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公开(公告)号：CN102008464B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201010541274.3
申请日：2004-09-29
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/365 , A61P9/10
CPC classification number: C07D307/88 , A61K31/343
Abstract: 本发明公开了如通式(I)所示左旋丁基苯酞在制备预防和治疗脑梗塞的药物的应用，尤其是局部脑缺血导致的脑梗塞。
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公开(公告)号：CN102008464A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010541274.3
申请日：2004-09-29
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/365 , A61P9/10
CPC classification number: C07D307/88 , A61K31/343
Abstract: 本发明公开了如通式(I)所示左旋丁基苯酞在制备预防和治疗脑梗塞的药物的应用，尤其是局部脑缺血导致的脑梗塞。
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公开(公告)号：CN1565441B
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN03137457.3
申请日：2003-06-20
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: A61K31/365 , A61P25/28
CPC classification number: A61K31/34
Abstract: 本发明公开了如通式(I)所示左旋正丁基苯酞制备预防和治疗痴呆，尤其是阿尔茨海默病、血管性痴呆的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN1863523A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200480029409.0
申请日：2004-09-29
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/343 , C07D307/88 , A61P9/10
CPC classification number: C07D307/88 , A61K31/343
Abstract: 本发明公开了如通式(I)所示左旋丁基苯酞在制备预防和治疗脑梗塞的药物的应用，尤其是局部脑缺血导致的脑梗塞。
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公开(公告)号：CN111662261B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201910165010.3
申请日：2019-03-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类A环具有葡萄糖的醌式二氢查尔酮碳苷类化合物及其制备方法与抗脑缺血损伤活性。本发明的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，其制备方法包括以下步骤：(1)合成2,4,6‑三羟基二氢查尔酮类化合物；(2)合成2,4,6‑三羟基‑3,5‑二葡萄糖基二氢查尔酮碳苷类化合物；(6)合成一类A环具有葡萄糖的醌式二氢查尔酮碳苷类化合物。本发明的化合物制备方法简单并且具有显著的抗脑缺血损伤的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108721239A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810305849.8
申请日：2018-04-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K9/22 , A61K47/38 , A61K47/14 , A61K31/426 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种缓释制剂及其制备方法，所述缓释制剂含有硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐、缓释材料、填充剂、润滑剂、粘合剂或润湿剂。此缓释制剂中主要缓释材料为山嵛酸甘油酯或山嵛酸甘油酯与羟丙基甲基纤维素的混合物。本发明缓释制剂中的主药用量占片重的0.1％-50％。本发明采用湿法制粒制备的硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐缓释制剂释放行为受胃肠道蠕动速度等影响较小，释放缓慢，可以维持较为平稳的血药浓度，具有毒副作用小，服用方便和提高生物利用度等优点。本发明用于预防和/或治疗阿尔茨海默病。本发明的制备方法工艺简单，稳定，易于批量生产。
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公开(公告)号：CN108239040A
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：CN201611214110.3
申请日：2016-12-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D277/24
Abstract: 本发明提供了一种硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐的制备方法，其特征包括以下步骤：(1)以4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑为起始原料经硝化反应得到硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯；(2)硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯在溶剂中与盐酸反应制得硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐粗品；(3)对硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐粗品进行重结晶得到合格产品。本方法操作简便、反应条件温和、收率高、产品纯度好，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN118993944A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310562521.5
申请日：2023-05-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C279/18 , C07C277/08 , C07D211/76 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/40 , C07D237/20 , C07D249/18 , C07D257/04 , A61K31/155 , A61K31/4406 , A61K31/45 , A61K31/44 , A61K31/50 , A61K31/4192 , A61K31/41 , A61P7/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及胍基取代的芳香酯类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的胍基取代的芳香酯类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为凝血因子XIa(Faxtor XIa，简称FXIa)的抑制剂和在制备治疗血栓栓塞等疾病的药物中的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117736177A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202211106739.1
申请日：2022-09-13
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P25/00 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P27/12 , A61P27/04 , A61K31/4709
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一类如通式(I)所示的R构型的含四氢异喹啉的丙酸类化合物及其药学上可接受盐、其制备方法、药物组合物，本发明实施例中通过对5‑取代四氢异喹啉的丙酸类化合物的消旋体进行色谱拆分，提供活性更高、疗效更优的(R)‑5‑取代四氢异喹啉的丙酸类化合物及其在制备治疗与keap1‑Nrf2靶点功能相关疾病的药物中的应用，在制备氧化应激状态下提高抗氧化能力的药物中的应用，在制备治疗或缓解炎性疾病的药物中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112451683B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN201910852472.2
申请日：2019-09-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了TIMP‑1在制备治疗创伤性脑损伤血脑屏障功能失调药物中的应用，药物的形式可以是粉针、水剂、脂质体、纳米材料。TIMP‑1蛋白能提高脑外伤小鼠转棒实验潜伏期；提高脑外伤小鼠在平衡木上的运动平衡能力；减少脑组织伊文思蓝通透性。在脑微血管内皮细胞HBMEC中，TIMP‑1可参与维持细胞间紧密连接完整性，上调紧密连接复合体表达、减少荧光素酶渗漏、增加细胞间电阻。本发明还提供了TIMP‑1蛋白作为CD63‑Integrinβ1配体在制备血脑屏障失调所致中枢神经系统疾病治疗药物中的应用，TIMP‑1发挥作用需要通过与细胞膜复合体CD63‑Integrinβ1结合，调控细胞骨架重要分子F‑actin组装进而维持细胞间紧密连接完整性。TIMP‑1蛋白在治疗创伤性脑损伤血脑屏障功能失调具有良好的应用前景。
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