公开(公告)号：CN117486740A

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202311484319.1

申请日：2023-11-08

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 陈宜峰 ,  伍贤青 ,  张澄玺 ,  刘宁 ,  夏婷婷 ,  赵文玉

IPC: C07C227/10 ,  C07C229/36 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07J41/00 ,  C07D295/192 ,  C07D451/02 ,  C07D317/72 ,  C07D221/20 ,  C07D205/12 ,  C07D305/06 ,  C07D205/04 ,  C07D309/04 ,  C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07D209/26 ,  C07D211/34 ,  C07D317/30 ,  C07B43/04

Abstract: 本发明公开了一种过渡金属催化亚胺与有机亲电试剂的不对称还原性加成反应，为不同种类手性α‑氨基酸类衍生物的高效合成提供了一类便捷的新方法。该方法的合成过程为：在反应管中按比例加入催化剂、手性配体、亚胺、有机亲电试剂、添加剂及溶剂，于室温下搅拌一定的时间后，粗产品经柱层析分离纯化即可得到相应的对映选择性富集的α‑氨基酸类衍生物。与传统的方法相比，本发明方法避免了有机金属试剂的使用，具有操作简便、步骤经济、条件温和及官能团容忍性出色等优点，能以高收率及出色的对映选择性制备多样化的手性α‑氨基酸类衍生物。本发明公开的合成方法将在药学、化学及生物学等领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113999164B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202111228375.X

申请日：2021-10-21

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  许宏 ,  吴嘉宣 ,  宋丹慧 ,  钟为慧 ,  凌飞 ,  徐超

IPC: C07D211/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的

公开(公告)号：CN117447360A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311452872.7

申请日：2023-11-03

Applicant: 南京桦冠生物技术有限公司

Inventor： 陈剑 ,  余长泉 ,  陈涛

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255 ,  C07C55/07

Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，尤其是一种多手性中心二胺衍生物由式Ⅰ表示的化合物的草酸盐或L‑酒石酸盐合成方法，经成肟，还原，拆分得到。反应工艺中所用原料廉价易得，反应工艺简单，对反应设备的要求较低，对产业化生产十分有利； 其中Boc表示叔丁氧羰基。

公开(公告)号：CN117447336A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311342938.7

申请日：2023-10-16

Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司

Inventor： 徐峰 ,  胡美玲 ,  董事 ,  候亚荣 ,  魏席 ,  邓德雄

IPC: C07C217/58 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07C213/02 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C45/64 ,  C07C49/84 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23

Abstract: 本发明公开了一种缩宫素的合成方法，该方法利用一种新型的氨基非经典固相合成载体，采用Fmoc‑合成法，完成缩宫素的合成。在同样的生产规模下，可以使反应器的体积减少30％‑50％，原料氨基酸和缩合剂的用量减少50％‑60％，反应和洗涤用有机溶剂的使用量减少60％‑80％，最终实现生产成本降低50％‑70％。本发明制备的载体可以实现多肽产品的大规模生产，有效降低生产成本，提高生产效率，减少环境污染，绿色环保。

公开(公告)号：CN115572240B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202211280805.7

申请日：2022-10-19

Applicant: 西安交通大学 ,  陕西吾方医疗科技有限公司

Inventor： 魏晓峰 ,  范春英 ,  王慧爽 ,  王博博 ,  吴天乐 ,  康沁春

IPC: C07C231/12 ,  C07F5/02 ,  C07D213/40 ,  C07D309/04 ,  C07C67/347 ,  C07C269/06 ,  C07B37/02 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/87 ,  C07C233/73 ,  C07C235/46 ,  C07C233/13 ,  C07C233/11 ,  C07C69/78 ,  C07C271/14

Abstract: 于二级或三级烷基溴化物作为亲电试剂的情况，本发明公开了一种三组分还原交叉偶联构 比烷基碘化物更便宜和稳定，且一系列富/缺电建C‑C键的机械力合成方法，涉及有机合成技术 子基团取代的芳基碘化物和芳基溴化物均能反领域。合成方法包括以下步骤：将金属与配体的 应，收率较高，底物范围广、官能团耐受性好，对络合物NiBr2·dtbbpy、还原剂、添加剂以及三组 天然产物和药物分子的后期修饰也同样适用，操分原料和溶剂混合后在机械外力作用下反应，得 作简单，适合工业放大。(56)对比文件Yun-Ze Li等.Enantioselective nickel-catalyzed dicarbofunctionalization of 3,3,3-trifluoropropene《.NatureCommunications》.2022,第13卷(第1期),5539，1-9，尤其是Fig.2、table1、第7页左列第2-4段、Supplementary Table 9..Xian Zhao等.ntermolecular selectivecarboacylation of alkenes via nickel-catalyzed reductive radical relay《.NATURECOMMUNICATIONS》.2018,第9卷3488，1-7，尤其是Fig.2以及第5页右列第2-3段.

公开(公告)号：CN115385827B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202211035212.4

申请日：2022-08-26

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 李梦 ,  孙晓鸥

IPC: C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  A61P9/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明涉及一种异甜菊醇衍生物及其制备方法和在制备治疗心肌损伤的药物中的应用。本发明提供了一种新的异甜菊醇(STV)衍生物，所述STV衍生物能够提高阿霉素诱导的大鼠心肌细胞抗氧化反应的能力，降低肥大水平，抑制线粒体应激引起的细胞凋亡，改善阿霉素损伤引起的心肌毒性损伤，其中异甜菊醇衍生物A和B的作用更显著，可用于制备改善药源性心肌损伤、提高心肌细胞抗氧化反应能力及抑制线粒体应激引起的细胞凋亡的药物。本发明为药源性心肌损伤的治疗提供新的思路和理论依据以及新的选择。

公开(公告)号：CN117362199A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311299760.2

申请日：2023-10-09

Applicant: 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司

Inventor： 黄莉 ,  董玉军 ,  徐德银 ,  李介林 ,  杨斌霞 ,  徐龙芳 ,  余婧岚 ,  顾春扬

IPC: C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C29/78 ,  C07C33/24 ,  C07K7/23 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明公开了一种Fmoc‑4‑Aph(Trt)‑OH的1/2三苯甲醇化物及其制备方法。Fmoc‑4‑Aph(Trt)‑OH是合成晚期前列腺癌治疗药物地加瑞克的起始物料之一，稳定性受温度影响很大，且在制备过程中的收率和纯度都难以保证。本发明以Fmoc‑Phe‑(4‑NH2)‑OH为底物，添加三苯基氯和吡啶后，使用乙酸乙酯和部分极性溶剂及非极性溶剂，通过重结晶的方法得到Fmoc‑4‑Aph(Trt)‑OH的1/2三苯甲醇化物。本发明制备得到的地加瑞克起始物料，高度去除原料杂质，保证了较高的纯度，且对热稳定，不易分解，对大规模工业化应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN117247337A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202311127876.8

申请日：2023-09-04

Applicant: 凯特立斯(深圳)科技有限公司

Inventor： 稂琪伟 ,  刘瑞雪 ,  刘创基 ,  蒙永娟 ,  丁小兵

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D319/18 ,  C07D263/22

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种不对称合成1,2‑反式氨基醇及其衍生物的方法。本发明通过1,2‑氨基酮的催化氢化不对称动态动力学拆分制备得到1,2‑反式氨基醇或其衍生物。该方法反应条件温和，对映体和非对映体选择性优异，催化剂载量低，高效高产率，且成功在麻黄碱中间体和间羟胺中间体实现克级规模的合成，相比传统方法，能够大大降低“三废”量，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN117185962A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202211046341.3

申请日：2022-08-30

Applicant: 海南华盛水泥投资有限公司 ,  中国科学院成都有机化学有限公司

Inventor： 刘绍英 ,  李旭东 ,  张华 ,  李子健 ,  陈学君 ,  王庆印 ,  王公应 ,  陈秀峰 ,  蔡山敏

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C263/04 ,  C07C265/14

Abstract: 本发明公开了高效制备二苯甲烷二氨基甲酸甲酯的方法及其制备的产物和应用。本发明以苯氨基甲酸甲酯和亚甲基化试剂为原料，无机酸为催化剂在水和有机溶剂的混合溶剂中加热反应，得到所述二苯甲烷二氨基甲酸甲酯。本发明的苯氨基甲酸甲酯(MPC)和甲醛的摩尔比接近理论比例、反应温度较低、时间较短、选择性和收率高、过滤和洗涤容易，工艺成熟、操作简单方便，便于工业化生产，填补了现有技术的空白。

公开(公告)号：CN115806509B

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202211707088.1

申请日：2022-12-29

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 陈枫 ,  丁语桐 ,  许伟坤 ,  况太荣 ,  刘通 ,  费炎培 ,  钟明强

IPC: C07C271/20 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C08F220/56 ,  C08F2/48 ,  C08J3/075 ,  C08L33/26 ,  C08L89/00 ,  C08F218/00

Abstract: 色的灵敏性。本发明公开了一种非异氰酸酯聚氨酯双键单体、温度敏感型水凝胶及应用，所述水凝胶由带两性离子的非异氰酸酯聚氨酯双键单体、丙烯酰胺、明胶、光引发剂和去离子水制成；本发明所制备的带两性离子的非异氰酸酯聚氨酯双键单体，可以赋予水凝胶出色的抗冻能力，所制备水凝胶不仅在室温下用于超高的离子电导率(81.25mS/cm)，在较低的温度下(‑20℃)仍具有较高的离子电导率(26.44mS/cm)。同时所制备的