公开(公告)号：CN102186841A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980142408.X

申请日：2009-10-22

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 米泽秀尔 ,  田村友亮 ,  郡山雄二 ,  阪口岳

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种具有淀粉状蛋白β生成抑制作用，并作为因淀粉状蛋白β的生成、分泌和/或沉积而诱发的疾病的治疗剂有用的化合物。该化合物是以式(I)：表示的化合物或其制药学上可接受的盐或者它们的溶剂合物，式中，A是任选具有取代基的碳环二基或任选具有取代基的杂环二基；B是任选具有取代基的碳环基或任选具有取代基的杂环基；R1是任选具有取代基的低级烷基等；R2是氢等；R3a和R3b各自独立地是氢等，但以下的化合物除外：

公开(公告)号：CN103547571A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201280023462.4

申请日：2012-03-15

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 上仲正朗 ,  米泽秀尔 ,  饭田圣 ,  高木睦实 ,  小川知行 ,  合田哲史 ,  广濑佳克 ,  福田知广

IPC: C07D231/20 ,  C07C241/02 ,  C07C243/16

CPC classification number: C07D231/20 ,  C07C243/16 ,  C07D413/06 ,  C07C241/02

Abstract: 提供作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体的有用的吡唑羧酸衍生物的制造方法。式（XI）所示的化合物作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体是有用的。（式中，R1和R2分别独立地为氢或者取代或未取代的烷基，R3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基，R4为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基。）。

公开(公告)号：CN102119161A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200980131313.8

申请日：2009-06-11

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 堀章洋 ,  米泽秀尔 ,  藤越千明 ,  松本彩枝 ,  郡山雄二 ,  上野达彦 ,  加藤辉和

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  C07D279/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: 作为β淀粉样蛋白质的产生、分泌和/或沉积所诱发的疾病的治疗药，本发明提供例如以下的化合物等。式(I)所示的化合物或其制药上可接受的盐或它们的溶剂合物：(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团，R1为可具有取代基的低级烷基等，R2a和R2b各自独立，为氢、可具有取代基的低级烷基等，R3a和R3c各自独立，为氢、卤素、羟基、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN102119161B

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN200980131313.8

申请日：2009-06-11

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 堀章洋 ,  米泽秀尔 ,  藤越千明 ,  松本彩枝 ,  郡山雄二 ,  上野达彦 ,  加藤辉和

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  C07D279/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: 作为β淀粉样蛋白质的产生、分泌和/或沉积所诱发的疾病的治疗药，本发明提供例如以下的化合物等。式(I)所示的化合物或其制药上可接受的盐或它们的溶剂合物：(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团，R1为可具有取代基的低级烷基等，R2a和R2b各自独立，为氢、可具有取代基的低级烷基等，R3a和R3c各自独立，为氢、卤素、羟基、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN101687827B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN200880021335.4

申请日：2008-04-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田村友亮 ,  铃木慎司 ,  多田幸男 ,  米泽秀尔 ,  藤越千明 ,  松本彩枝 ,  郡山雄二 ,  上野达彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C215/20 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  C07D279/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供由通式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐或两者的溶剂化物，它们可以用作由淀粉样蛋白β产生、分泌或沉积诱发的疾病的治疗药，其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基；R1为任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基；R2a和R2b各自独立地为氢、任选取代的低级烷基或任选取代的酰基；R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为氢、卤素、羟基或任选取代的低级烷基等。

公开(公告)号：CN101687827A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880021335.4

申请日：2008-04-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田村友亮 ,  铃木慎司 ,  多田幸男 ,  米泽秀尔 ,  藤越千明 ,  松本彩枝 ,  郡山雄二 ,  上野达彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C215/20 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  C07D279/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供由通式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐或两者的溶剂化物，它们可以用作由淀粉样蛋白β产生、分泌或沉积诱发的疾病的治疗药，其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基；R 1 为任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基；R 2a 和R 2b 各自独立地为氢、任选取代的低级烷基或任选取代的酰基；R 3a 、R 3b 、R 3c 和R 3d 各自独立地为氢、卤素、羟基或任选取代的低级烷基等。

公开(公告)号：CN117510472A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202311441304.7

申请日：2023-04-07

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 佐藤淳 ,  芝山启允 ,  平井启一朗 ,  宇纳佑斗 ,  上原彰太 ,  米泽秀尔 ,  仓桥香菜 ,  儿嶋荣一

IPC: C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及具有病毒增殖抑制活性的尿嘧啶衍生物及含有其的医药组合物。提供显示出冠状病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物或其制药上允许的盐及含有其的医药组合物。式(I)所示的化合物或其制药上允许的盐(环A为所示的环(X为单键等，R2为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3c为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3a为氢原子等，R3b为氢原子，R8a为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R8b为氢原子等)，R1为取代或未取代的芳香族杂环式基团，m为0等，R5a各自独立地为氢原子等，R5b各自独立地为氢原子等，R6为氰基等，R7a及R7b各自独立地为氢原子等)。

公开(公告)号：CN117203195A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202380010896.9

申请日：2023-04-07

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 佐藤淳 ,  芝山启允 ,  平井启一朗 ,  宇纳佑斗 ,  上原彰太 ,  米泽秀尔 ,  仓桥香菜 ,  儿嶋荣一

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明提供显示出冠状病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物或其制药上允许的盐以及含有其的医药组合物。式(I)所示的化合物或其制药上允许的盐。(式中，环A为所示的环，(式中，X为单键等，R2为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3c为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R3a为氢原子等，R3b为氢原子，R8a为取代或未取代的芳香族碳环式基团等，R8b为氢原子等。)，R1为取代或未取代的芳香族杂环式基团，m为0等，R5a各自独立地为氢原子等，R5b各自独立地为氢原子等，R6为氰基等，R7a及R7b各自独立地为氢原子等。)