脱氢枞酸吲哚衍生物、制备方法及其用途

    公开(公告)号:CN103896824A

    公开(公告)日:2014-07-02

    申请号:CN201410139482.9

    申请日:2014-04-08

    Inventor: 谷文 张广 王石发

    CPC classification number: C07D209/80

    Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及脱氢枞酸吲哚衍生物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物上的用途。药理学实验表明,本发明的脱氢枞酸衍生物对7株肿瘤细胞,如人肝癌细胞(Hep-1、Huh7)、宫颈癌细胞(HeLa)、乳腺癌细胞(MCF7)、结肠癌细胞(Caco-2)、胃癌细胞(HGC-27)、肺癌细胞(HCC827)具有显著的抑制作用,具有开发抗肿瘤药物的价值。

    中国水仙多糖的提取分离方法

    公开(公告)号:CN101974095B

    公开(公告)日:2012-09-05

    申请号:CN201010507700.1

    申请日:2010-10-14

    Abstract: 本发明涉及的是一种从中国水仙球茎中提取分离水仙多糖的方法,该方法包括如下工艺步骤:水仙球茎预处理;水仙多糖的提取;粗多糖脱蛋白;沉淀法制备水仙粗多糖;水仙粗多糖的纯化。是以新鲜的中国水仙球茎为原料,采用水提醇沉法提取水仙多糖,以三氯乙酸法脱除粗多糖中的蛋白质,最后采用离子交换柱色谱和凝胶排阻色谱法进行纯化得到单一的多糖组分。本发明方法能够充分提取球茎中的多糖组分,所得多糖纯度高,能充分保持原有的生物活性;制备过程中,只以水和乙醇为溶剂,所用的凝胶材料经处理后可多次重复使用,降低了生产成本,适合大规模工业化生产。

    N-取代-3-蒎酮亚胺合成及在毒杀松材线虫中的应用

    公开(公告)号:CN101481328A

    公开(公告)日:2009-07-15

    申请号:CN200910028543.3

    申请日:2009-02-04

    Abstract: 本发明是N-取代-3-蒎酮亚胺合成及在毒杀松材线虫中的应用。N-取代-3-蒎酮亚胺化合物如通式I所示。通式I通式I化合物包括:以α-蒎烯为原料,经硼氢化、氧化得到3-蒎醇;3-蒎醇再经氧化剂氧化得到3-蒎酮;在带水剂和催化剂存在下3-蒎酮与异丁胺、正己胺、正辛胺、环己胺等脂肪族和脂环族伯胺以及苯胺、苯乙胺、α-甲基苄胺、胡椒胺等芳香族伯胺反应,生成N-取代-3-蒎酮亚胺。研究表明:通式I化合物N-取代-3-蒎酮亚胺对松材线虫具有毒杀作用,特别是N-苯基-3-蒎酮亚胺具有很好的杀松材线虫活性,N-苯基-3-蒎酮亚胺作为杀松材线虫药剂具有:高效、易得,便于推广使用。

    以咪唑作为没食子酸脱羧催化剂制备焦性没食子酸的方法

    公开(公告)号:CN101475450A

    公开(公告)日:2009-07-08

    申请号:CN200910028542.9

    申请日:2009-02-04

    Abstract: 本发明是以咪唑作为没食子酸脱羧催化剂制备焦性没食子酸的方法,将无水没食子酸和咪唑固体搅拌混合,常压条件下逐步升温,物料成熔融状,同时有大量的CO2气体逸出,保持反应温度在145~150℃直至反应产物中无气泡逸出并采用TLC检测至无没食子酸原料为止。将上述反应产物在减压下(体系压力为2.0~2.67kPa)逐步升温至155~160℃,此时有升华产物逸出,保持此温度直至无升华产物逸出为止。将上述升华产物研碎,获得焦性没食子酸产品。优点;脱羧温度低,反应速度快、过程简单,催化剂价格低廉、催化效果好且碱性较低,副产物少、催化剂沸点高而保证产品质量,焦性没食子酸收率高,无需任何后处理即可得到高纯产品。

    桃金娘烯基-1,3,4-噁二唑甲酰肼类化合物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN119080711A

    公开(公告)日:2024-12-06

    申请号:CN202411192327.3

    申请日:2024-08-28

    Abstract: 本发明公开了桃金娘烯基‑1,3,4‑噁二唑甲酰肼类化合物的制备方法和产品及其应用,将桃金娘烯醛经过氧化合成桃金娘烯酸;将桃金娘烯酸与水合肼反应生成桃金娘烯基酰肼;将桃金娘烯基酰肼与草酰氯甲酯反应生成桃金娘烯基‑1,3,4‑噁二唑甲酯;将桃金娘烯基‑1,3,4‑噁二唑甲酯与各取代苯肼反应合桃金娘烯基‑1,3,4‑噁二唑甲酰肼类化合物;所述化合物其具有通式I:#imgabs0#其中:R:H,4‑F,4‑Cl,4‑Br,4‑I,4‑CH3,2‑CH3,2‑F,3‑F,2‑Cl,3‑Cl,2‑Br,3‑Br,4‑OCH3;所述化合物在离体条件下,对油菜菌核病病菌、葡萄座腔病菌和小麦赤霉病菌具有较好的防效,可用于防治农业或林业植物真菌病害。所述化合物的制备方法简便,收率较高,产物性质稳定。

    一种丹参酮苯并咪唑型荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114249740B

    公开(公告)日:2023-04-14

    申请号:CN202111408262.8

    申请日:2021-11-23

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测ClO‑离子的丹参酮苯并咪唑型荧光探针及其制备方法和应用,属于精细有机合成技术领域。本发明通过丹参酮IIa直接与对苯二甲醛和乙酸铵缩合反应制得4‑(1,6,6‑三甲基‑7,8,9,12‑四氢‑6H‑呋喃[2′,3′:1,2]菲并[3,4‑d]咪唑‑11‑基)苯甲醛,再与2,3‑二氨基‑2‑丁烯二腈反应合成2‑氨基‑3‑(((E)‑4‑(1,6,6‑三甲基‑7,8,9,12‑四氢‑6H‑呋喃[2′,3′:1,2]菲并[3,4‑d]咪唑‑11‑基)苯亚甲基)氨基)顺丁烯腈。该探针引入苯并咪唑基和二氨基马来腈席夫碱基团,能够选择性的与ClO‑反应,荧光增强,检测结果准确。

    一种脱氢枞酸基5-溴-2-羟基苯基苯并咪唑功能型荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115594637A

    公开(公告)日:2023-01-13

    申请号:CN202211188107.4

    申请日:2022-09-28

    Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基5‑溴‑2‑羟基苯基苯并咪唑功能型荧光探针及其制备方法和应用,包括,脱氢枞酸经过酰氯化、甲酯化、溴代和双硝化反应,制得12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯;12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯经过Fe/HCl还原,制得12‑溴‑13,14‑二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯;12‑溴‑13,14‑二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯与5‑溴水杨醛反应制得所述荧光探针。本发明制备的甲基‑11‑溴‑2‑(5‑溴‑2‑羟基苯基)‑6,9a‑二甲基‑4,5,5a,6,7,8,9,9a‑八氢‑3H‑菲啰[1,2‑d]咪唑‑6‑甲酯(CPL),能选择性的与HPO42‑络合,荧光由青色变为蓝紫色,该化合物可作为荧光探针检测HPO42‑;并且在生物成像中有效鉴别HPO42‑。

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