公开(公告)号：CN112771055A

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201980066023.3

申请日：2019-08-07

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  岛田尚明 ,  坂仁志 ,  山崎一人 ,  荒川晶彦 ,  广濑亘

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/439 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐，其中a‑d和p是1或2，R1‑R4是氢原子等和R18是‑CF3等，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗癌作用。

公开(公告)号：CN112585140B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN201980056344.5

申请日：2019-08-26

Applicant: 住友制药株式会社

Inventor： 上冈正兒 ,  坂仁志 ,  岛田尚明 ,  广濑亘 ,  荒川晶彦 ,  山崎一人 ,  日良健次郎

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明涉及式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐，其中p是1或2，R1‑R4是氢原子等和a‑d是1或2，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN112105621A

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN201980023843.4

申请日：2019-03-29

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  岛田尚明 ,  广濑亘 ,  坂仁志 ,  横山明彦

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式（I）的化合物或其可药用盐，其中p为1或2，R1为‑CF3等等，R2a、R2b、R3a和R3b为氢原子等等，X为‑C(=O)‑等等，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN112771055B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN201980066023.3

申请日：2019-08-07

Applicant: 住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  岛田尚明 ,  坂仁志 ,  山崎一人 ,  荒川晶彦 ,  广濑亘

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/439 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐，其中a‑d和p是1或2，R1‑R4是氢原子等和R18是‑CF3等，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗癌作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116546974A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202180080377.0

申请日：2021-11-29

Applicant: 住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  坂仁志 ,  松冈诚 ,  广濑亘 ,  岛田尚明 ,  林健人 ,  楳原宏纪

IPC: A61K9/08

Abstract: 提供发挥基于CHK1抑制的抗癌作用的化合物。发现下述式(1)所示的化合物或其制药学上可接受的盐由于对CHK1具有强抑制作用，因此显示优异的抗肿瘤作用，从而完成了本公开：[式中，R1、R2、L、V、W、Q如说明书中定义所述，X、Y和Z各自独立地表示CR8或氮原子，其中，X、Y和Z不同时为CR8，R8如说明书中定义所述]。

公开(公告)号：CN118434726A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202280085711.6

申请日：2022-12-23

Applicant: 住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  林健人 ,  坂仁志 ,  岛田尚明 ,  松冈诚 ,  广濑亘

IPC: C07D401/14 ,  A61K9/127 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

Abstract: 提供了发挥基于Checkpoint Kinase1(CHK1)抑制的抗癌作用的化合物。发现下述式(1)所示化合物或其制药学上可接受的盐对CHK1具有强的抑制作用，从而显示出优异的抗肿瘤作用，从而完成了本公开：#imgabs0#[式中，R1、L、V、W、Q、环A、Y1a、Y1b、Z1a和Z1b如说明书中所定义]。

公开(公告)号：CN112105621B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN201980023843.4

申请日：2019-03-29

Applicant: 住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  岛田尚明 ,  广濑亘 ,  坂仁志 ,  横山明彦

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式（I）的化合物或其可药用盐，其中p为1或2，R1为‑CF3等等，R2a、R2b、R3a和R3b为氢原子等等，X为‑C(=O)‑等等，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗肿瘤作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112585140A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN201980056344.5

申请日：2019-08-26

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 上冈正兒 ,  坂仁志 ,  岛田尚明 ,  广濑亘 ,  荒川晶彦 ,  山崎一人 ,  日良健次郎

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明涉及式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐，其中p是1或2，R1‑R4是氢原子等和a‑d是1或2，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗肿瘤作用。