一种次氯酸荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108424393A

    公开(公告)日:2018-08-21

    申请号:CN201810205980.7

    申请日:2018-03-13

    Abstract: 本发明公开了一种次氯酸荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料,与对二乙氨基苯甲醛缩合生成7-(4′-二乙氨基苯亚甲基)异长叶烷酮;7-(4′-二乙氨基苯亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化得到4-(4′-二乙氨基苯基)-6,6,10,10-四甲基-6,7,8,9,10,10-六氢-5H-亚甲基桥苯并-2-喹啉胺,再与2-羟基-1-萘甲醛缩合得到荧光探针化合物,该化合物仅能与次氯酸进行专一性反应,在365nm紫外光照射下发出蓝色荧光,可作为检测次氯酸的荧光探针,具有很好的应用前景。

    一类具有抗肿瘤活性的熊果酸喹啉基酰肼衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107522766A

    公开(公告)日:2017-12-29

    申请号:CN201710718110.5

    申请日:2017-08-21

    Abstract: 公开了一类具有抗肿瘤活性的熊果酸喹啉酰肼类衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式I所示结构的熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐:其中,I-a:R1=H R2=CH3;I-b:R1=OMe R2=CH3;I-c:R1=F R2=CH3;I-d:R1=Cl R2=CH3;I-e:R1=H R2=n-C4H9;I-f:R1=OMe R2=n-C4H9;I-g:R1=F R2=n-C4H9;I-h:R1=Cl R2=n-C4H9本发明所涉及的一类熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性,药理学实验表明,本发明的熊果酸喹啉酰肼类衍生物对人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞SMMC-7721有显著的抑制作用,且对人正常肝上皮细胞QSG-7701显示出低毒性,具有开发抗肿瘤药物的潜力。

    一种4′-吡啶基嘧啶类化合物及其合成方法与应用

    公开(公告)号:CN107434801A

    公开(公告)日:2017-12-05

    申请号:CN201710186766.7

    申请日:2017-03-27

    Abstract: 本发明公开了一种4-吡啶基嘧啶类化合物及其合成方法与应用。本发明利用天然可再生资源松节油的衍生物异长叶烷酮为原料,制备新型的4-吡啶基嘧啶类化合物。异长叶烷酮与4-吡啶甲醛缩合,生成7-(吡啶-4-基-亚甲基)异长叶烷酮;7-(吡啶-4-基-亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化,得到4-吡啶基嘧啶类化合物6,6,10,10-四甲基-4-(吡啶-4-基)-5,7,8,9,10,10a-六氢-6H-6a,9-桥亚甲基苯并-2-喹唑啉胺,该化合物能特异性的识别铜离子,能专一性的与Cu2+离子络合,产生蓝色荧光的猝灭,因此该化合物可作为检测铜离子的荧光探针,具有很好的实用性。

    一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107311905A

    公开(公告)日:2017-11-03

    申请号:CN201710080975.3

    申请日:2017-02-15

    Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用,该制备方包括:1)搅拌下,向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛,升温回流反应,结束后旋蒸除去溶剂,用有机溶剂萃取至中性,旋干溶剂后重结晶,得到固体的α,β-不饱和烯酮;2)将α,β-不饱和烯酮与N-取代氨基硫脲混合,加入有机溶剂,升温至回流反应,反应结束后旋蒸除去溶剂,经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA-MB-231,SMMC-7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性,对MDA-MB-231细胞的IC50值为2.79μM,对SMMC-7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM,在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

    一类脱氢枞酸喹喔啉衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104974217B

    公开(公告)日:2017-04-05

    申请号:CN201510382830.X

    申请日:2015-07-02

    Abstract: 本发明公开了一类脱氢枞酸喹喔啉衍生物及其制备方法和应用,所述一种具有通式(Ⅰ)所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i及其在药学上可接受的盐:其中,脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i对应的R分别为:所述的通式I所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i的制备方法,包括如下步骤:本发明公开的化合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。药理学实验表明,本发明的脱氢枞酸衍生物对肝癌细胞(HepG2)具有显著的抑制效果,具备作为抗肿瘤药物的开发价值。

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