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公开(公告)号：CN105348168B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201510749625.2
申请日：2015-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/08 , A61P35/00
Abstract: 1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'‑甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2‑金刚烷‑1H‑吲哚的制备；3)中间体2‑金刚烷‑5‑硝基‑1H‑吲哚的制备；4)中间体2‑金刚烷‑5‑氨基‑1H‑吲哚的制备；5)中间体2‑金刚烷‑5‑异氰酸‑1H‑吲哚的制备；6)1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物的制备；所述1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。
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公开(公告)号：CN105348168A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510749625.2
申请日：2015-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/08 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/08
Abstract: 1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备和用途，涉及含吲哚结构的脲类衍生物。制备方法：1)2'-甲基金刚烷酰苯胺的合成；2)中间体2-金刚烷-1H-吲哚的制备；3)中间体2-金刚烷-5-硝基-1H-吲哚的制备；4)中间体2-金刚烷-5-氨基-1H-吲哚的制备；5)中间体2-金刚烷-5-异氰酸-1H-吲哚的制备；6)1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物的制备；所述1-(2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制。
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公开(公告)号：CN104327152A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410538497.2
申请日：2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00
CPC classification number: C07J73/003
Abstract: 雷公藤甲素衍生物及其应用，涉及雷公藤甲素。所述雷公藤甲素及其衍生物对HepG2细胞和MCF-7细胞具有不同程度的抗癌活性。首次提供了一种用tRXRα和RXRα评估雷公藤甲素及其衍生物抗癌活性和毒副作用的方法。证实雷公藤甲素及其衍生物抗癌活性与下调tRXRα蛋白表达的能力密切相关，下调tRXRα的能力越强，抗癌活性越强。还首次证实雷公藤甲素衍生物毒副作用的降低与其对于正常细胞全长RXRα蛋白的稳定能力有关，衍生物对于全长RXRα的保护作用越强，其毒副作用越小。
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公开(公告)号：CN115947716B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202211619037.3
申请日：2022-12-15
Applicant: 厦门大学 , 浙江师范大学行知学院
IPC: C07D401/04 , A61P1/16 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了一种靶向Nur77的吲哚衍生物及其应用，其特征在于：其结构式为其中R为Cl、F、CH3或OCH3。本发明的吲哚衍生物以孤儿核受体Nur77作为作用靶点，通过诱导孤儿核受体Nur77的表达来抑制肝星状细胞激活，进而能够有效抑制肝纤维化。本发明的吲哚衍生物的制备的反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115584346A
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202211220600.X
申请日：2022-10-08
Applicant: 厦门大学
IPC: C12N5/20 , C07K16/26 , G01N33/574 , G01N33/577 , G01N33/543
Abstract: 鼠抗人STC2单克隆抗体杂交瘤细胞株、单克隆抗体及其制备与应用，涉及生物医药。提供鼠抗人STC2单克隆抗体杂交瘤细胞株A1，保藏于广东省微生物菌种保藏中心，保藏编号：GDMCC No.62532。提供由所述鼠抗人STC2单克隆抗体杂交瘤细胞株分泌的单克隆抗体。提供含有所述鼠抗人STC2单克隆抗体的免疫印迹检测试剂、免疫组化及ELISA检测试剂。提供该杂交瘤细胞株分泌的单克隆抗体在制备免疫印迹检测试剂、免疫组化及ELISA检测试剂中的应用。提供一种免疫印迹检测试剂盒、免疫组化及ELISA检测试剂盒，鼠抗人STC2单克隆抗体应用于蛋白免疫印迹、免疫组化及ELISA检测实验技术。特异性强、灵敏度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108374035B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201810381416.0
申请日：2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C12Q1/02
Abstract: 细胞牵引力显微镜检测HeLa细胞对于诺考达唑应答的方法，涉及细胞牵引力显微镜。所述细胞牵引力显微镜是一种无标记和非侵入性方式的检测平台，设有弹性PDMS基底，在弹性PDMS基底界面处嵌入荧光标记颗粒，并用该弹性PDMS基底作为细胞培养基底模拟正常细胞贴附，细胞在贴附过程中将引起弹性PDMS基底弹性变形，所述弹性变形的信息被随机分布在凝胶基底表面的荧光标记颗粒位移所记录，以此获得基底弹性变形场，进而反演求解相应的细胞牵引力场。所述细胞牵引力显微镜可在抗癌药物药效及药理检测中应用。
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公开(公告)号：CN107602536A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710950087.2
申请日：2017-10-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/12 , C07D239/42 , C07D403/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物及制备，涉及恶性肿瘤药物，所述N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物结构如式(I)所示，还提供了上述N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物的制备方法和用途，特别是在制备治疗抗肿瘤疾病方面的应用。对提供的化合物进行了调控Nur77和RxRα信号通路的活性测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Nur77或RxRα信号通路活性呈正相关。
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公开(公告)号：CN104359876A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410538575.9
申请日：2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 细胞牵引力显微镜及其在抗癌药物药效及药理检测中的应用，涉及细胞牵引力显微镜。所述细胞牵引力显微镜是一种无标记和非侵入性方式的检测平台，设有弹性PDMS基底，在弹性PDMS基底界面处嵌入荧光标记颗粒，并用该弹性PDMS基底作为细胞培养基底模拟正常细胞贴附，细胞在贴附过程中将引起弹性PDMS基底弹性变形，所述弹性变形的信息被随机分布在凝胶基底表面的荧光标记颗粒位移所记录，以此获得基底弹性变形场，进而反演求解相应的细胞牵引力场。所述细胞牵引力显微镜可在抗癌药物药效及药理检测中应用。
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公开(公告)号：CN101947225B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201010296566.5
申请日：2010-09-29
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/538 , A61P35/00 , C12Q1/68 , C12Q1/02
Abstract: 一种生物碱的抗癌应用，涉及一种生物碱。提供生物碱Exfoliazone在制备治疗癌症药物应用以及孤儿受体Nur77作为作用靶点在筛选海洋生物资源中的应用。所述Exfoliazone可诱导癌症细胞的凋亡，Exfoliazone可诱导孤儿受体Nur77的表达，诱导孤儿受体Nur77出核，并且Exfoliazone是通过CRM1途径诱导Nur77的出核转运，最后引起肝癌细胞的凋亡，Exfoliazone的凋亡效应依赖于Nur77的出核转运。Exfoliazone作为一种靶向Nur77凋亡途径的调节因子，将成为一种非常有效的癌症治疗药物。所述治疗癌症药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。
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公开(公告)号：CN101683331A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200810200713.7
申请日：2008-09-27
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/215 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种紫草素衍生物用于制备治疗癌症的药物的应用，所述药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。本发明还提供了孤儿受体Nur77作为作用靶点用于筛选紫草素衍生物的应用。本发明的紫草素衍生物通过作用于孤儿受体Nur77诱导肿瘤细胞凋亡的这一重大发现，阐明了紫草素衍生物的抗肿瘤作用的机理，为该类结构的修饰和优化提供了有效的靶点。
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