具有酪氨酸酶抑制活性的二羟基苯甲醛半胱氨酸缩合物

    公开(公告)号:CN119118948A

    公开(公告)日:2024-12-13

    申请号:CN202411230481.5

    申请日:2024-09-03

    Abstract: 本发明提供一类二羟基苯甲醛半胱氨酸缩合物(差向异构体混合物1‑6),及其制备方法和其在制备化妆品和药物中的应用。属于药物和化妆品技术领域。本发明通过邻二羟基、间二羟基、对二羟基苯甲醛的原料之一与D‑半胱氨酸、或L‑半胱氨酸的缩合物(Condensation Compounds),制备了6组反应产物,这类反应产物是二羟基苯甲醛缩合时,产生了一对差向异构体形成混合物。对这类新型缩合物进行了酪氨酸酶抑制活性筛选实验,发现2,3‑二羟基苯甲醛与L‑半胱氨酸缩合物(1),2,3‑二羟基苯甲醛与D‑半胱氨酸缩合物(2),2,4‑二羟基苯甲醛与L‑半胱氨酸缩合物(3)对酪氨酸酶抑制率分别为52.45%,60.34%,53.89%显示具有比较显著的酪氨酸酶抑制活性。新型二羟基苯甲醛与半胱氨酸缩合物混合物的络氨酸酶抑制活性比较显著,可以应用在制备药物和美妆美白化妆品中。

    化合物Caffarolide J及其药物组合物与其在制药中的应用

    公开(公告)号:CN115894405A

    公开(公告)日:2023-04-04

    申请号:CN202210376596.X

    申请日:2022-04-11

    Abstract: 本发明提供一种γ‑内酯型对映‑贝壳杉烷型二萜(新化合物Caffarolide J)及其药物组合物与其制备方法,与其在制备药物和食品中的应用。属于药物和食品技术领域。本发明的新化合物Caffarolide J对α‑葡萄糖苷酶抑制活性的IC50为1.68±0.01,同实验中Acarbose IC50(μM)60.71±16.45。实验结果表明:化合物Caffarolide J对α‑葡萄糖苷酶抑制活性比一线临床α‑葡萄糖苷酶抑制药物Acarbose更强。新化合物Caffarolide J可作为药物用于治疗糖尿病相关的疾病。可用于制备降糖的健康产品。本发明的制备方法原料易得,易于操作,收率高,适于工业化生产。

    四种黄杨生物碱化合物的医药用途

    公开(公告)号:CN103142621A

    公开(公告)日:2013-06-12

    申请号:CN201310104292.9

    申请日:2013-03-28

    Abstract: 本发明公开了四种黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,实验结果显示,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,KBA01、KBA02、KBA03和KBR18四种化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的小鼠肿瘤细胞,与此相一致的是,此类化合物对携带p53突变的人类结肠癌细胞株也有很强的杀伤活性,而对p53野生型的人类结肠癌细胞株杀伤活性不强;另外,基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示,KBA02、KBA03化合物可以激活抑癌基因p16的启动子;这些特性表明这四种黄杨类植物来源的化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras和抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。

    含串联制备色谱柱的分离制备色谱仪器

    公开(公告)号:CN102008837A

    公开(公告)日:2011-04-13

    申请号:CN201010297548.9

    申请日:2010-09-30

    Abstract: 含串联制备色谱柱的分离制备色谱仪器,主要部件包括:BV-3二位三通电磁阀;BV-6二位六通电磁阀;BV-4二位四通电磁阀;C1一级色谱分离柱;C21二级色谱分离柱1;C22二级色谱分离柱2;C23二级色谱分离柱3;C2n二级色谱分离柱n;MI手动进样器;PC预柱;PA,PB输液泵;检测器,馏分收集仪;连续利用一级色谱分离柱C1分离馏分F1-Fn,分别进样二级色谱分离柱一组C21,C22,C23...C2n,分离纯化化合物单体;形成一级色谱分离柱与二级色谱分离柱组串联,而二级色谱分离柱组间并联形式,独立分离纯化化合物单体;BV-3二位三通电磁阀;BV-6二位六通电磁阀;BV-4二位四通电磁阀由色谱工作站控制程序。

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