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公开(公告)号：CN118063381A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410105757.0
申请日：2024-01-25
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D213/56 , C07D213/57 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及本发明涉及Tirbanibulin，具体涉及一种制备Tirbanibulin的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：2‑(5‑溴‑2‑吡啶)乙腈)与4‑羟基苯硼酸频哪醇酯发生Suzuki偶联反应，得到中间体II；2)中间体II在碳酸钾的作用下，和4‑(2‑氯乙基)吗啉反应，得到中间体III；3)中间体III，在氢氧化钠的作用下，得到终产物Tirbanibulin。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116768762A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310790122.4
申请日：2023-06-30
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/12 , C07D233/56 , C07C41/16 , C07C43/23
Abstract: 本发明涉及一种全新的美索巴莫降解衍生物的制备方法，该方法包括如下步骤：1)愈创木酚甘油醚(化合物A)与三苯基氯甲烷反应选择性上伯羟基保护得到化合物B；2)化合物B与二羰基咪唑发生亲核取代反应生成稳定化合物C,再在同体系情况下与氨水一锅法生成化合物D；3)化合物D在酸性情况下脱保护即得到降解杂质E。本发明避免使用易爆和监管试剂，具有反应原料易得、步骤短、收率高、纯化简单、三废更少，可大规模化生产，短时间单次操作即可满足市场对该美索巴莫降解衍生物标准品的需求(该衍生物具有工艺杂质标准品和原料药及制剂降解衍生物标准品多重属性)。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114989045A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210670401.2
申请日：2022-06-14
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及抗病毒药物的制备，具体涉及用于合成新冠治疗药物Nirmatrelvir关键中间产物I和II及其制备方法、以及利用中间产物II合成奈玛特韦的方法。本发明通过将羧酸转化成活性酸酐，从而得到新冠治疗药物Nirmatrelvir关键合成中间产物I和II，从而方便地制备新冠治疗药物Nirmatrelvir。该方法可以减少合成过程中副产物的生成、降低产物消旋风险，同时具有条件温和、产率较高和纯度高、综合成本低和易于商业化生产等优点。其中，Nirmatrelvir关键中间产物I和II结构分别如下所示：
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公开(公告)号：CN116768762B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202310790122.4
申请日：2023-06-30
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/12 , C07D233/56 , C07C41/16 , C07C43/23
Abstract: 本发明涉及一种全新的美索巴莫降解衍生物的制备方法，该方法包括如下步骤：1)愈创木酚甘油醚(化合物A)与三苯基氯甲烷反应选择性上伯羟基保护得到化合物B；2)化合物B与二羰基咪唑发生亲核取代反应生成稳定化合物C,再在同体系情况下与氨水一锅法生成化合物D；3)化合物D在酸性情况下脱保护即得到降解杂质E。本发明避免使用易爆和监管试剂，具有反应原料易得、步骤短、收率高、纯化简单、三废更少，可大规模化生产，短时间单次操作即可满足市场对该美索巴莫降解衍生物标准品的需求(该衍生物具有工艺杂质标准品和原料药及制剂降解衍生物标准品多重属性)。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116496220A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310312303.6
申请日：2023-03-28
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司 , 湖北扬信医药科技有限公司
IPC: C07D233/32
Abstract: 本发明公开一种丙胺卡因杂质IV的制备方法，该方法以邻甲苯胺为原料，经三步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤：1)化合物I与丙酮酸反应，得到中间体II；2)中间体II与正丙胺反应，得到中间体III；3)中间体III与乙醛酸反应，得到杂质IV。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强。本发明制备得到的丙胺卡因杂质IV，可作为丙胺卡因成品检测分析的杂质标准品，从而提升丙胺卡因成品检测分析对杂质IV的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高丙胺卡因成品质量。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116496206A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310433707.0
申请日：2023-04-21
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D211/46
Abstract: 本发明属于雷芬那辛领域，该发明公开一种雷芬那辛杂质II及其制备方法，该方法以化合物I哌啶‑4‑基[1,1'‑联苯]‑2‑基氨基甲酸酯为原料，经一步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤：将化合物I与缩合剂HATU反应，得到雷芬那辛杂质II。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强。本发明制备得到的雷芬那辛杂质II，可作为雷芬那辛成品检测分析的杂质标准品，从而提升雷芬那辛成品检测分析对杂质II的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高雷芬那辛成品质量。
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公开(公告)号：CN115850052A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211602893.8
申请日：2022-12-13
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C51/373 , C07C59/84 , C07C51/09 , C07C59/48 , C07D309/30 , C07C67/08 , C07C69/738
Abstract: 本发明涉及一种全新的洛索洛芬开环杂质的制备方法，该方法包括如下步骤：1）洛索洛芬与甲醇发生酯化反应得到化合物B；2)化合物B与氧化剂发生Baeyer‑Villiger重排反应在羰基富电子端插入氧原子得到化合物C;3)化合物C在强碱情况开环得到醇羟基中间态后用氧化剂氧化成酮，即得到开环杂质。本发明避免使用易爆和监管试剂，具有反应原料易得、步骤短、收率高、纯化简单、三废更少，可大规模化生产，短时间单次操作即可满足市场对该杂质标准品或者对照品的需求。
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公开(公告)号：CN117285472A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311162962.2
申请日：2023-09-08
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D239/545
Abstract: 本发明涉及本发明涉及Mavacamten，具体涉及一种制备Mavacamten的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：6‑氯‑2,4‑甲氧基嘧啶)与(S)‑alpha‑甲基苄胺反应，得到中间体II；2)中间体II在盐酸作用下脱甲基，得到中间体III；3)化合物III与2‑异丙基硼酸频那醇酯发生偶联反应，得到终产物Mavacamten。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，原料廉价易得，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116063211B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310185090.5
申请日：2023-03-01
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07F7/18
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种Belzutifan的制备方法。该方法包括如下步骤：a)B‑1经溴代及碱性消除溴化氢的一锅法，生成芳构化中间体B‑2；b)B‑2经不对称氢化还原，生成中间体B‑3；B‑3与叔丁基二甲基氯硅烷反应，生成中间体B‑4；B‑4经不对称双羟基化反应，生成中间体B‑5；B‑5与全氟丁基磺酰氟反应，生成中间体B‑6；B‑6脱除叔丁基二甲基硅基，转化为终产品Belzutifan。与现有技术路线相比，本发明通过巧妙利用芳构化及Sharpless不对称双羟基化反应提高了反应的选择性，反应条件变得温和易控；同时也避免了在最后三步使用重金属，降低了重金属残留的风险，免去了除重金属的生产成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115785001B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202211477610.1
申请日：2022-11-23
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及本发明涉及英菲格拉替尼，具体涉及一种制备英菲格拉替尼的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：4,6‑二氟嘧啶)与甲胺反应，得到中间体II；2)中间体II与氯甲酸苯酯反应，得到中间体III；3)化合物III与IV发生取代反应，得到中间体V；4)中间体V与VI发生取代反应，得到终产物英菲格拉替尼。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，原料廉价易得，操作简便，条件温和，反应收率高，避免剧毒品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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