-
公开(公告)号：CN113372369A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110569066.2
申请日：2021-05-25
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 一种2‑甲酰基‑4‑氟苯硼酸频哪醇酯的制备方法。本发明涉及制备5‑氟‑2‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)苯甲醛的新方法，该化合物用途广泛，可作为一种中间体用于合成含硼杀菌剂、菲啶鎓类生物碱和含硼除草剂等。本发明所述的方法是以羧酸酯作为底物，以异烟酸酯作为催化剂进行的非钯催化脱羧硼化，与现有技术相比，该方法具有操作简单、收率高成本低、环境友好等优点。
-
公开(公告)号：CN113214300B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202110405606.3
申请日：2021-04-15
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种制备结构如式Ⅰ所示的克立硼罗关键中间体的方法，所述方法的合成路线如下所示，具体包括以下步骤：(1)间羟基苯甲醛‑乙二醇缩醛(Ⅱ)，在催化剂存在下与碘源反应生成碘代产物Ⅲ；(2)在碱存在下，Ⅲ与化合物Ⅳ缩合生成Ⅴ；(3)在惰性气体氛围中，Ⅴ与化合物Ⅵ在催化剂作用下，发生Miyaura硼化反应生成Ⅶ，Ⅶ无需进一步纯化，在酸作用下脱保护基得化合物Ⅰ，即克立硼罗关键中间体。本发明方法具有原料便宜易得、所用试剂及合成工艺EHS风险低、分离纯化操作简便、适合工业化生产等特点。
-
公开(公告)号：CN113214300A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110405606.3
申请日：2021-04-15
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种制备结构如式Ⅰ所示的克立硼罗关键中间体的方法，所述方法的合成路线如下所示，具体包括以下步骤：(1)间羟基苯甲醛‑乙二醇缩醛(Ⅱ)，在催化剂存在下与碘源反应生成碘代产物Ⅲ；(2)在碱存在下，Ⅲ与化合物Ⅳ缩合生成Ⅴ；(3)在惰性气体氛围中，Ⅴ与化合物Ⅵ在催化剂作用下，发生Miyaura硼化反应生成Ⅶ，Ⅶ无需进一步纯化，在酸作用下脱保护基得化合物Ⅰ，即克立硼罗关键中间体。本发明方法具有原料便宜易得、所用试剂及合成工艺EHS风险低、分离纯化操作简便、适合工业化生产等特点。
-
公开(公告)号：CN114805345B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210456648.4
申请日：2022-04-27
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
Inventor： 刘文涛 , 李新志 , 孔祥雨 , 张彬 , 崔新强 , 任文杰 , 姜鹰燕 , 张治云 , 国璐璐 , 王长斌 , 张宁 , 赵思太 , 段崇刚 , 张岱州 , 魏乐坤 , 王洪臣 , 许跃雷 , 樊志萍
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了他达拉非中间体顺式四氢咔啉盐酸盐的制备方法。本方法以D‑色氨酸为原料，以二环己基碳二亚胺(DCC)和4‑二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，制得D‑色氨酸甲酯；然后在盐酸的催化下和胡椒醛经皮克特‑施彭格勒(P‑S)反应制得顺式四氢咔啉盐酸盐。
-
公开(公告)号：CN113336780B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110571100.X
申请日：2021-05-25
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明涉及制备4‑[3‑甲酰基‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)苯氧基]苯甲腈的新方法，该化合物作为一种中间体用于合成克立硼罗。本发明所采用的方法是以羧酸酯为底物、异烟酸酯为催化剂的非钯催化脱羧硼化法，与现有技术中以卤代物做底物进行的钯催化偶联硼化法相比，该方法具有操作安全、成本低、环境友好等优点。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113336780A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110571100.X
申请日：2021-05-25
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明涉及制备4‑[3‑甲酰基‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)苯氧基]苯甲腈的新方法，该化合物作为一种中间体用于合成克立硼罗。本发明所采用的方法是以羧酸酯为底物、异烟酸酯为催化剂的非钯催化脱羧硼化法，与现有技术中以卤代物做底物进行的钯催化偶联硼化法相比，该方法具有操作安全、成本低、环境友好等优点。
-
公开(公告)号：CN114805345A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210456648.4
申请日：2022-04-27
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
Inventor： 刘文涛 , 李新志 , 孔祥雨 , 张彬 , 崔新强 , 任文杰 , 姜鹰燕 , 张治云 , 国璐璐 , 王长斌 , 张宁 , 赵思太 , 段崇刚 , 张岱州 , 魏乐坤 , 王洪臣 , 许跃雷 , 樊志萍
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了他达拉非中间体顺式四氢咔啉盐酸盐的制备方法。本方法以D‑色氨酸为原料，以二环己基碳二亚胺(DCC)和4‑二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，制得D‑色氨酸甲酯；然后在盐酸的催化下和胡椒醛经皮克特‑施彭格勒(P‑S)反应制得顺式四氢咔啉盐酸盐。
-
公开(公告)号：CN220940719U
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202322607330.4
申请日：2023-09-25
Applicant: 山东海佑福瑞达制药有限公司 , 山东省药学科学院
Abstract: 本实用新型涉及一种氯乙酰氯热敏反应装置，包括氮气罐，所述氮气罐连接氯乙酰氯储罐，接氯乙酰氯储罐连接反应釜，所述反应釜内设置有喷雾组件，所述喷雾组件包括分液管，分液管上设置多个喷液管，多个所述喷液管的长度沿着分液管方向向外依次增加，所述喷液管末端均安装有喷雾头，所述反应釜底端安装有搅拌装置，放射状喷雾框并配合搅拌框保证液体物料喷出后，化学反应不会静止聚集在反应釜溶液中心。
-
公开(公告)号：CN111638298A
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN202010619195.3
申请日：2020-06-30
Applicant: 山东省药学科学院
Abstract: 本发明公开了一种维生素C乙基醚的检测方法，具体是采用二极管阵列检测器，以磷酸盐缓冲液(用磷酸调节pH值为4.0)-乙腈溶液为流动相。取维生素C乙基醚适量，加流动相配制成每1ml中含维生素C乙基醚0.2mg的溶液，作为供试品溶液。并用流动相稀释成每1ml中约含2μg的溶液，作为对照溶液。分别进样，供试品溶液色谱图中各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积。本发明维生素C乙基醚有关物质检测方法，可快速准确的检测出维生素C乙基醚的杂质及降解产物情况。操作简捷，灵敏度高，可较好地控制产品质量。
-
公开(公告)号：CN118771958A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410753946.9
申请日：2024-06-12
Applicant: 山东省药学科学院
Inventor： 孔祥雨 , 刘文涛 , 段崇刚 , 张彬 , 李新志 , 邓玉晓 , 徐令文 , 杨利 , 崔新强 , 孙晋瑞 , 刘葵葵 , 任文杰 , 张宁 , 汤漩 , 曹冲 , 任业明 , 袁超 , 孙慧娟
IPC: C07C29/143 , C07C33/46 , B01J31/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及药物中间体的制备，具体涉及一种R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的制备方法。以3‑氯‑苯丙酮为底物，在手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，以硼氢化物作为还原剂将底物进行还原反应，获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇；所述螺环吡咯烷的化学结构如式I所示：#imgabs0#其中，R为H或甲氧基。本发明研究发现，在部分手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，能够将3‑氯‑苯丙酮定向还原为R‑(+)‑3‑氯苯丙醇，本发明提供的制备方法获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的收率较高。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
20
records
(took 0.048 seconds)
