一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN112107583A

    公开(公告)日:2020-12-22

    申请号:CN202010755023.9

    申请日:2020-07-31

    Applicant: 东南大学

    Inventor: 廖志新 陈磊

    Abstract: 本发明提供了一种色满‑6‑磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用,该A晶型化合物的粒径分布为:Dv(10):5‑7um;Dv(50):7‑14um;Dv(90):21‑33um;在X‑射线粉末衍射光谱图中特征峰的2θ值为3.46,7.02,10.97,15.20,19.35和22.89,2θ衍射角误差为0.2;DSC吸热转变在159±2℃和254±2℃;TG在200℃前几乎无明显失重,250℃后开始气化迅速失重。本发明制备的A晶型化合物,工艺简单可重复,易于工业化放大生产。本发明制备的A晶型化合物制剂,在15分钟即可达到80%以上的溶出度,具有良好的溶解性;在加速10天的高温、光照和高湿稳定性实验中,也体现出了很好的稳定性。作为临床前开发的候选化合物,该晶型有着广阔的开发前景。

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