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公开(公告)号:CN114685301A
公开(公告)日:2022-07-01
申请号:CN202210356726.3
申请日:2022-03-31
Applicant: 山东省药学科学院 , 山东省生物医药科学院有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C231/24 , C07C237/06
Abstract: 本发明提供了一种2‑氨基丙二酰胺的生产改良方法,其优势在于,该方法操作简单,溶剂可回收利用,三废少,收率高,产品气相色谱纯度达到99%以上,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN119757596A
公开(公告)日:2025-04-04
申请号:CN202411989962.4
申请日:2024-12-31
Applicant: 山西兰花药业股份有限公司 , 山东省药学科学院
Inventor: 付丙月 , 王金虎 , 丁备战 , 张岱州 , 李辉 , 汤漩 , 胡巧巧 , 孙清 , 李荣荣 , 孙玲 , 郝茜 , 刘燕 , 刘丽娜 , 曹冲 , 高平 , 张宁 , 侯思雨 , 王颖超 , 丁子荻 , 孙慧娟 , 张慧 , 黄文星 , 苏梦俏 , 常欣
Abstract: 本发明公开了一种阿莫西林原料及其制剂中有关物质的检测方法,涉及药物分析技术领域,HPLC条件如下:洗脱梯度为:0‑5min:100%流动相A;5‑25min:100%~94%流动相A、0‑6%流动相B;25‑40min:94%~84%流动相A、6‑16%流动相B;40‑50min:84%流动相A、16%流动相B;50‑51min:84%流动相A~100%流动相A、16‑0%流动相B;51‑60min:100%流动相A。本发明针对各国药典收载和文献公布的阿莫西林相关品种的有关物质检测方法进行了确认,并对色谱柱、流动相,特别是色谱柱品牌、填料、型号等各液相条件筛选和优化,建立并验证了一套更有效的高效液相色谱法,可以同时对阿莫西林原料及其制剂的工艺杂质、降解杂质、聚合物等有机杂质进行质量控制,以低过敏反应等不良反应的发生,保证用药的安全有效。
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公开(公告)号:CN118772240B
公开(公告)日:2024-12-20
申请号:CN202411273085.0
申请日:2024-09-12
Applicant: 山东省药学科学院
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及一种芋螺多肽、药物组合物及其应用。其氨基酸序列为母序列或者母序列突变体;所述母序列如SEQ ID NO.1所示,母序列中两个半胱氨酸之间通过形成二硫键连接;所述母序列突变体的突变方式为以下一种或多种的组合:(1)将母序列中除半胱氨酸外的一个或两个氨基酸删除,且两个半胱氨酸之间的氨基酸数量不变,(2)将母序列中至多三个氨基酸替换为其他氨基酸,(3)在母序列中增加一个或两个氨基酸,且两个半胱氨酸之间的氨基酸数量不变。本发明提供的芋螺多肽,含有一对二硫键或不含二硫键,其氨基酸的个数为9~13个,具有强力的α7 nAChR抑制活性,具有发展为抗肿瘤或靶向药物的潜力。
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公开(公告)号:CN118772240A
公开(公告)日:2024-10-15
申请号:CN202411273085.0
申请日:2024-09-12
Applicant: 山东省药学科学院
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及一种芋螺多肽、药物组合物及其应用。其氨基酸序列为母序列或者母序列突变体;所述母序列如SEQ ID NO.1所示,母序列中两个半胱氨酸之间通过形成二硫键连接;所述母序列突变体的突变方式为以下一种或多种的组合:(1)将母序列中除半胱氨酸外的一个或两个氨基酸删除,且两个半胱氨酸之间的氨基酸数量不变,(2)将母序列中至多三个氨基酸替换为其他氨基酸,(3)在母序列中增加一个或两个氨基酸,且两个半胱氨酸之间的氨基酸数量不变。本发明提供的芋螺多肽,含有一对二硫键或不含二硫键,其氨基酸的个数为9~13个,具有强力的α7 nAChR抑制活性,具有发展为抗肿瘤或靶向药物的潜力。
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公开(公告)号:CN118771958A
公开(公告)日:2024-10-15
申请号:CN202410753946.9
申请日:2024-06-12
Applicant: 山东省药学科学院
Inventor: 孔祥雨 , 刘文涛 , 段崇刚 , 张彬 , 李新志 , 邓玉晓 , 徐令文 , 杨利 , 崔新强 , 孙晋瑞 , 刘葵葵 , 任文杰 , 张宁 , 汤漩 , 曹冲 , 任业明 , 袁超 , 孙慧娟
IPC: C07C29/143 , C07C33/46 , B01J31/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及药物中间体的制备,具体涉及一种R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的制备方法。以3‑氯‑苯丙酮为底物,在手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下,以硼氢化物作为还原剂将底物进行还原反应,获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇;所述螺环吡咯烷的化学结构如式I所示:#imgabs0#其中,R为H或甲氧基。本发明研究发现,在部分手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下,能够将3‑氯‑苯丙酮定向还原为R‑(+)‑3‑氯苯丙醇,本发明提供的制备方法获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的收率较高。
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公开(公告)号:CN117903228A
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN202410038470.0
申请日:2024-01-10
Applicant: 济南久隆医药科技有限公司 , 山东省药学科学院
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯的制备方法。本发明采用泰乐菌素与哌啶、甲酸发生还原胺化反应,随后在固体酸的作用下发生糖苷键水解反应,最后在三苯基膦、咪唑、碘的作用下生成23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯。本发明以甲苯为反应溶剂,容易回收套用;采用络合剂有效去除23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯中的三苯氧膦,提高产物纯度,结晶性能好,适于工业化生产。本发明采用固体酸催化剂代替均相强酸催化水解糖苷键的操作,降低制备过程中“三废”的产生,减少对环境和人体的危害。
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公开(公告)号:CN115286491B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN202211059267.9
申请日:2022-08-31
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C41/22 , C07C43/174 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07C41/16
Abstract: 本发明公开了一种维兰特罗关键中间体2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯(式I)的制备方法,属于药物合成领域。该方法以2,6‑二氯苄醇和二卤代烷为原料,经两次亲核取代、磺酸酯化、精制、溴代生成式I化合物(2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯)。本发明提供的制备方法所用原料廉价易得,操作简单,反应条件温和,无苛刻反应条件,所得产品收率和纯度均很高,适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN111995652B
公开(公告)日:2023-06-27
申请号:CN202010804258.2
申请日:2020-08-12
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种从鸭胆汁中分离鹅去氧胆酸的制备方法,其中包括以下步骤:将皂化游离后的鸭胆膏在酸性催化下与醇成酯,通过溶剂分离出鹅去氧胆酸酯,然后与乙酸酐反应生成3,7‑二乙酰基鹅去氧胆酸酯粗品,该粗品通过单一溶剂精制得到纯度较高的3,7‑二乙酰基鹅去氧胆酸酯精品,然后再通过碱水解得到鹅去氧胆酸。本发明所用原料鸭胆汁廉价易得,工艺操作简单,避免了大量溶剂反复处理,得到的鹅去氧胆酸纯度较高,更适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN111018678B
公开(公告)日:2022-08-09
申请号:CN201911255261.7
申请日:2019-12-10
Applicant: 山东省药学科学院
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07C41/34
Abstract: 本发明公开了一种阿地溴铵关键中间体3‑苯氧基溴丙烷(式I)的制备方法。该方法以苯酚和卤代丙醇为原料,在碱性条件下发生亲核取代反应生成3‑苯氧基丙醇,然后与磺酸酯化试剂反应生成3‑苯氧基丙醇的活性酯,该酯精制后与碱金属的溴化物反应生成3‑苯氧基溴丙烷。本发明提供的的制备方法所用原料廉价易得,操作简单,反应条件温和,无苛刻反应条件,所得产品收率和纯度均很高,适合工业化生产。
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