公开(公告)号：CN109320583A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811374843.2

申请日：2018-11-19

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  陈浩 ,  李阿良 ,  王文燕 ,  王石发

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物I-a至I-l及其药学上可接受的盐：本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸硫醚类衍生物对人肝癌细胞HepG2和肺癌细胞A549有一定的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN108610302A

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201810119740.5

申请日：2018-02-06

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  匡红波 ,  雷萌 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  张燕 ,  王忠龙 ,  姜倩 ,  李明新

IPC: C07D277/50 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料，依次与4-(N,N-二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α-溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明，新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性，而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用，其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性，其对HepG2细胞的活性最好，IC50为5.8μM，对RPMI-8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM；化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强，其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM，可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物，将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN108424393A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201810205980.7

申请日：2018-03-13

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  张燕 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  李明新 ,  谷文 ,  姜倩

IPC: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种次氯酸荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料，与对二乙氨基苯甲醛缩合生成7-(4′-二乙氨基苯亚甲基)异长叶烷酮；7-(4′-二乙氨基苯亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化得到4-(4′-二乙氨基苯基)-6,6,10,10-四甲基-6,7,8,9,10,10-六氢-5H-亚甲基桥苯并-2-喹啉胺，再与2-羟基-1-萘甲醛缩合得到荧光探针化合物，该化合物仅能与次氯酸进行专一性反应，在365nm紫外光照射下发出蓝色荧光，可作为检测次氯酸的荧光探针，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN107892654A

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201711236498.1

申请日：2017-11-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  徐海军 ,  刘健 ,  李明新 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  姜倩 ,  张燕 ,  商士斌 ,  刘鹤

IPC: C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  C07D231/54 ,  C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一类异长叶烷基荧光型酸碱指示剂及其制备方法和应用，该酸碱指示剂包括7-(4′-二甲氨基)苯亚甲基异长叶烷酮、3-(4′-二甲氨基)苯基-5,5,9,9-四甲基-2,4,5,6,7,8,9,9a-八氢-5a,8-桥亚甲基苯并吲唑和4-(4′-二甲氨基)苯基-6,6,10,10-四甲基-6,7,8,9,10,10a-六氢-5H-6a,9-桥亚甲基苯并喹唑啉-2-胺。本发明的指示剂能够迅速准确的检测待测体系的酸碱变化，可作为专一灵敏的酸碱指示剂，这些指示剂可溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂，通过对这些指示剂的荧光光谱研究，发现这些指示剂在溶液中的荧光光谱随着pH的减小而呈现出特异性的变化，这种光谱特征表明这些化合物可以作为新型的荧光型酸碱指示剂。

公开(公告)号：CN107522766A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201710718110.5

申请日：2017-08-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  金晓燕 ,  陶徐兵 ,  陈浩 ,  耿艺 ,  王石发

IPC: C07J71/00 ,  A61P35/00

Abstract: 公开了一类具有抗肿瘤活性的熊果酸喹啉酰肼类衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式I所示结构的熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，I-a：R1＝H R2＝CH3；I-b：R1＝OMe R2＝CH3；I-c：R1＝F R2＝CH3；I-d：R1＝Cl R2＝CH3；I-e：R1＝H R2＝n-C4H9；I-f：R1＝OMe R2＝n-C4H9；I-g：R1＝F R2＝n-C4H9；I-h：R1＝Cl R2＝n-C4H9本发明所涉及的一类熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸喹啉酰肼类衍生物对人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞SMMC-7721有显著的抑制作用，且对人正常肝上皮细胞QSG-7701显示出低毒性，具有开发抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN107434801A

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201710186766.7

申请日：2017-03-27

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡红波 ,  杨丽娟 ,  姜倩 ,  张燕 ,  刘艳芳

IPC: C07D401/04 ,  C09K11/07 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种4-吡啶基嘧啶类化合物及其合成方法与应用。本发明利用天然可再生资源松节油的衍生物异长叶烷酮为原料，制备新型的4-吡啶基嘧啶类化合物。异长叶烷酮与4-吡啶甲醛缩合，生成7-(吡啶-4-基-亚甲基)异长叶烷酮；7-(吡啶-4-基-亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化，得到4-吡啶基嘧啶类化合物6,6,10,10-四甲基-4-(吡啶-4-基)-5,7,8,9,10,10a-六氢-6H-6a,9-桥亚甲基苯并-2-喹唑啉胺，该化合物能特异性的识别铜离子，能专一性的与Cu2+离子络合，产生蓝色荧光的猝灭，因此该化合物可作为检测铜离子的荧光探针，具有很好的实用性。

公开(公告)号：CN107311905A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710080975.3

申请日：2017-02-15

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC: C07C337/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β-不饱和烯酮；2)将α,β-不饱和烯酮与N-取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA-MB-231，SMMC-7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA-MB-231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC-7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN106632084A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610887565.5

申请日：2016-10-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  徐徐 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  匡洪波 ,  王芸芸 ,  杨丽娟 ,  姜倩 ,  张燕 ,  刘艳芳

IPC: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC classification number: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/6428

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷酮基六氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类锌离子荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料，与苯甲醛缩合生成7‑苯亚甲基异长叶烷酮；7‑苯亚甲基异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化得到6,6,10,10‑四甲基‑4‑苯基‑5,7,8,9,10,10α‑六氢‑6H‑6α,9‑桥亚甲基苯并[h]喹唑啉‑2‑胺，再与2‑羟基‑1‑萘甲醛缩合得到1‑(((6,6,10,10‑四甲基‑4‑苯基‑5,7,8,9,10,10α‑六氢‑6H‑6α,9‑桥亚甲基苯并[h]‑2‑喹啉基)亚胺基)甲基)萘‑2‑酚，该化合物仅能与锌离子形成络合物，该络合物在365nm紫外光照射下发出绿色荧光，可作为锌离子浓度检测用荧光探针。

公开(公告)号：CN104974217B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510382830.X

申请日：2015-07-02

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  王霜 ,  华大威 ,  苗婷婷 ,  金晓燕 ,  王石发

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类脱氢枞酸喹喔啉衍生物及其制备方法和应用，所述一种具有通式(Ⅰ)所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i及其在药学上可接受的盐：其中，脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i对应的R分别为：所述的通式I所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i的制备方法，包括如下步骤：本发明公开的化合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸衍生物对肝癌细胞(HepG2)具有显著的抑制效果，具备作为抗肿瘤药物的开发价值。

公开(公告)号：CN104892543B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510299381.2

申请日：2015-06-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  蔡涛 ,  韩丹 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  王朋娜 ,  黄建峰 ,  曹晓琴 ,  芮坚 ,  丁志彬 ,  王芸芸 ,  杨金来 ,  吴承亮

IPC: C07D277/50 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了噻唑类化合物及其合成方法和应用，该噻唑类化合物包括异长叶烷基噻唑类化合物和异长叶烯基噻唑类化合物。合成方法为先以异长叶烷酮或异长叶烯酮为原料，以酸作为催化剂，异长叶烷酮或异长叶烯酮与氨基硫脲反应制得异长叶烷酮缩氨基硫脲或异长叶烯酮缩氨基硫脲；然后与α-卤代芳基酮反应制得异长叶烷基噻唑类化合物或异长叶烯基噻唑类化合物。该类化合物对真菌和细菌表现出良好的杀菌和抑菌活性，同时也对肝癌细胞也表现出良好的效果，是极具潜力的抗真菌、抗细菌、抗肿瘤化合物。