-
公开(公告)号：CN113956169B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202111216333.4
申请日：2021-10-19
Applicant: 无棣融川医药化工科技有限公司 , 四川大学
IPC: C07C227/16 , C07C229/22 , C07C41/56 , C07C43/315 , C07C45/29 , C07C47/198
Abstract: 本发明提供了一种化合物(Ⅰ)的合成方法，R1表示羰基的保护基团，R2表示羧酸的保护基团，R3表示氨基的保护基团。此方法以1‑卤代‑4‑羟基‑2‑丁酮(Ⅱ)经羰基保护制得化合物(Ⅲ)，羟基氧化成醛制得化合物(Ⅳ)，后与膦酰基甘氨酸酯发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应制得化合物(Ⅰ)，本发明提供一种化合物(Ⅰ)的合成方法，本发明合成的中间体可用于阿维巴坦的合成，该方法中用到的均为常规试剂且条件稳定可控，操作简单安全，原料易得，收率高，反应后处理简单。
-
公开(公告)号：CN113845434A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111217570.2
申请日：2021-10-19
Applicant: 无棣融川医药化工科技有限公司 , 四川大学
IPC: C07C227/16 , C07C229/22
Abstract: 本发明提供了一种阿维巴坦中间体(Ⅰ)的合成方法。此方法将烯胺底物在铑金属催化剂与手性双膦配体形成的铑络合物催化下，于氢气环境在有机溶剂中进行不对称氢化制得阿维巴坦中间体(Ⅰ)。该方法反应条件温和，对映选择性及非对映选择性优良，化学收率高，具有潜在的工业应用价值。
-
公开(公告)号：CN113956169A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111216333.4
申请日：2021-10-19
Applicant: 无棣融川医药化工科技有限公司 , 四川大学
IPC: C07C227/16 , C07C229/22 , C07C41/56 , C07C43/315 , C07C45/29 , C07C47/198
Abstract: 本发明提供了一种化合物(Ⅰ)的合成方法，R1表示羰基的保护基团，R2表示羧酸的保护基团，R3表示氨基的保护基团。此方法以1‑卤代‑4‑羟基‑2‑丁酮(Ⅱ)经羰基保护制得化合物(Ⅲ)，羟基氧化成醛制得化合物(Ⅳ)，后与膦酰基甘氨酸酯发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应制得化合物(Ⅰ)，本发明提供一种化合物(Ⅰ)的合成方法，本发明合成的中间体可用于阿维巴坦的合成，该方法中用到的均为常规试剂且条件稳定可控，操作简单安全，原料易得，收率高，反应后处理简单。
-
公开(公告)号：CN113773181B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202111101971.1
申请日：2021-09-18
Applicant: 无棣融川医药化工科技有限公司 , 上海复芬科技发展中心(有限合伙)
Abstract: 本发明属于化学工程技术领域，具体为一种1,3‑二氯丙酮的连续流制备方法及微反应系统。本发明将含双乙烯酮的底物液与氯气于第一微混合器内混合后送入第一微通道反应器内进行连续氯化开环反应，接着与水在第二微混合器内混合后送入第二微通道反应器内进行连续水解脱羧反应得到1,3‑二氯丙酮。本发明还提供了用于1,3‑二氯丙酮连续流制备的微反应系统，包括依次相连的第一微混合器、第一微通道反应器、第二微混合器和第二微通道反应器。与现有技术相比，采用本发明的制备方法及微反应系统，反应时间仅需几分钟，产物1,3‑二氯丙酮的收率高，工艺过程连续，效率高，能耗低，本质安全，且操作简便，易于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN118047675A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202410027242.3
申请日：2024-01-09
Applicant: 复旦大学 , 无棣融川医药化工科技有限公司
Abstract: 本发明属于有机化学工程技术领域，具体为一种洛索洛芬钠连续纯化结晶的方法。本发明将洛索洛芬钠粗品悬浊液输送到预热管溶解，然后进入填充好活性炭的可控温脱色柱进行连续脱色，流出的脱色液进入管式反应器中连续结晶，进而输送至连续固液分离装置，分离得到洛索洛芬钠精品，粒度为70～80微米。本发明方法过程连续，大大缩短了结晶时间，得到的产品粒度均一，纯度高。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113773181A
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202111101971.1
申请日：2021-09-18
Applicant: 无棣融川医药化工科技有限公司 , 上海复芬科技发展中心(有限合伙)
Abstract: 本发明属于化学工程技术领域，具体为一种1,3‑二氯丙酮的连续流制备方法及微反应系统。本发明将含双乙烯酮的底物液与氯气于第一微混合器内混合后送入第一微通道反应器内进行连续氯化开环反应，接着与水在第二微混合器内混合后送入第二微通道反应器内进行连续水解脱羧反应得到1,3‑二氯丙酮。本发明还提供了用于1,3‑二氯丙酮连续流制备的微反应系统，包括依次相连的第一微混合器、第一微通道反应器、第二微混合器和第二微通道反应器。与现有技术相比，采用本发明的制备方法及微反应系统，反应时间仅需几分钟，产物1,3‑二氯丙酮的收率高，工艺过程连续，效率高，能耗低，本质安全，且操作简便，易于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN113956192A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111353229.X
申请日：2021-11-16
Applicant: 上海延安药业(湖北)有限公司 , 四川大学
IPC: C07D211/60
Abstract: 本发明提供了一种阿维巴坦中间体的合成方法。此方法以手性底物在碱性条件下关环、酸性条件下脱羰基保护、还原剂还原羰基后得阿维巴坦中间体(2S，5S)‑5‑羟基哌啶‑1，2‑二羧酸酯。该方法中用到的均为常规试剂且条件稳定可控，操作简单安全，原料易得，收率高，反应后处理简单，具有潜在的工业应用价值。
-
公开(公告)号：CN113735847B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202111064168.5
申请日：2021-09-10
Applicant: 四川大学 , 上海延安医药洋浦股份有限公司
IPC: C07D455/03 , C07D317/58 , C07C45/64 , C07C47/575
Abstract: 本发明属于有机化学领域，涉及一种盐酸小檗碱的合成方法，包括：S1：用5‑卤代邻藜芦醛与胡椒乙胺制得N‑[2‑(3,4‑二亚氧基苯基‑5‑基)乙基]‑1‑(5‑卤代‑2,3‑二甲氧基苄基)甲亚胺；S2：制得2‑(3,4‑二亚氧基苯基)‑N‑(5‑溴‑2,3‑二甲氧基苄基)乙胺；S3：制得2‑(3,4‑二亚氧基苯基)‑N‑(5‑溴‑2,3‑二甲氧基苄基)乙胺盐酸盐；S4：制得12‑卤代小檗碱衍生物；S5：制得小檗碱。本发明摆脱应用副产物邻香兰素合成邻黎芦醛原料的制约，合成5‑取代邻藜芦醛与胡椒乙胺，并利用二者制备盐酸小檗碱，具有原料易得，反应条件温和，操作简便，化学收率高，成本低等优势。
-
公开(公告)号：CN113831318A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202111064160.9
申请日：2021-09-10
Applicant: 四川大学 , 上海延安医药洋浦股份有限公司
IPC: C07D317/58
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，具体涉及一种胡椒乙胺的合成方法，包括：以邻苯二酚为原料，制备胡椒醛；用胡椒醛制得β‑硝基‑3,4‑二氧次甲基苯乙烯；用β‑硝基‑3,4‑二氧次甲基苯乙烯制得胡椒乙胺。其中以邻苯二酚为原料制备胡椒醛又包括两种途径：(1)邻苯二酚→3,4‑二羟基扁桃酸→3,4‑二羟基苯甲醛→胡椒醛；(2)邻苯二酚→胡椒环→胡椒醛。本发明所用的原料安全且易得，成本低；反应条件温和，操作简便，化学收率高，中间试剂易回收；适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN113666812A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202111064166.6
申请日：2021-09-10
Applicant: 四川大学 , 上海延安医药洋浦股份有限公司
IPC: C07C45/64 , C07C47/575
Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体为一种5‑卤代邻藜芦醛的合成方法，包括：用4‑卤代愈创木酚为原料制得2‑羟基‑3‑甲氧基‑5‑卤代扁桃酸；再用2‑羟基‑3‑甲氧基‑5‑卤代扁桃酸制得5‑卤代邻香兰素；再用5‑卤代邻香兰素制得制得5‑卤代邻藜芦醛。本发明的合成方法总收率在60％‑70％之间，采用4‑卤代愈创木酚为原料，克服了邻香兰素的来源受限，产能较低的问题。同时，本发明的5‑卤代藜芦醛的合成方法，所使用的其他原料解释常见易得的原料，通过反应程序的优化，使反应条件温和，操作简便，化学收率高，成本低，非常适合工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
19
records
(took 0.071 seconds)
