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公开(公告)号:CN104844429B
公开(公告)日:2017-03-01
申请号:CN201510175333.2
申请日:2015-04-14
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07C45/52 , C07C47/277 , C07C47/24 , C07C47/23 , C07C49/213
Abstract: 本发明提供了一种金催化频哪醇重排的方法,反应通式如下,其中R1,R2,R3,R4,可以是普通烷基,环烷基,芳香环。反应所需的金催化剂为Ph3PAuCl,Ph3PAuNTf2,HAuCl4,NaAuCl4,Ph3PAuOTf,Ph3PAuSbF6,IPrAuCl,纳米金。反应所需的介质为:甲苯,均三甲苯,1,2-二氯乙烷,四氢呋喃,乙腈,丙酮。反应的实施为微波反应器加热,本发明方法,操作简单,应用范围广,反应绿色。
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公开(公告)号:CN116003216B
公开(公告)日:2024-08-06
申请号:CN202310058468.5
申请日:2023-01-17
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07C27/02 , C07C57/30 , C07C67/343 , C07C69/612 , C07C17/12 , C07C25/02 , B01J31/24 , B01J31/22 , B01J37/16
Abstract: 一种布洛芬的制备方法,属于非甾体抗炎药制备方法技术领域。该方法包括将异丁基苯在溴素的作用下得到1‑溴‑4‑异丁基苯,其在镍催化、配体、金属还原剂、添加物和三乙胺盐酸盐的作用下,与2‑氯丙酸甲酯发生偶联反应生成布洛芬酯,在经碱性条件下的水解反应制得布洛芬终产物。本方法条件温和,收率高,无缩合副产物,能耗低,操作简便。
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公开(公告)号:CN116003216A
公开(公告)日:2023-04-25
申请号:CN202310058468.5
申请日:2023-01-17
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07C27/02 , C07C57/30 , C07C67/343 , C07C69/612 , C07C17/12 , C07C25/02 , B01J31/24 , B01J31/22 , B01J37/16
Abstract: 一种布洛芬的制备方法,属于非甾体抗炎药制备方法技术领域。该方法包括将异丁基苯在溴素的作用下得到1‑溴‑4‑异丁基苯,其在镍催化、配体、金属还原剂、添加物和三乙胺盐酸盐的作用下,与2‑氯丙酸甲酯发生偶联反应生成布洛芬酯,在经碱性条件下的水解反应制得布洛芬终产物。本方法条件温和,收率高,无缩合副产物,能耗低,操作简便。
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公开(公告)号:CN109384755A
公开(公告)日:2019-02-26
申请号:CN201710670342.8
申请日:2017-08-08
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D307/88
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,提供了一种联苯类化合物的合成方法。反应通式如下所示,该方法的反应底物为不同取代的丙炔基乙烯基醚和炔,催化剂为Ph3PAuCl、Ph3PAuNTf2、NaAuCl4、Ph3PAuOTf、Ph3PAuSbF6或IPrAuCl,反应所需的介质为甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷或四氢呋喃。反应的实施通过微波加热促进反应进行,此反应在金催化剂存在的条件下可将环化与Diels-Alder/逆Diels-Alder反应串联生成一系列联苯类化合物,具有操作简单、应用范围广、副产物少、收率高和反应绿色的特点。
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公开(公告)号:CN116102397B
公开(公告)日:2024-08-30
申请号:CN202310058441.6
申请日:2023-01-17
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07C17/263 , C07C25/18 , C07C67/343 , C07C69/65 , C07C27/02 , C07C57/58 , C07C51/09 , B01J37/16 , B01J31/22 , B01J31/24
Abstract: 一种氟比洛芬的制备方法,属于非甾体抗炎药制备方法技术领域。该方法包括将4‑溴‑2‑氟苯胺在三氯乙酸、氯化亚铜、原甲酸三乙酯和亚硝酸胺作用下与苯缩合成4‑溴‑2‑氟联苯,4‑溴‑2‑氟联苯在镍催化剂、配体、金属还原剂、添加物和三乙胺盐酸盐的作用下,与2‑氯丙酸甲酯发生偶联反应生成氟比洛芬酯,氟比洛芬酯经碱性条件下的水解反应制得氟比洛芬终产物。本方法条件温和,收率高,无缩合副产物,能耗低,操作简便。
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公开(公告)号:CN116102397A
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202310058441.6
申请日:2023-01-17
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07C17/263 , C07C25/18 , C07C67/343 , C07C69/65 , C07C27/02 , C07C57/58 , C07C51/09 , B01J37/16 , B01J31/22 , B01J31/24
Abstract: 一种氟比洛芬的制备方法,属于非甾体抗炎药制备方法技术领域。该方法包括将4‑溴‑2‑氟苯胺在三氯乙酸、氯化亚铜、原甲酸三乙酯和亚硝酸胺作用下与苯缩合成4‑溴‑2‑氟联苯,4‑溴‑2‑氟联苯在镍催化剂、配体、金属还原剂、添加物和三乙胺盐酸盐的作用下,与2‑氯丙酸甲酯发生偶联反应生成氟比洛芬酯,氟比洛芬酯经碱性条件下的水解反应制得氟比洛芬终产物。本方法条件温和,收率高,无缩合副产物,能耗低,操作简便。
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公开(公告)号:CN104844429A
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201510175333.2
申请日:2015-04-14
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07C45/52 , C07C47/277 , C07C47/24 , C07C47/23 , C07C49/213
CPC classification number: C07C45/52 , C07C47/277 , C07C47/24 , C07C47/23 , C07C49/213
Abstract: 本发明提供了一种金催化频哪醇重排的方法,反应通式如下,其中R1, R2, R3, R4,可以是普通烷基,环烷基,芳香环。反应所需的金催化剂为Ph3PAuCl,Ph3PAuNTf2,HAuCl4,NaAuCl4,Ph3PAuOTf,Ph3PAuSbF6,IPrAuCl,纳米金。反应所需的介质为:甲苯,均三甲苯,1,2-二氯乙烷,四氢呋喃,乙腈,丙酮。反应的实施为微波反应器加热,本发明方法,操作简单,应用范围广,反应绿色。
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