N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸的制造方法

    公开(公告)号:CN102822184B

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201180008851.5

    申请日:2011-06-14

    CPC classification number: C07F9/302 C07F9/301

    Abstract: 本发明提供高效地制造(Z)-N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸衍生物的方法。提供了通过使下式(1)所示的化合物与下式(2)所示的化合物在存在或不存在酸催化剂的条件下进行脱水缩合,来制造(Z)-N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸衍生物的方法,所述方法是在下述条件下通过加热回流来实施的,所述条件是:反应中使用的有机溶剂为乙酸与选自甲苯、二甲苯和氯苯中的溶剂的混合溶剂,其混合比率是,相对于乙酸1体积,其它溶剂为3~5体积。式中,R1表示氢原子、C1-4烷基]H2N—COR2 (2),式中,R2表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基或苄氧基。

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