公开(公告)号：CN105026409B

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201480011637.9

申请日：2014-02-26

Applicant: 国立大学法人九州大学 ,  信越化学工业株式会社

Inventor： 永岛英夫 ,  砂田祐辅 ,  堤大典 ,  桥本彻 ,  作田晃司

IPC: C07F19/00 ,  B01J31/22 ,  C07C5/03 ,  C07C9/16 ,  C07C13/10 ,  C07C13/18 ,  C07C15/073 ,  C07C15/18 ,  C07C209/50 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C213/00 ,  C07C217/58 ,  C07D223/04 ,  C07F7/08 ,  C07B61/00 ,  C07F15/00

CPC classification number: B01J31/1608 ,  B01J31/22 ,  B01J2231/323 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/821 ,  C07C5/03 ,  C07C9/16 ,  C07C13/10 ,  C07C13/18 ,  C07C15/073 ,  C07C15/18 ,  C07C29/14 ,  C07C209/50 ,  C07C213/00 ,  C07C2531/16 ,  C07C2531/22 ,  C07C2531/28 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D223/04 ,  C07F7/08 ,  C07F15/0046 ,  C07C217/58 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C9/18

Abstract: 式(1)所示的具有钌‑硅键的单核钌络合物对于氢化硅烷化反应、氢化反应、羰基化合物的还原反应的这三种反应能够发挥优异的催化剂活性。(式中，R1～R6相互独立地表示氢原子、可被X取代的、烷基、芳基、芳烷基等，或者R1～R3的任一个与R4～R6的任一个的至少1组表示在一起的桥连取代基，X表示卤素原子、有机氧基等，L表示CO和膦以外的二电子配体，存在多个L的情况下，它们可彼此相同，也可不同，L为2个的情况下，它们可相互结合，n和m相互独立地表示1～3的整数，n+m满足3或4。)。

公开(公告)号：CN108250086A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201810138924.6

申请日：2018-02-03

Applicant: 中山大学

Inventor： 鄢明 ,  吴良玉 ,  黄桐堃 ,  张学景

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/60 ,  C07C215/52 ,  C07D209/08 ,  C07C209/62 ,  C07C211/29

CPC classification number: C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/60 ,  C07C209/62 ,  C07D209/08 ,  C07C217/60 ,  C07C215/52 ,  C07C211/29

Abstract: 本发明提供一种(R)‑1‑芳基‑2‑丙胺的改进合成方法。该方法采用1‑芳基丙酮为原料，加入(R)‑1‑苯基乙胺，在一种路易斯酸添加剂和一种过渡金属氢化催化剂的共同作用下，与氢气发生还原胺化反应。得到的中间体再通过Pd/C催化氢化脱除氮上的苯乙基，即可得到(R)‑1‑芳基‑2‑丙胺。该方法操作简单，采用的路易斯酸催化剂廉价易得，产物的产率和对映选择性高，对于(R)‑1‑芳基‑2‑丙胺的工业合成具有很高的应用价值。

公开(公告)号：CN106164041B

公开(公告)日：2018-05-04

申请号：CN201580019624.0

申请日：2015-04-08

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： 高桥晃树 ,  植木和也 ,  长岛优太

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/11 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C205/11 ,  C07C209/68 ,  C07C211/29

Abstract: 本发明利用如下的工序，可以制造一种以式(1)表示的化合物，所述工序为：使以式(2)表示的化合物与以式(3)表示的化合物反应而得到以式(4)表示的化合物的工序；使以式(4)表示的化合物与次卤酸或其盐反应而得到以式(5)表示的化合物的工序；以及将以式(5)表示的化合物还原的工序。

公开(公告)号：CN107353211A

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201710419195.7

申请日：2017-06-06

Applicant: 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司

Inventor： 洪浩 ,  卢江平 ,  魏福亮 ,  张恩选

IPC: C07C209/60 ,  C07C211/29 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44

CPC classification number: C07C209/60 ,  C07C201/12 ,  C07C211/29 ,  C07C205/44

Abstract: 本发明提供了一种烯胺化物的合成方法及芳香醛类化合物的合成方法。烯胺化物的合成方法包括将起始原料A与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛形成混合溶液；以及将混合溶液连续送入连续化反应器中进行烯胺化反应得到烯胺化物B，且在进行烯胺化反应时连续将烯胺化物B从连续化反应器中排出；起始原料A具有式(1)所示的结构式，烯胺化物B具有式(2)所示的结构式。通过将反应原料的混合溶液连续送入反应器的方式进行烯胺化反应实现了烯胺化反应的连续化，进而也实现了芳香醛类化合物的连续化生产，缩短了反应时间，提高了反应效率。该连续化反应方法可根据实际情况随时停止反应或终止反应，后处理也可根据需要分批处理或合并处理，方便简捷。

公开(公告)号：CN107072970A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580058701.3

申请日：2015-08-25

Applicant: 得克萨斯州大学系统董事会

Inventor： 卡拉·B·冈萨雷斯 ,  斯坦顿·麦克哈迪

IPC: A61K31/17

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07C211/29 ,  C07C233/29 ,  C07C275/24 ,  C07C335/12 ,  C07D209/44 ,  C07D213/68 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  A61K2300/00

Abstract: 本公开内容一般地涉及辣椒平衍生物及其使用方法。在一些方面，本公开内容涉及使用辣椒平衍生物来治疗癌症或其他过度增殖性疾病。在本公开内容的一些方面中，本公开内容提供了可用于治疗癌症的辣椒平衍生物。所述化合物可用于治疗的这些癌症包括但不限于乳腺癌、子宫颈癌、口腔癌、头癌、颈癌或前列腺癌。在一些方面，通过将所述化合物直接注射到肿瘤(特别是口腔肿瘤)中，所述化合物可用于治疗肿瘤。在另一些方面，所述化合物全身施用。本公开内容的化合物还可用于治疗与所述化合物所施用之肿瘤相关的疼痛。

公开(公告)号：CN107011176A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201611019574.9

申请日：2012-08-01

Applicant: 朗盛德国有限责任公司

Inventor： 约尔丹·哈特维格

IPC: C07C209/08 ,  C07C211/29 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C227/10 ,  C07C229/34

CPC classification number: C07C209/10 ,  C07C209/08 ,  C07C221/00 ,  C07C211/29 ,  C07C227/10 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34

Abstract: 本发明涉及一种用于制备环上卤代的N,N‑二烷基苄胺的方法以及由此可获得的用于制备农用化学品及药物活性成份的中间产物。

公开(公告)号：CN104478735B

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201410528340.1

申请日：2011-10-17

Applicant: 皮拉马影像股份公司

Inventor： 安德里·蒂勒 ,  乔治·克特绍 ,  托比阿斯·海因里希 ,  卢茨·莱曼 ,  克里斯特·哈尔丁 ,  桑格拉姆·纳格 ,  安德里·瓦罗内 ,  巴拉兹·古亚什

IPC: C07C211/29 ,  A61K51/04 ,  C07C209/74 ,  C07C209/68 ,  A61K101/02

CPC classification number: A61K51/04 ,  C07B59/001 ,  C07C211/29

Abstract: 本发明涉及中枢神经系统疾病的成像、诊断和/或治疗用化合物，特别涉及适合作为前体用于制备某些18F标记的正电子发射断层扫描术(PET)示踪剂的新化合物。此外，本发明涉及这样的前体分子的制备以及通过这样的前体的18F标记而进行的PET示踪剂的制备。

公开(公告)号：CN103097359B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201180039690.6

申请日：2011-08-19

Applicant: 贝林格尔.英格海姆国际有限公司

Inventor： H·普里普克 ,  H·杜兹 ,  R·库尔泽 ,  R·普福 ,  D·斯滕坎普 ,  B·佩尔克曼 ,  R·罗恩

IPC: C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D235/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C271/20 ,  C07C331/28 ,  C07C2601/02 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶?1(mPGES?1)的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，以及涉及它们用作治疗和/或预防炎性疾病和相关病症的药物的用途。A、M、W、R1、R2、R6、R7、R8具有说明书中限定的定义。

公开(公告)号：CN105732726A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610067668.7

申请日：2016-01-29

Applicant: 杭州师范大学

Inventor： 陈巍峰 ,  刘巧灵 ,  李志芳 ,  徐利文 ,  郑战江

IPC: C07F17/02 ,  C07F9/50 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07C209/16 ,  C07C211/28 ,  C07C211/35 ,  C07C211/29 ,  C07D295/03 ,  C07D295/023 ,  C07D209/08 ,  C07D213/64 ,  C07D307/42 ,  C07C41/16 ,  C07C43/176 ,  C07C43/166

CPC classification number: C07F17/02 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2531/0238 ,  B01J2531/824 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/16 ,  C07C209/16 ,  C07D209/08 ,  C07D213/64 ,  C07D295/023 ,  C07D295/03 ,  C07D307/42 ,  C07F9/5022 ,  C07C211/28 ,  C07C211/35 ,  C07C211/29 ,  C07C43/166 ,  C07C43/176

Abstract: 本发明涉及膦氮配体领域，公开了一种含樟脑的亚胺膦配体的合成方法及其用途。含樟脑的亚胺膦配体的合成方法，选用手性胺1?6中的一种和天然樟脑作为原料，在缩合剂存在下进行脱水缩合制备。本发明的含樟脑的亚胺膦配体是以天然樟脑以及含膦手型胺为原料在缩合剂存在下进行脱水缩合合成。本发明的含樟脑的亚胺膦手性配体，原料易得、合成路线简单、操作简便、易于纯化；将本发明的含樟脑的亚胺膦配体应用于不对称烯丙基取代反应中，具有不对称催化效率高、对映选择性高、收率高得的优点。

公开(公告)号：CN105188926A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201480013940.2

申请日：2014-03-11

Applicant: 新泽西鲁特格斯州立大学

Inventor： 张绪穆

IPC: B01J31/00

CPC classification number: B01J31/2409 ,  B01J31/2414 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/0263 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/17 ,  B01J2531/18 ,  B01J2531/26 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/84 ,  B01J2531/842 ,  B01J2540/22 ,  B01J2540/225 ,  B01J2540/66 ,  B01J2540/68 ,  C07B53/00 ,  C07C201/12 ,  C07C209/52 ,  C07C213/02 ,  C07D307/38 ,  C07F17/00 ,  C07F17/02 ,  C07C205/04 ,  C07C205/09 ,  C07C205/32 ,  C07C211/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C217/58

Abstract: 本发明提供一种具有以下结构(I)的配体或其对映异构体：其中：Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个选自烷基、环烷基和芳基；桥接基团选自CH2NH、*CH(CH3)NH(C*,R)；并且有机催化剂是共价结合至所述桥接基团的有机分子催化剂。此外，本发明提供具有以下结构(II)的催化剂或其对映异构体：其中：Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个选自烷基、环烷基和芳基；桥接基团选自CH2NH、*CH(CH3)NH(C*,R)和*CH(CH3)NH(C*,S)；有机催化剂是共价结合至所述桥接基团的有机分子催化剂；并且M选自Rh、Pd、Cu、Ru、Ir、Ag、Au、Zn、Ni、Co和Fe。