公开(公告)号：CN118791491A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410783182.8

申请日：2024-06-18

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 钟荣斌 ,  程斌斌 ,  黄栋 ,  钟星 ,  夏思盟 ,  周颖

IPC: C07D473/06

Abstract: 本发明涉及本发明涉及Istradefylline，具体涉及一种Istradefylline的制备方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：2,6‑二氯‑7‑甲基嘌呤)与甲醇钠发生亲核取代反应，得到中间体II；2)中间体II经盐酸脱甲基后，和碘乙烷反应，得到中间体III；3)中间体III，在NBS的作用下，发生溴代反应得到中间体IV；4)中间体IV和3,4‑二甲氧基苯乙烯发生Heck偶联反应，得终产物Istradefylline。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119119151A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411230103.7

申请日：2024-09-04

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 钟荣斌 ,  程斌斌 ,  周磊 ,  叶朝阳 ,  方正 ,  许智群 ,  刘志平

IPC: C07H19/052 ,  C07H1/00 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明涉及马立巴韦，具体涉及一种制备马立巴韦的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：4,5‑二氯‑1,2‑苯二胺)与(2S,3R,4R,5R)‑5‑(乙酰氧基甲基)四氢呋喃‑2,3,4‑三乙酸三酯II反应，得到中间体III；2)中间体III在原甲酸三乙酯的作用下，和异丙胺关环得到中间体IV；3)中间体IV，在氢氧化钠的作用下，脱去乙酰保护基生成马立巴韦(Maribavir)。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，总收率高，提高了原子经济性，显著降低了生产成本。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118791471A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410783183.2

申请日：2024-06-18

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 刘志平 ,  钟荣斌 ,  李秋玲 ,  方正 ,  周颖 ,  吴静

IPC: C07D403/12

Abstract: 本发明涉及贝舒地尔，具体涉及一种贝舒地尔的制备方法。该方法以2‑羟基苯甲醛和氯乙酸甲酯为原料，经5步反应合成。本发明提供一种全新的贝舒地尔制备方法，具有路线简短，原料廉价易得，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品的使用，环境友好，易于工业化生产，极大的降低了贝舒地尔的生产成本。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117447307A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311438071.5

申请日：2023-11-01

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 钟荣斌 ,  程斌斌 ,  陈川 ,  柳文博 ,  王洁芳

IPC: C07C37/055 ,  C07C39/21 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C45/68 ,  C07C47/575 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明涉及本发明涉及Tapinarof，具体涉及一种制备Tapinarof的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：4‑溴‑3,5‑二甲氧基苯甲醛)与异丙基三氟硼酸钾发生Suzuki偶联反应，得到中间体II；2)中间体II在叔丁醇钾作用下，和苄基磷酸二乙酯反应，得到中间体III；3)中间体III，在乙硫醇钠的作用下，发生脱甲基反应，得到终产物Tapinarof。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，原料廉价易得，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN119638581A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411696915.0

申请日：2024-11-26

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 刘志平 ,  肖文松 ,  周磊 ,  曹安主 ,  叶朝阳 ,  钟荣斌

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/08 ,  C07C217/58 ,  C07C67/307 ,  C07C69/708 ,  C07C67/31

Abstract: 本发明涉及一种全新连接子NH‑双(四聚乙二醇‑叔丁酯)的制备方法，该方法包括如下步骤：1)叔丁基丙烯酸酯与四聚乙二醇在碱催化下发生麦克加成反应得到化合物1；2)化合物1与卤代试剂直接或间接发生卤代反应生成中间体2；3)中间体2与2，4‑二甲氧基苄胺在碱性情况下发生亲核取代反应生成中间体3；4)中间体3氢化脱苄即得产物。生成连接子NH‑双(四聚乙二醇‑叔丁酯)的制备方法。本发明避免使用叠氮工艺，具有反应原料易得、步骤短、收率高、纯化简单、三废少、终产物纯度高等特点，可大规模化生产，生产出连接子使用，亦可作为生物成像探针的标记物，用于监测生物体内分子的动态变化等广泛用途。

公开(公告)号：CN119504764A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411696914.6

申请日：2024-11-26

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 钟荣斌 ,  程斌斌 ,  王綮 ,  吴静 ,  吴希凤 ,  夏思盟 ,  刘志平

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及本发明涉及Omarigliptin，具体涉及一种制备Istradefylline的新方法。该方法包括如下步骤：化合物Ia与TMS乙炔发生偶联反应，得到中间体Ib；中间体Ic在NBS的作用下发生溴代反应，得到中间体Id；中间体Id，在叔丁醇钾的作用下，和氨基甲酸叔丁酯发生取代反应得到中间体Ie；中间体Ie和多聚甲醛反应，得中间体If；中间体If和中间体Ib发生环加成反应得关键中间体Ig；中间体Ig发生不对称催化氢化还原得中间体Ih；中间体Ih在盐酸乙酸乙酯体系中脱保护基得终产物。本发明路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#