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公开(公告)号:CN114452372A
公开(公告)日:2022-05-10
申请号:CN202111093290.5
申请日:2021-09-17
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明提供了一种具有抗癌作用的多肽组合物及其应用,特别涉及药物制备领域。本发明提供了一种具有抗癌作用的多肽组合物,所述组合物包括多肽和/或所述多肽的药用盐;所述多肽包括靶向多肽。本发明所述组合物,能够结合BRD4ET结构域,还能够有效抑制癌细胞扩增,具有抗肿瘤的作用。
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公开(公告)号:CN113336697A
公开(公告)日:2021-09-03
申请号:CN202110628859.7
申请日:2021-06-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D401/14 , C07D213/75 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用,其结构式为其中,A为烷基二胺,X为卤素或H,R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂,下调癌细胞PD‑L1,用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。
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公开(公告)号:CN112043705A
公开(公告)日:2020-12-08
申请号:CN202010973010.9
申请日:2020-09-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域,特别是涉及化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明提供了一种化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉及其可药用盐在制备JMJD6小分子抑制剂中的应用,所述化合物的结构式如式I所示。本发明涉及的化合物能够有效抑制JMJD6的酶活性,2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉的酶抑制活性为10.72μM,能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。
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公开(公告)号:CN109336836A
公开(公告)日:2019-02-15
申请号:CN201811407624.X
申请日:2018-11-23
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D267/14 , C07D413/14 , C07D263/32 , C07D401/04 , C07D211/32 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D213/74 , C07D495/14 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07C237/34 , C07C235/50 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: CARM1小分子抑制剂的化合物及用途,涉及药物新用途。通过分析CARM1的晶体结构模型,结合虚拟筛选和随机筛选方法,通过体外筛选模型,提供24个分属多种结构类型的CARM1小分子抑制剂的化合物及其用途。所述CARM1小分子抑制剂的化合物的可药用盐,包括与以下酸形成的酸加成盐为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸中的一种,还包括无机碱的酸式盐,无机碱的酸式盐包括碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐中的一种。药理试验显示,涉及的24个化合物均具有CARM1抑制活性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN108358841A
公开(公告)日:2018-08-03
申请号:CN201810253238.3
申请日:2018-03-26
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D215/44 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D215/44 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12
Abstract: 一类4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物及其制备方法与应用,涉及N'-取代亚甲基-4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。提供一类新颖的激动Nur77信号通路的衍生物,它们可以通过激动Nur77相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤、炎症等的治疗和预防。所述激动Nur77信号通路的衍生物可在制备用于人和动物的多种疾病药物中应用,所述疾病包括恶性肿瘤、炎症等。
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公开(公告)号:CN103002887A
公开(公告)日:2013-03-27
申请号:CN201180030974.9
申请日:2011-05-06
Applicant: 桑福德-伯纳姆医学研究所 , 厦门大学
IPC: A61K31/015
CPC classification number: C07D295/112 , A61K38/191 , C07C57/62 , C07C59/72 , C07C255/57 , C07D213/55 , G01N33/5011 , G01N2333/70567 , G01N2510/00
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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公开(公告)号:CN113336697B
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN202110628859.7
申请日:2021-06-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D401/14 , C07D213/75 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用,其结构式为#imgabs0#其中,A为烷基二胺,X为卤素或H,R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂,下调癌细胞PD‑L1,用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。
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公开(公告)号:CN114478478A
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN202210149370.6
申请日:2022-02-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/501 , A61P35/00
Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法,属于化学医药领域,N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构,本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6,为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。
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