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公开(公告)号：CN106632571B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201611191260.7
申请日：2016-12-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , C07B59/00 , A61K51/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。
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公开(公告)号：CN108676007A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810652975.0
申请日：2018-06-22
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D475/14 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02
CPC classification number: C07D475/14 , A61K51/0459 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了放射性核素标记的苯并蝶啶类衍生物及其制备方法和应用，其分子结构式如下：本发明具有在发生脑卒中后立即给药并在给药后5min即进行显像诊断就能清晰地看到病灶部位，这极大缩短了诊断时间，在脑卒中的黄金抢救时间内进行正确诊断，能够及时指导有效治疗，达到治疗效果最好和风险最低，这对患者病情预后有着至关重要的作用。
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公开(公告)号：CN104844806B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201510236700.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08G83/00 , C07D475/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途，该配合物的结构通式如下：或其中R1为核素螯合基团，R2为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向化合物的靶向基团与核素形成的单体及多聚体对肿瘤组织具有高靶向性和亲和力，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。
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公开(公告)号：CN103275188B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201310157193.7
申请日：2013-04-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K7/08 , A61K51/08 , C07K1/16 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了放射性标记T140类多肽化合物及其制备方法和应用。放射性核素18F标记的T140类多肽化合物，其结构中含有放射性核素和靶向CXCR4受体的多肽（Ac-TC14012），根据放射性标记方法不同，所述的化合物分为化合物1和化合物2两种。本发明还涉及所述化合物在人或动物的器官或组织中作为显像剂的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有肿瘤摄取高、非特异性摄取低以及较高靶/非靶比值的优点。
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公开(公告)号：CN102911256A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201210436246.4
申请日：2012-11-02
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K5/097 , C07K1/13 , C07K1/06 , A61K51/08 , A61K51/12 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/20 , A61K103/36
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种放射性核素标记的RGD多肽配合物，所述的配合物结构中，放射性核素选自64Cu、68Ga、111In、62Cu、67Cu、67Ga、86Y、89Zr或18F，配体为结构如式（1）所示的含有RGD结构单元的配体化合物。本发明的配合物具有更强的配体稳定性，其配体与整合素αvβ3受体的亲和力更强，具有高靶/非靶比值的优点。本发明还提供所述配合物的制备方法，以及其在制备肿瘤显像剂中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114149489B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202111372592.6
申请日：2021-11-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K7/08 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向TIGIT的放射性标记化合物及其制备方法和应用，其结构式为：其中，R1为 n为0‑10的整数；R2为放射性核素络合基团。本发明提供的放射性标记化合物具有高亲和力和特异性、良好的药代动力学特性，血液清除快、免疫原性低和合成方便，能够对肿瘤微环境中的TIGIT表达进行活体显像和定量分析，助力于肿瘤精准免疫治疗，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN115974962A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202111200592.8
申请日：2021-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K5/072 , C07K5/093 , C07K5/097 , C07K5/113 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K1/13 , C07K1/34 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K51/12
Abstract: 一种FAP靶向的探针及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。该探针基于喹啉酸衍生的FAPI化合物，各部分结构以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于所述FAPI化合物结构的放射性核素标记物；本发明还涉及化合物及放射性标记物在人或动物的器官或组织中作为FAP蛋白高表达肿瘤的显像剂及核素靶向治疗探针的用途，其具有标记简单易得、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于工业化生产和临床推广。
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公开(公告)号：CN114380813A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202210051416.0
申请日：2022-01-17
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D413/12 , A61K51/04 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00 , A61K103/30 , A61K101/02 , A61K103/32 , A61K103/40
Abstract: 一种VISTA靶向的探针及其制备方法和应用，涉及医药化学领域，靶向化合物为VISTA抑制剂分子和核素标记基团以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于该靶向化合物的放射性核素标记的诊疗探针，其按湿法或冻干法进行制备。本发明还涉及所述探针在人或动物肿瘤或免疫性疾病中作为诊疗试剂的用途，其具有制备简单、稳定性好、病灶摄取高等优点，适于临床推广。
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公开(公告)号：CN112409436B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202011235621.X
申请日：2020-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , A61P35/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的雌激素受体分子靶向化合物及其应用，其结构式为本发明含有雌激素结构，在体内外具有良好的雌激素受体靶向；利用放射性碘同位素(123I、124I、125I或131I)和18F作为放射性信号基团，在用于人或动物的器官或组织中对雌激素受体进行SPECT或PET显像以及对雌激素受体阳性肿瘤进行治疗。
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公开(公告)号：CN111407900B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202010115833.8
申请日：2020-02-25
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07J43/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种雌激素受体靶向放射性示踪剂、制备方法及应用。该示踪剂为炔雌醇二聚体结构，其分子中包括两个相同的17α‑炔雌醇基团，通过一个聚乙二醇短链，应用“点击”化学反应进行一步标记放射性信号基团制备而成。该示踪剂在雌激素受体阳性的子宫、卵巢、乳腺癌细胞和肿瘤中具有较高的摄取,可以在体内外区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有很强的特异性，满足用作乳腺癌雌激素受体显像剂的条件。该示踪剂的结构式为：
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