公开(公告)号：CN103304523B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201210506994.5

申请日：2012-11-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  孙业伟 ,  杜恩明 ,  于沛 ,  张高小

IPC: C07D307/60 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物及其制备方法和应用。该衍生物具有如式（Ⅰ）所示的结构，其中R1是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，R2是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，R3是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，且R1、R2和R3中至少一个是可释放一氧化氮的功能基团或硝氧基取代的有机酸根。该穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物可以作为制备治疗糖尿病药物、治疗心血管疾病的药物、抗菌药物和抗病毒药物的用途。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。

公开(公告)号：CN102260239B

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201010185981.3

申请日：2010-05-28

Applicant: 暨南大学新药研究所

Inventor： 王玉强 ,  蒋杰 ,  于沛 ,  卢肖宇 ,  徐立朋 ,  万赛男

IPC: C07D339/04 ,  C07C49/86 ,  C07C291/02 ,  C07C251/24 ,  C07C225/22 ,  C07C225/16 ,  A61K31/137 ,  C07C221/00 ,  C07C249/02 ,  A61K31/135 ,  A61K31/385 ,  A61P39/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种胡黄连素衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有如式I所示的结构，其中，R1、R2为烃基；R3为具有抗氧化活性的基团。该胡黄连素衍生物能够用于制备抗氧化药物、治疗高血压药物、治疗脑中风药物以及治疗急性肺损伤药物。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。

公开(公告)号：CN101590037A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200910040660.1

申请日：2009-06-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  于沛 ,  蒋杰 ,  徐立朋 ,  张高小

IPC: A61K31/385 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种穿心莲内酯组合物及其用途。该组合物由摩尔比为1∶10～10∶1的组分I和组分II组成，所述组分I是穿心莲内酯、穿心莲内酯衍生物和穿心莲内酯衍生物在药学上可接受的盐中的至少一种，组分II是硫辛酸和二氢硫辛酸中的至少一种。该组合物可制备成抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒或降血糖药物。

公开(公告)号：CN102153498B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201110060544.3

申请日：2011-03-14

Applicant: 暨南大学 ,  广东华南新药创制中心

Inventor： 王玉强 ,  于沛 ,  刘伟 ,  刘铭 ,  程潜 ,  任俊兰

IPC: C07C335/40 ,  C07C251/30 ,  C07C249/02 ,  C07C211/28 ,  C07C211/27 ,  C07C209/22 ,  C07C39/21 ,  C07C37/00 ,  C07D215/42 ,  A61K31/175 ,  A61K31/15 ,  A61K31/137 ,  A61K31/065 ,  A61K31/4706 ,  A61P39/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了白藜芦醇类似物及其制备方法和在治疗与老化或SIRT1酶活性相关的疾病中应用。本发明的白藜芦醇类似物，对DPPH自由基(DPPH?)，超氧阴离子自由基(O2?-)，氢氧阴离子自由基(OH?)及过氧氮自由基(ONOO?)都具备清除作用，具备优良的抗氧化活性。部分衍生物是SIRT1酶激活剂，有的是优良的SIRT1酶抑制剂。

公开(公告)号：CN102167690B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110060557.0

申请日：2011-03-14

Applicant: 暨南大学 ,  广东华南新药创制中心

Inventor： 王玉强 ,  于沛 ,  易鹏 ,  程潜 ,  任俊兰

IPC: C07D311/62 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/385 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了淫羊藿苷苷元衍生物及其制备方法和应用。淫羊藿苷苷元衍生物的结构通式为。本发明的淫羊藿苷苷元衍生物具有较好的抗癌和心血管方面的活性。可开发成为用于治疗和预防心、脑血管系统疾病以及癌症等疾病的新药。

公开(公告)号：CN103304523A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201210506994.5

申请日：2012-11-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  孙业伟 ,  杜恩明 ,  于沛 ,  张高小

IPC: C07D307/60 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物及其制备方法和应用。该衍生物具有如式（Ⅰ）所示的结构，其中R1是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，R2是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，R3是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，且R1、R2和R3中至少一个是可释放一氧化氮的功能基团或硝氧基取代的有机酸根。该穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物可以作为制备治疗糖尿病药物、治疗心血管疾病的药物、抗菌药物和抗病毒药物的用途。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。

公开(公告)号：CN101805390B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201010150428.6

申请日：2010-04-13

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  孙红莉 ,  徐立朋 ,  于沛 ,  张高小 ,  蒋杰 ,  单璐琛

IPC: C07J63/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56

Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物及其用途。该雷公藤红素衍生物具有如式I所示的结构。当R2为H时，R1为以酯键或酰胺键与雷公藤红素相连的烃基、胺基、醇、芳基、杂芳基或杂环基；当R1为OH时，R2为酰基或有机酸根。该雷公藤红素衍生物可以作为制备抗癌药物、抗炎药物或治疗中枢神经系统疾病的药物的用途。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。

公开(公告)号：CN101805390A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN201010150428.6

申请日：2010-04-13

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  孙红莉 ,  徐立朋 ,  于沛 ,  张高小 ,  蒋杰 ,  单璐琛

IPC: C07J63/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56

Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物及其用途。该雷公藤红素衍生物具有如式I所示的结构。当R2为H时，R1为以酯键或酰胺键与雷公藤红素相连的烃基、胺基、醇、芳基、杂芳基或杂环基；当R1为OH时，R2为酰基或有机酸根。该雷公藤红素衍生物可以作为制备抗癌药物、抗炎药物或治疗中枢神经系统疾病的药物的用途。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。

公开(公告)号：CN101402640A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810198272.1

申请日：2008-09-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 于沛 ,  王玉强 ,  蒋杰 ,  夏龙飞 ,  赵景 ,  张在军

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双酯化喜树碱的衍生物，具有如右通式I的结构。其中，R1为极性基团[(4－硝基)－苯氧基]羰基或[4－(1－哌啶基)－1－哌啶基]羰基；R2为取代或未取代的烃类、取代或未取代胺类、取代或未取代醇类、取代或未取代芳香类、氰类、硝基、卤素等；本发明还涉及其制备方法以及该喜树碱衍生物、其盐、组合物在制备治疗哺乳动物细胞增殖疾病如癌症等药物中的应用。

公开(公告)号：CN101125850A

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：CN200710029644.3

申请日：2007-08-08

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  江晓间 ,  蒋杰 ,  张在军 ,  杨兆琪 ,  于沛

IPC: C07D409/12 ,  C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61K31/385 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物，具有如下通式I的结构：其中，R1，R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，而且R1，R2和R3中至少有一个是R－硫辛酸、S－硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N－乙酰半胱氨酸根；所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果，并且能引起肿瘤细胞的凋亡，能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677，还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统，同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成；具有明显的降糖作用，可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。