一种雷芬那辛杂质II及其制备方法

    公开(公告)号:CN116496206A

    公开(公告)日:2023-07-28

    申请号:CN202310433707.0

    申请日:2023-04-21

    Abstract: 本发明属于雷芬那辛领域,该发明公开一种雷芬那辛杂质II及其制备方法,该方法以化合物I哌啶‑4‑基[1,1'‑联苯]‑2‑基氨基甲酸酯为原料,经一步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤:将化合物I与缩合剂HATU反应,得到雷芬那辛杂质II。本发明合成路线设计合理,后处理简单,反应条件温和,可操作性强。本发明制备得到的雷芬那辛杂质II,可作为雷芬那辛成品检测分析的杂质标准品,从而提升雷芬那辛成品检测分析对杂质II的准确定位和定性,有利于加强对该杂质的控制,进而提高雷芬那辛成品质量。

    一种Omarigliptin的制备方法
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119504764A

    公开(公告)日:2025-02-25

    申请号:CN202411696914.6

    申请日:2024-11-26

    Abstract: 本发明涉及本发明涉及Omarigliptin,具体涉及一种制备Istradefylline的新方法。该方法包括如下步骤:化合物Ia与TMS乙炔发生偶联反应,得到中间体Ib;中间体Ic在NBS的作用下发生溴代反应,得到中间体Id;中间体Id,在叔丁醇钾的作用下,和氨基甲酸叔丁酯发生取代反应得到中间体Ie;中间体Ie和多聚甲醛反应,得中间体If;中间体If和中间体Ib发生环加成反应得关键中间体Ig;中间体Ig发生不对称催化氢化还原得中间体Ih;中间体Ih在盐酸乙酸乙酯体系中脱保护基得终产物。本发明路线简短,操作简便,条件温和,反应收率高,避免危险剧毒品和监管危化品的使用,环境友好,易于工业化生产。#imgabs0#

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