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公开(公告)号：CN116621689A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310473489.3
申请日：2023-04-24
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C51/41 , C07C51/43 , C07C57/38 , C07C229/26 , C07C227/18 , C07C227/42 , A61K31/205 , A61P1/14 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种L‑赖氨酸‑联苯乙酸盐，其结构式为：将联苯乙酸中的羧酸基团与L‑赖氨酸结构中的氨基基团成盐，成盐过程中采用联苯乙酸作为pH调节剂，严格控制温度，酸度和加料时间，所得的L‑赖氨酸‑联苯乙酸盐具有水溶性，结构稳定，水分含量0.2％以下，可以粉针剂等剂型用药，作用迅速，显效快。
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公开(公告)号：CN114805345A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210456648.4
申请日：2022-04-27
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
Inventor： 刘文涛 , 李新志 , 孔祥雨 , 张彬 , 崔新强 , 任文杰 , 姜鹰燕 , 张治云 , 国璐璐 , 王长斌 , 张宁 , 赵思太 , 段崇刚 , 张岱州 , 魏乐坤 , 王洪臣 , 许跃雷 , 樊志萍
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了他达拉非中间体顺式四氢咔啉盐酸盐的制备方法。本方法以D‑色氨酸为原料，以二环己基碳二亚胺(DCC)和4‑二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，制得D‑色氨酸甲酯；然后在盐酸的催化下和胡椒醛经皮克特‑施彭格勒(P‑S)反应制得顺式四氢咔啉盐酸盐。
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公开(公告)号：CN114773270A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210385635.2
申请日：2022-04-13
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07D233/24 , C07C53/10 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了二丙酸咪唑苯脲及其中间体的生产制备方法。本方法以间硝基苯甲腈为起始原料，先在硫化钠的催化下与乙二胺反应，然后在氯化铁和活性炭的催化下经水合肼还原，最后在丙酸中与尿素缩合制得二丙酸咪唑苯脲。该方法原料易得，操作简单，绿色环保，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732309A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610086951.4
申请日：2016-02-16
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C29/143 , C07C33/46 , C07C213/02 , C07C217/48
CPC classification number: C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C29/143 , C07C41/16 , C07C213/02 , C07C33/46 , C07C43/23 , C07C217/48
Abstract: 本发明公开了一种盐酸达泊西汀关键中间体的手性制备方法。本发明的制备方法以3?氯苯丙酮为原料，以（+）二异?2?乙基阿朴松蒎基氯硼烷Eap2BCl为还原剂，直接合成R?（+）?3?氯苯丙醇。本发明采用手性还原剂，不需要拆分就可获得光学纯度极高的产品，ee值＞99%，收率较高，其成本比传统的拆分工艺大大下降，适用于工业化生产。
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![一种2-[2-(6-溴己氧基)乙氧基甲基]-1,3-二氯苯的制备方法](/CN/2022/1/211/images/202211059267.jpg)
公开(公告)号：CN115286491A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202211059267.9
申请日：2022-08-31
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C41/22 , C07C43/174 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07C41/16
Abstract: 本发明公开了一种维兰特罗关键中间体2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯(式I)的制备方法，属于药物合成领域。该方法以2,6‑二氯苄醇和二卤代烷为原料，经两次亲核取代、磺酸酯化、精制、溴代生成式I化合物(2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯)。本发明提供的制备方法所用原料廉价易得，操作简单，反应条件温和，无苛刻反应条件，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111638298A
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN202010619195.3
申请日：2020-06-30
Applicant: 山东省药学科学院
Abstract: 本发明公开了一种维生素C乙基醚的检测方法，具体是采用二极管阵列检测器，以磷酸盐缓冲液(用磷酸调节pH值为4.0)-乙腈溶液为流动相。取维生素C乙基醚适量，加流动相配制成每1ml中含维生素C乙基醚0.2mg的溶液，作为供试品溶液。并用流动相稀释成每1ml中约含2μg的溶液，作为对照溶液。分别进样，供试品溶液色谱图中各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积。本发明维生素C乙基醚有关物质检测方法，可快速准确的检测出维生素C乙基醚的杂质及降解产物情况。操作简捷，灵敏度高，可较好地控制产品质量。
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公开(公告)号：CN111268707A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN202010097948.9
申请日：2020-02-18
Applicant: 山东省药学科学院
Inventor： 赵思太 , 任业明 , 马新成 , 邓玉晓 , 张宁 , 张宗磊 , 冯光玲 , 孔祥雨 , 杨利 , 崔新强 , 刘文涛 , 刘宜辉 , 龚艳艳 , 樊志萍 , 孙晋瑞 , 段崇刚
IPC: C01F5/40 , A61K33/06 , A61P39/02 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P9/06 , A61P3/06 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P25/20 , A61P9/12 , A61P25/08 , A61P33/10 , A61P21/02 , A61P15/06
Abstract: 本发明公开了一种药用硫酸镁的制备方法。该方法以氧化镁和硫酸为原料，以草酸为除杂试剂，经一步反应制得硫酸镁，产品中钙离子含量符合规定。本发明公开的制备方法中所用原料廉价易得，反应条件温和，操作简单，重现性好，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产要求。
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公开(公告)号：CN111018678A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201911255261.7
申请日：2019-12-10
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07C41/34
Abstract: 本发明公开了一种阿地溴铵关键中间体3-苯氧基溴丙烷（式I）的制备方法。该方法以苯酚和卤代丙醇为原料，在碱性条件下发生亲核取代反应生成3-苯氧基丙醇，然后与磺酸酯化试剂反应生成3-苯氧基丙醇的活性酯，该酯精制后与碱金属的溴化物反应生成3-苯氧基溴丙烷。本发明提供的的制备方法所用原料廉价易得，操作简单，反应条件温和，无苛刻反应条件，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106397227A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610695061.3
申请日：2016-08-19
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C213/08 , C07C215/28 , C07C303/40 , C07C311/04
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀盐酸盐的制备方法。其包括如下步骤：在溶剂中，以3-氯苯丙酮和萘酚为起始原料，并加入(S)-叔丁基亚磺酰胺进行缩合反应，然后将所得中间体在还原剂BH3作用下还原并进一步脱保护基，然后经甲基化、成盐反应最终制得达泊西汀盐酸盐。本发明的制备方法条件温和、操作简单、成本低、不需要采用拆分操作或使用昂贵重金属催化剂、后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，适合于工业化生产。
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