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公开(公告)号：CN115974710A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211697897.9
申请日：2022-12-28
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C229/24 , C07C227/18
Abstract: 本发明公开一种富马酸比索洛尔杂质的及其制备方法，该方法以比索洛尔为原料，经三步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤：1)化合物I与丁炔二酸二甲酯反应，得到中间体II；2)中间体II与氰基硼氢化钠反应，得到中间体III；3)中间体III与三甲基硅醇钾发生水解反应，得到杂质IV。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强。本发明制备得到的富马酸比索洛尔杂质IV，可作为富马酸比索洛尔成品检测分析的杂质标准品，从而提升富马酸比索洛尔成品检测分析对杂质IV的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高富马酸比索洛尔成品质量。
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公开(公告)号：CN115417912A
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202210920384.3
申请日：2022-08-01
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的奈玛特韦有关物质及其制备方法，通过在酸性溶剂中氧化奈玛特韦制得式(I)所示物质。本发明提供的制备方法具有路线简洁、工艺简单可靠、综合成本低、产率较高和纯度高的优点，制备的奈玛特韦有关物质可以作为奈玛特韦杂质定性及定量分析标准品，用于奈玛特韦原料药及其相关制剂的质量研究。
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公开(公告)号：CN119504764A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411696914.6
申请日：2024-11-26
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及本发明涉及Omarigliptin，具体涉及一种制备Istradefylline的新方法。该方法包括如下步骤：化合物Ia与TMS乙炔发生偶联反应，得到中间体Ib；中间体Ic在NBS的作用下发生溴代反应，得到中间体Id；中间体Id，在叔丁醇钾的作用下，和氨基甲酸叔丁酯发生取代反应得到中间体Ie；中间体Ie和多聚甲醛反应，得中间体If；中间体If和中间体Ib发生环加成反应得关键中间体Ig；中间体Ig发生不对称催化氢化还原得中间体Ih；中间体Ih在盐酸乙酸乙酯体系中脱保护基得终产物。本发明路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117285472A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311162962.2
申请日：2023-09-08
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D239/545
Abstract: 本发明涉及本发明涉及Mavacamten，具体涉及一种制备Mavacamten的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：6‑氯‑2,4‑甲氧基嘧啶)与(S)‑alpha‑甲基苄胺反应，得到中间体II；2)中间体II在盐酸作用下脱甲基，得到中间体III；3)化合物III与2‑异丙基硼酸频那醇酯发生偶联反应，得到终产物Mavacamten。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，原料廉价易得，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116063211B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310185090.5
申请日：2023-03-01
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07F7/18
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种Belzutifan的制备方法。该方法包括如下步骤：a)B‑1经溴代及碱性消除溴化氢的一锅法，生成芳构化中间体B‑2；b)B‑2经不对称氢化还原，生成中间体B‑3；B‑3与叔丁基二甲基氯硅烷反应，生成中间体B‑4；B‑4经不对称双羟基化反应，生成中间体B‑5；B‑5与全氟丁基磺酰氟反应，生成中间体B‑6；B‑6脱除叔丁基二甲基硅基，转化为终产品Belzutifan。与现有技术路线相比，本发明通过巧妙利用芳构化及Sharpless不对称双羟基化反应提高了反应的选择性，反应条件变得温和易控；同时也避免了在最后三步使用重金属，降低了重金属残留的风险，免去了除重金属的生产成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116813533A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310790120.5
申请日：2023-06-30
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D211/94 , G01N33/15
Abstract: 本发明公开雷芬那辛氧化杂质及其制备方法，该方法以哌啶‑4‑基[1,1'‑联苯]‑2‑基氨基甲酸酯为原料，经多步反应合成该杂质。本发明制备得到的雷芬那辛氧化杂质I和II，可作为雷芬那辛成品检测分析的杂质标准品，从而提升雷芬那辛成品检测分析对氧化杂质的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高雷芬那辛成品质量。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114989045B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210670401.2
申请日：2022-06-14
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及抗病毒药物的制备，具体涉及用于合成新冠治疗药物Nirmatrelvir关键中间产物I和II及其制备方法、以及利用中间产物II合成奈玛特韦的方法。本发明通过将羧酸转化成活性酸酐，从而得到新冠治疗药物Nirmatrelvir关键合成中间产物I和II，从而方便地制备新冠治疗药物Nirmatrelvir。该方法可以减少合成过程中副产物的生成、降低产物消旋风险，同时具有条件温和、产率较高和纯度高、综合成本低和易于商业化生产等优点。其中，Nirmatrelvir关键中间产物I和II结构分别如下所示：
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公开(公告)号：CN116063211A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202310185090.5
申请日：2023-03-01
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07F7/18
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种Belzutifan的制备方法。该方法包括如下步骤：a)B‑1经溴代及碱性消除溴化氢的一锅法，生成芳构化中间体B‑2；b)B‑2经不对称氢化还原，生成中间体B‑3；B‑3与叔丁基二甲基氯硅烷反应，生成中间体B‑4；B‑4经不对称双羟基化反应，生成中间体B‑5；B‑5与全氟丁基磺酰氟反应，生成中间体B‑6；B‑6脱除叔丁基二甲基硅基，转化为终产品Belzutifan。与现有技术路线相比，本发明通过巧妙利用芳构化及Sharpless不对称双羟基化反应提高了反应的选择性，反应条件变得温和易控；同时也避免了在最后三步使用重金属，降低了重金属残留的风险，免去了除重金属的生产成本。
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公开(公告)号：CN118791491A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202410783182.8
申请日：2024-06-18
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D473/06
Abstract: 本发明涉及本发明涉及Istradefylline，具体涉及一种Istradefylline的制备方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：2,6‑二氯‑7‑甲基嘌呤)与甲醇钠发生亲核取代反应，得到中间体II；2)中间体II经盐酸脱甲基后，和碘乙烷反应，得到中间体III；3)中间体III，在NBS的作用下，发生溴代反应得到中间体IV；4)中间体IV和3,4‑二甲氧基苯乙烯发生Heck偶联反应，得终产物Istradefylline。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118063381A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410105757.0
申请日：2024-01-25
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D213/56 , C07D213/57 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及本发明涉及Tirbanibulin，具体涉及一种制备Tirbanibulin的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：2‑(5‑溴‑2‑吡啶)乙腈)与4‑羟基苯硼酸频哪醇酯发生Suzuki偶联反应，得到中间体II；2)中间体II在碳酸钾的作用下，和4‑(2‑氯乙基)吗啉反应，得到中间体III；3)中间体III，在氢氧化钠的作用下，得到终产物Tirbanibulin。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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