公开(公告)号：CN115286491A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202211059267.9

申请日：2022-08-31

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 张宗磊 ,  赵思太 ,  蔡文卿 ,  张宁 ,  孔祥雨 ,  马新成 ,  邓玉晓 ,  孙晋瑞 ,  刘文涛 ,  李新志 ,  张彬 ,  崔新强 ,  杨利 ,  樊志萍

IPC: C07C41/22 ,  C07C43/174 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C41/16

Abstract: 本发明公开了一种维兰特罗关键中间体2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯(式I)的制备方法，属于药物合成领域。该方法以2,6‑二氯苄醇和二卤代烷为原料，经两次亲核取代、磺酸酯化、精制、溴代生成式I化合物(2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯)。本发明提供的制备方法所用原料廉价易得，操作简单，反应条件温和，无苛刻反应条件，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114907431A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210398061.2

申请日：2022-04-12

Applicant: 山东省药学科学院 ,  山东海佑福瑞达制药有限公司

Inventor： 赵思太 ,  马新成 ,  王长斌 ,  张宗磊 ,  张宁 ,  邓玉晓 ,  孔祥雨 ,  张彬 ,  李新志 ,  张云 ,  任业明 ,  刘文涛 ,  高振华 ,  李祥 ,  朱希 ,  魏乐坤 ,  王洪臣 ,  段崇刚

IPC: C07J5/00

Abstract: 本发明涉及一种倍他米松醋酸酯的制备方法，具体包括，以DMSO为溶剂，倍他米松与醋酸酐经醋酸钠催化反应成酯，反应结束后，将反应液水析，得到倍他米松醋酸酯。本发明成本低、收率高、不产生含氮废水，绿色环保，适合工业化生产要求。

公开(公告)号：CN113773359A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202111066329.4

申请日：2021-09-13

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 赵思太 ,  马新成 ,  王长斌 ,  张宁 ,  张宗磊 ,  邓玉晓 ,  孔祥雨 ,  刘文涛 ,  冯光玲 ,  龚艳艳 ,  樊志萍 ,  孙晋瑞 ,  段崇刚

IPC: C07J5/00

Abstract: 本发明涉及一种倍他米松磷酸钠的制备分离方法，具体包括，倍他米松磷酸酯在醇类溶剂中与氢氧化钠成盐，蒸除醇类溶剂，再加入酯类溶剂，打浆析晶分离得到倍他米松磷酸钠。

公开(公告)号：CN112684039A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN202011459010.3

申请日：2020-12-11

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 付丙月 ,  王金虎 ,  段崇刚 ,  王伶 ,  吴伟山 ,  张云 ,  张宁 ,  王颖超 ,  李红

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明为一种检测伊马替尼原料药中有机溶剂残留量的方法。本方法采用顶空气相色谱方法，经程序升温，外标法定量测定伊马替尼原料药中甲醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、四氢呋喃、三乙胺和N,N‑二甲基甲酰胺7种有机溶剂的残留量。本方法操作简单，灵敏度高，精确度好，适合伊马替尼原料药中有机溶剂残留量的检测。

公开(公告)号：CN111518024A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN202010339026.4

申请日：2020-04-26

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 任业明 ,  段崇刚 ,  赵思太 ,  王金虎 ,  张宁 ,  邓玉晓 ,  刘宜辉 ,  龚艳艳 ,  樊志萍

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803

Abstract: 本发明涉及两种非洛地平杂质4‑(2,4‑二氯苯基)‑1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑3,5‑吡啶二羧酸甲酯乙酯(I)和4‑(3,4‑二氯苯基)‑1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑3,5‑吡啶二羧酸甲酯甲酯乙酯(II)的制备方法。通过对非洛地平杂质的制备，为非洛地平的质量研究提供杂质对照品。

公开(公告)号：CN111268707A

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN202010097948.9

申请日：2020-02-18

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 赵思太 ,  任业明 ,  马新成 ,  邓玉晓 ,  张宁 ,  张宗磊 ,  冯光玲 ,  孔祥雨 ,  杨利 ,  崔新强 ,  刘文涛 ,  刘宜辉 ,  龚艳艳 ,  樊志萍 ,  孙晋瑞 ,  段崇刚

IPC: C01F5/40 ,  A61K33/06 ,  A61P39/02 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P9/06 ,  A61P3/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/20 ,  A61P9/12 ,  A61P25/08 ,  A61P33/10 ,  A61P21/02 ,  A61P15/06

Abstract: 本发明公开了一种药用硫酸镁的制备方法。该方法以氧化镁和硫酸为原料，以草酸为除杂试剂，经一步反应制得硫酸镁，产品中钙离子含量符合规定。本发明公开的制备方法中所用原料廉价易得，反应条件温和，操作简单，重现性好，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产要求。

公开(公告)号：CN111018678A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201911255261.7

申请日：2019-12-10

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 张宁 ,  孔祥雨 ,  张宗磊 ,  付丙月 ,  杨利 ,  段崇刚 ,  孙晋瑞 ,  邓玉晓 ,  赵思太 ,  任业明 ,  刘文涛 ,  崔新强 ,  马新成 ,  冯光玲

IPC: C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C41/34

Abstract: 本发明公开了一种阿地溴铵关键中间体3-苯氧基溴丙烷（式I）的制备方法。该方法以苯酚和卤代丙醇为原料，在碱性条件下发生亲核取代反应生成3-苯氧基丙醇，然后与磺酸酯化试剂反应生成3-苯氧基丙醇的活性酯，该酯精制后与碱金属的溴化物反应生成3-苯氧基溴丙烷。本发明提供的的制备方法所用原料廉价易得，操作简单，反应条件温和，无苛刻反应条件，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110980781A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911278071.7

申请日：2019-12-12

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 任业明 ,  牟英迪 ,  赵思太 ,  马新成 ,  邓玉晓 ,  张宁 ,  张宗磊 ,  冯光玲 ,  孔祥雨 ,  杨利 ,  崔新强 ,  龚艳艳 ,  樊志萍 ,  孙晋瑞 ,  段崇刚

IPC: C01F5/40

Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度硫酸镁的方法。该方法以氧化镁和硫酸为原料，以磷酸为去杂试剂，经一步反应制得高纯度硫酸镁，省去了精制环节。本发明提供的制备方法所用原料廉价易得，操作简单，反应条件温和，无苛刻反应条件，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104940169B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201510363680.8

申请日：2015-06-26

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 颜东 ,  张雯 ,  林振广 ,  董世波 ,  刘宪华 ,  张宁

IPC: A61K9/62 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/04 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，旨在提高右兰索拉唑在体内的生物利用度。本品在胃酸中几乎不释放，到达肠内才会崩解，使活性成分溶出，从而避免了右兰索拉唑在胃酸中的破坏。本品属于含有2种不同类型的肠溶微丸，从而达到2次释药的双重控释（DDR）。本发明在配制尤特奇S100水分散体过程中，通过加入不同量的碱性物质，中和聚合物中不同摩尔数的羧基，控制肠溶材料在不同的pH值下溶解，从而达到两次释放；采用水分散体包衣，有效避免了乙醇残留。

公开(公告)号：CN106397227A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201610695061.3

申请日：2016-08-19

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 张宁 ,  付丙月 ,  刘宪华 ,  段崇刚 ,  孔祥雨 ,  孙晋瑞 ,  赵思太 ,  邓玉晓 ,  任业明 ,  崔新强 ,  于治见 ,  冯光玲 ,  马新成 ,  李丹

IPC: C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C303/40 ,  C07C311/04

Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀盐酸盐的制备方法。其包括如下步骤：在溶剂中，以3-氯苯丙酮和萘酚为起始原料，并加入(S)-叔丁基亚磺酰胺进行缩合反应，然后将所得中间体在还原剂BH3作用下还原并进一步脱保护基，然后经甲基化、成盐反应最终制得达泊西汀盐酸盐。本发明的制备方法条件温和、操作简单、成本低、不需要采用拆分操作或使用昂贵重金属催化剂、后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，适合于工业化生产。