效学实验表明,本发明提供的多西环素可以逆转及抑制机体的肝纤维化水平、抑制肝脏内成纤维细胞过度增生、改善肝脏供血和促进肝细胞的再生和抑制肝脏的炎症反应,对肝纤维化有很好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN103145608A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201110402922.1
申请日:2011-12-07
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(M)所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN115645394B
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202211353818.2
申请日:2022-11-01
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/403 , A61P17/00 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了盐酸卡维地洛或其在药学上可接受的盐、酯、水合物在制备治疗皮肤纤维化疾病药物中的应用。本发明表明盐酸卡维地洛具有减缓、治疗皮肤纤维化的效果,在开发抗皮肤纤维化疾病的药物方面具有良好的应用前景,为治疗、缓解、改善皮肤纤维化疾病提供了新的药物研发方向。
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公开(公告)号:CN111170959A
公开(公告)日:2020-05-19
申请号:CN201911426296.2
申请日:2019-12-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07D273/01 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61K31/395
Abstract: 本发明提供了一种大环内酯化合物的晶型及其制备方法与用途,该晶型A的X-ray粉末衍射图谱中,2θ衍射角在8.710±0.2、9.059±0.2、13.370±0.2、16.550±0.2、17.480±0.2、18.090±0.2、19.280±0.2、21.710±0.2、26.420±0.2、35.480±0.2、36.520±0.2、40.080±0.2的位置对应有特征衍射峰。本发明所述的晶型A结晶度高、基本上具有不吸湿性、不存在溶剂合物、晶型稳定,不会因为加热,超声,干法研磨和湿法研磨等条件而发生晶体的转换,而且生物利用度能够达78%。
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公开(公告)号:CN110331057A
公开(公告)日:2019-10-15
申请号:CN201910693635.7
申请日:2019-07-30
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种复合添加剂及其制备方法和应用、果蔬农残清洗制剂和用途,涉及果蔬清洗剂技术领域。本发明的复合添加剂,其主要由如下质量份的原料制备而成:焦磷酸盐30-46份、碳酸盐或碳酸氢盐24-40份、淀粉10-20份、磷酸盐2-8份、有机羧酸盐1-9份和含钙物料3-15份。本发明增强了洗涤效果,起效快,可清洗的农药种类多,能够有效迅速分解果蔬表面残留的农药、去除污渍、油污等,具有农药、污渍、油污等清除效果强、效率高的优点,同时不含有表面活性剂,不存在表面活性剂残留的问题,不会引起二次污染,安全性高,环境效益好。
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公开(公告)号:CN106496169B
公开(公告)日:2019-10-08
申请号:CN201610880931.4
申请日:2016-10-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/92 , C07D493/10 , A61K31/365 , A61P5/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P1/04
Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐,提供了如一种如式(I)所示的土木香内酯衍生物;成盐的酸为无机酸或有机酸,所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸,硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸,所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
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公开(公告)号:CN105726520B
公开(公告)日:2019-04-09
申请号:CN201610072594.6
申请日:2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/72 , A61K31/365 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P11/00
Abstract: 本发明创造提供了一种含笑内酯二甲胺脂质体,所述脂质体以类表面活性物质作为载体,包含药物有效成分为含笑内酯二甲胺及其衍生物。所述的含笑内酯二甲胺脂质体是在在治疗肺纤维化中药物中的应用。相对于现有技术,本发明提供的以PSMC为载体的的含笑内酯二甲胺雾化吸入剂以及其在治疗肺纤维化药物中的应用,是通过PSMC与细胞膜相同的磷脂双分子层结构以及磷脂的滋润保护作用,提高药物与肺泡细胞的结合率,改变药代动力学特点,延长药物体内作用时间,显著提高含笑内酯二甲胺对肺纤维化的治疗效果。
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