公开(公告)号：CN103635478A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201280032254.0

申请日：2012-04-25

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 西谷康宏 ,  青木俊明 ,  佐藤淳 ,  山胁健二 ,  横尾克己 ,  佐野将之

IPC: C07D501/46 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/18 ,  C07D519/06

CPC classification number: C07D501/60 ,  C07D501/18 ,  C07D501/46 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06

Abstract: 本发明提供具有宽的抗菌谱，且尤其是对产β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌显示强抗菌活性的新颖化合物。具体而言，本发明提供式(I)化合物：其中每个符号如说明书中所定义，或当在7-位侧链中的环上存在氨基时氨基保护的化合物或其药学上可接受的盐，以及包含其的药物组合物。

公开(公告)号：CN117510472A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202311441304.7

申请日：2023-04-07

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 佐藤淳 ,  芝山启允 ,  平井启一朗 ,  宇纳佑斗 ,  上原彰太 ,  米泽秀尔 ,  仓桥香菜 ,  儿嶋荣一

IPC: C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及具有病毒增殖抑制活性的尿嘧啶衍生物及含有其的医药组合物。提供显示出冠状病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物或其制药上允许的盐及含有其的医药组合物。式(I)所示的化合物或其制药上允许的盐(环A为所示的环(X为单键等，R2为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3c为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3a为氢原子等，R3b为氢原子，R8a为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R8b为氢原子等)，R1为取代或未取代的芳香族杂环式基团，m为0等，R5a各自独立地为氢原子等，R5b各自独立地为氢原子等，R6为氰基等，R7a及R7b各自独立地为氢原子等)。

公开(公告)号：CN117203195A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202380010896.9

申请日：2023-04-07

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 佐藤淳 ,  芝山启允 ,  平井启一朗 ,  宇纳佑斗 ,  上原彰太 ,  米泽秀尔 ,  仓桥香菜 ,  儿嶋荣一

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明提供显示出冠状病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物或其制药上允许的盐以及含有其的医药组合物。式(I)所示的化合物或其制药上允许的盐。(式中，环A为所示的环，(式中，X为单键等，R2为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3c为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3a为氢原子等，R3b为氢原子，R8a为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R8b为氢原子等。)，R1为取代或未取代的芳香族杂环式基团，m为0等，R5a各自独立地为氢原子等，R5b各自独立地为氢原子等，R6为氰基等，R7a及R7b各自独立地为氢原子等。)

公开(公告)号：CN104884460B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201380068743.6

申请日：2013-10-29

Applicant: 葛兰素集团有限公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 廖湘民 ,  N.D.皮尔逊 ,  I.彭德拉克 ,  R.索尔吉 ,  山胁健二 ,  横尾克己 ,  佐藤淳 ,  草野博喜 ,  青木俊明

IPC: C07D505/24 ,  A61K31/546 ,  C07D501/50

CPC classification number: C07D501/48 ,  A61K9/0019 ,  C07D501/50 ,  C07D505/24 ,  Y02A50/473

Abstract: 本发明的式(I)化合物涉及2‑取代的头孢烯化合物以及含有所述化合物的药物组合物，所述化合物具有宽的抗菌谱，特别是表现出抗产生β‑内酰胺酶的革兰氏阴性菌的有效抗菌活性。

公开(公告)号：CN103958527A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201280059477.6

申请日：2012-10-03

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 山胁健二 ,  佐野将之 ,  佐藤淳

IPC: C07D501/56 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D519/06

CPC classification number: C07D501/56 ,  C07D501/46 ,  C07D519/06

Abstract: 式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐，式中，A代表式(i)-(iii)其中之一代表的基团；B代表式(v)或(vi)代表的基团；E代表具有阳离子氮原子的取代或未被取代的杂环基团。

公开(公告)号：CN1993327B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200580025981.4

申请日：2005-10-28

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 石塚夏树 ,  笹谷隆司 ,  平松义春 ,  稻垣雅尚 ,  大段正英 ,  桥诘浩 ,  光森进 ,  藤井康彦 ,  福井喜一 ,  渡边秀昭 ,  佐藤淳

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P25/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/80 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D221/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D213/82

Abstract: 一种通式(I)表示的化合物、所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R1为任选取代的C1-C8烷基等；R2为C1-C6烷基和R3为C1-C6烷基等；前提是R2与R3可彼此结合而形成任选取代的5-10元非芳族碳环；R4为氢等；G为选自由式(X)表示的基团的基团，其中R5为氢等；X1为单键等；X2为其可由任选具有1或2个-O-或-N(R6)-的原子或基团的任选取代的C1-C8亚烷基，其中R6为氢等；X3为单键等；Y为-O-等；及Z为氢等。这些化合物具有大麻素受体激动活性。本发明还提供药用组合物、特应性皮炎治疗剂和抗瘙痒药，尤其是用于口服使用和外用的抗瘙痒剂，这些药物各自包含作为活性成分的所述化合物。

公开(公告)号：CN107652310A

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201710928528.9

申请日：2013-10-29

Applicant: 葛兰素集团有限公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 廖湘民 ,  N.D.皮尔逊 ,  I.彭德拉克 ,  R.索尔吉 ,  山胁健二 ,  横尾克己 ,  佐藤淳 ,  草野博喜 ,  青木俊明

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P27/16 ,  A61P1/00 ,  A61P17/02

Abstract: 本发明的式(I)化合物涉及2-取代的头孢烯化合物以及含有所述化合物的药物组合物，所述化合物具有宽的抗菌谱，特别是表现出抗产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌的有效抗菌活性。

公开(公告)号：CN102918048A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201180027772.9

申请日：2011-04-04

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 久川伸也 ,  长谷川靖 ,  青木俊明 ,  草野博喜 ,  佐野将之 ,  佐藤淳 ,  山胁健二

IPC: C07D501/46 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D519/06

CPC classification number: C07D505/24 ,  C07D471/08 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D519/06

Abstract: 公开了由式(I)(其中X表示-N=、-CH=等；W表示-CH2-等；U表示-S-等；R1和R2各自独立地表示氢原子、卤素原子、任选取代的低级烷基等；R3表示氢原子等；R4各自独立地表示氢原子、卤原子等；m表示0～2的整数；Q表示单键等；G表示-C(=O)-等；D表示单键、-NH-等；并且E表示环状季铵基团)表示的化合物；所述化合物的酯；所述化合物的被保护的产物(其中7位侧链中的环上的氨基是被保护的)；所述化合物、所述酯或所述被保护的产物的药学上可接受的盐；或所述化合物、所述酯、所述被保护的产物或所述药学上可接受的盐的溶剂化物。

公开(公告)号：CN104884460A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201380068743.6

申请日：2013-10-29

Applicant: 葛兰素集团有限公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 廖湘民 ,  N.D.皮尔逊 ,  I.彭德拉克 ,  R.索尔吉 ,  山胁健二 ,  横尾克己 ,  佐藤淳 ,  草野博喜 ,  青木俊明

IPC: C07D505/24 ,  A61K31/546 ,  C07D501/50

CPC classification number: C07D501/48 ,  A61K9/0019 ,  C07D501/50 ,  C07D505/24 ,  Y02A50/473

Abstract: 本发明的式(I)化合物涉及2-取代的头孢烯化合物以及含有所述化合物的药物组合物，所述化合物具有宽的抗菌谱，特别是表现出抗产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌的有效抗菌活性。

公开(公告)号：CN1993327A

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：CN200580025981.4

申请日：2005-10-28

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 石塚夏树 ,  笹谷隆司 ,  平松义春 ,  稻垣雅尚 ,  大段正英 ,  桥诘浩 ,  光森进 ,  藤井康彦 ,  福井喜一 ,  渡边秀昭 ,  佐藤淳

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P25/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/80 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D221/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  C07F9/58 ,  C07D213/85

CPC classification number: C07D213/82

Abstract: 一种通式(I)表示的化合物、所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R1为任选取代的C1－C8烷基等；R2为C1－C6烷基和R3为C1－C6烷基等；前提是R2与R3可彼此结合而形成任选取代的5－10元非芳族碳环；R4为氢等；G为选自由式(X)表示的基团的基团，其中R5为氢等；X1为单键等；X2为其可由任选具有1或2个－O－或－N(R6)－的原子或基团的任选取代的C1－C8亚烷基，其中R6为氢等；X3为单键等；Y为－O－等；及Z为氢等。这些化合物具有大麻素受体激动活性。本发明还提供药用组合物、特应性皮炎治疗剂和抗瘙痒药，尤其是用于口服使用和外用的抗瘙痒剂，这些药物各自包含作为活性成分的所述化合物。