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公开(公告)号：CN118771958A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410753946.9
申请日：2024-06-12
Applicant: 山东省药学科学院
Inventor： 孔祥雨 , 刘文涛 , 段崇刚 , 张彬 , 李新志 , 邓玉晓 , 徐令文 , 杨利 , 崔新强 , 孙晋瑞 , 刘葵葵 , 任文杰 , 张宁 , 汤漩 , 曹冲 , 任业明 , 袁超 , 孙慧娟
IPC: C07C29/143 , C07C33/46 , B01J31/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及药物中间体的制备，具体涉及一种R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的制备方法。以3‑氯‑苯丙酮为底物，在手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，以硼氢化物作为还原剂将底物进行还原反应，获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇；所述螺环吡咯烷的化学结构如式I所示：#imgabs0#其中，R为H或甲氧基。本发明研究发现，在部分手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，能够将3‑氯‑苯丙酮定向还原为R‑(+)‑3‑氯苯丙醇，本发明提供的制备方法获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的收率较高。
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公开(公告)号：CN117903228A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410038470.0
申请日：2024-01-10
Applicant: 济南久隆医药科技有限公司 , 山东省药学科学院
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯的制备方法。本发明采用泰乐菌素与哌啶、甲酸发生还原胺化反应，随后在固体酸的作用下发生糖苷键水解反应，最后在三苯基膦、咪唑、碘的作用下生成23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯。本发明以甲苯为反应溶剂，容易回收套用；采用络合剂有效去除23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯中的三苯氧膦，提高产物纯度，结晶性能好，适于工业化生产。本发明采用固体酸催化剂代替均相强酸催化水解糖苷键的操作，降低制备过程中“三废”的产生，减少对环境和人体的危害。
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![一种2-[2-(6-溴己氧基)乙氧基甲基]-1,3-二氯苯的制备方法](/CN/2022/1/211/images/202211059267.jpg)
公开(公告)号：CN115286491B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202211059267.9
申请日：2022-08-31
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C41/22 , C07C43/174 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07C41/16
Abstract: 本发明公开了一种维兰特罗关键中间体2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯(式I)的制备方法，属于药物合成领域。该方法以2,6‑二氯苄醇和二卤代烷为原料，经两次亲核取代、磺酸酯化、精制、溴代生成式I化合物(2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯)。本发明提供的制备方法所用原料廉价易得，操作简单，反应条件温和，无苛刻反应条件，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118772147A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410850420.2
申请日：2024-06-27
Applicant: 山东省药学科学院
Inventor： 徐令文 , 张岱州 , 刘文涛 , 贾玉萍 , 李新志 , 张彬 , 邓玉晓 , 孙晋瑞 , 孔祥雨 , 任文杰 , 蔡文卿 , 汤漩 , 赵思太 , 张宁 , 段崇刚 , 张宗磊 , 李帅
IPC: C07D471/14 , C07D471/04 , A61P15/10
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种他达拉非衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种他达拉非衍生物，具有式a、式b或c所示结构的化合物a、化合物b或化合物c：本发明提供的他达拉非衍生物通过引入氨基酸等极性基团明显改善了他达拉非的水溶解度。实施例的数据表明：本发明提供的他达拉非衍生物在蛋白小分子亲和力测试中相较他达拉非，与PED5蛋白亲和力显著提升。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116621689A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310473489.3
申请日：2023-04-24
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C51/41 , C07C51/43 , C07C57/38 , C07C229/26 , C07C227/18 , C07C227/42 , A61K31/205 , A61P1/14 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种L‑赖氨酸‑联苯乙酸盐，其结构式为：将联苯乙酸中的羧酸基团与L‑赖氨酸结构中的氨基基团成盐，成盐过程中采用联苯乙酸作为pH调节剂，严格控制温度，酸度和加料时间，所得的L‑赖氨酸‑联苯乙酸盐具有水溶性，结构稳定，水分含量0.2％以下，可以粉针剂等剂型用药，作用迅速，显效快。
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公开(公告)号：CN114805345A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210456648.4
申请日：2022-04-27
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
Inventor： 刘文涛 , 李新志 , 孔祥雨 , 张彬 , 崔新强 , 任文杰 , 姜鹰燕 , 张治云 , 国璐璐 , 王长斌 , 张宁 , 赵思太 , 段崇刚 , 张岱州 , 魏乐坤 , 王洪臣 , 许跃雷 , 樊志萍
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了他达拉非中间体顺式四氢咔啉盐酸盐的制备方法。本方法以D‑色氨酸为原料，以二环己基碳二亚胺(DCC)和4‑二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，制得D‑色氨酸甲酯；然后在盐酸的催化下和胡椒醛经皮克特‑施彭格勒(P‑S)反应制得顺式四氢咔啉盐酸盐。
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公开(公告)号：CN114773270A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210385635.2
申请日：2022-04-13
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07D233/24 , C07C53/10 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了二丙酸咪唑苯脲及其中间体的生产制备方法。本方法以间硝基苯甲腈为起始原料，先在硫化钠的催化下与乙二胺反应，然后在氯化铁和活性炭的催化下经水合肼还原，最后在丙酸中与尿素缩合制得二丙酸咪唑苯脲。该方法原料易得，操作简单，绿色环保，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113214197A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110371910.0
申请日：2021-04-07
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07D307/62
Abstract: 本发明涉及一种维生素C衍生物的制备方法，具体为维生素C乙基醚的制备方法。本方法以维生素C为起始原料，先与环戊酮反应生成缩酮，然后再与乙醇和氯化亚砜反应成醚，最后经盐酸水解缩酮制得维生素C乙基醚。该方法原料易得，操作简单，绿色环保，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111574455A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010411314.6
申请日：2020-05-15
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07D233/64 , C07C51/41 , C07C53/122 , B01J27/04
Abstract: 本发明公开了一种二丙酸咪唑苯脲及其中间体的制备方法。属于化学制药技术领域。方法是将间硝基苯甲腈以硫化钠为催化剂与乙二胺反应，再经过钯碳甲酸铵还原，与尿素缩合反应制得咪唑苯脲二盐酸盐，游离出咪唑苯脲与丙酸反应制得二丙酸咪唑苯脲。本发明减少了废弃物的产生，原料廉价易得，操作简便，产品收率高，工艺操作简便，安全性高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110437228A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910659063.0
申请日：2019-07-22
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明涉及一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂他达拉非的制备方法，包括以下步骤：以D-色氨酸为起始原料，在硫酸催化下与甲醇酯化反应，生成D-色氨酸甲酯(中间体1)；然后和胡椒醛经皮克特-施彭格勒(P-S)反应制备(1R,3R)-1-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2,3,4,9-四氢-1氢-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯盐酸盐(中间体2)；接着和氯乙酰氯酰胺化反应制备(1R,3R)-1-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(2-氯乙酰基)-2,3,4,9-四氢-1氢-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯(中间体3)，最后和甲胺醇溶液成环反应得到他达拉非。该方法原料易得，操作简单，绿色环保，成本低廉，适合工业化生产。
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