公开(公告)号：CN107709299B

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201680037127.8

申请日：2016-04-22

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田中悟 ,  小川知行 ,  甲斐浩幸 ,  绪方雄贵 ,  平井啓一朗 ,  黑濑规之 ,  藤井康彦

IPC: C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47

Abstract: 本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，(式中，为等；Y1为O等；Z1为C(R4)或N；Z2a为C(R5a)等；Z3a为C(R6)等；R4、R5a及R6各自独立地为氢原子等；R1为取代或未取代的芳香族碳环基等；R2a、R2b、R2c及R2d各自独立地为氢原子等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为等，环B为6元芳香族碳环等；R9a及R10a各自独立地为卤素等；n为1～5的整数；m为0～4的整数；p1为0～3的整数)。

公开(公告)号：CN103547571A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201280023462.4

申请日：2012-03-15

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 上仲正朗 ,  米泽秀尔 ,  饭田圣 ,  高木睦实 ,  小川知行 ,  合田哲史 ,  广濑佳克 ,  福田知广

IPC: C07D231/20 ,  C07C241/02 ,  C07C243/16

CPC classification number: C07D231/20 ,  C07C243/16 ,  C07D413/06 ,  C07C241/02

Abstract: 提供作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体的有用的吡唑羧酸衍生物的制造方法。式（XI）所示的化合物作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体是有用的。（式中，R1和R2分别独立地为氢或者取代或未取代的烷基，R3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基，R4为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基。）。

公开(公告)号：CN102659659A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210137039.9

申请日：2006-11-20

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 黑濑规之 ,  林美佳世 ,  小川知行 ,  增田功嗣 ,  儿岛荣一

IPC: C07D207/36 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12

Abstract: 公开了一种可用作I型11β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。一种由下式表示的化合物、其药用可接受的盐或溶剂化物，其中R1是任选地被取代的烷基等，R2和R4之一是下式的基团：-Y-R5，Y是-O-等，R5是被取代的烷基(取代基是任选地被取代的环烷基等)，任选地被取代的支链烷基等，R2和R4中的另一个是氢或任选地被取代的烷基，R3是下式的基团：-C(＝O)-Z-R6，Z是-NR7-或-NR7-W-，R6是任选地被取代的环烷基等，R7是氢或任选地被取代的烷基，W是任选地被取代的亚烷基，X是＝N-等，前提是不包括其中R2是2-(吗啉代)乙氧基、R3是N-(1-金刚烷基)氨基甲酰基和R1是苄基的化合物。

公开(公告)号：CN101312951A

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN200680043438.1

申请日：2006-11-20

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 黑濑规之 ,  林美佳世 ,  小川知行 ,  增田功嗣 ,  儿岛荣一

IPC: C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/662 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12

Abstract: 公开了一种可用作I型11β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。一种由下式表示的化合物，其药用可接受的盐或溶剂化物，其中R1是任选地被取代的烷基等，R2和R4之一是下式的基团：－Y－R5，其中Y是－O－等，R5是被取代的烷基(取代基是任选地被取代的环烷基等)，任选地被取代的支链烷基等，R2和R4中的另一个是氢或任选地被取代的烷基，R3是下式的基团：－C(＝O)－Z－R6，其中Z是－NR7－或－NR7－W－，R6是任选地被取代的环烷基等，R7是氢或任选地被取代的烷基，W是任选地被取代的亚烷基，X是＝N－等，前提是不包括其中R2是2－(吗啉代)乙氧基、R3是N－(1－金刚烷基)氨基甲酰基和R1是苄基的化合物。

公开(公告)号：CN110072862A

公开(公告)日：2019-07-30

申请号：CN201780076470.8

申请日：2017-10-16

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 増田功嗣 ,  杉山修一 ,  山田彻 ,  儿岛荣一 ,  小川知行 ,  小林尚武 ,  甲斐浩幸

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供具有P2X7受体抑制作用的新型化合物及具有P2X7受体抑制作用的药物组合物。一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐，式中，Z1为C(R4)等；R4为氢原子等；Z2为C(R5a)(R5a')等；虚线表示键的存在或不存在；在虚线表示键存在时，R5a'不存在；R5a及R5a'各自独立地为氢原子等；环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环等；Y1为O等；R2a为式：-(C(R2a’)(R2b’))n-R1所示的基团；R2b为氢原子等；R2a’及R2b’各自独立地为氢原子等；R1为取代或非取代的芳香族碳环式基等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为取代或非取代的芳香族碳环式基等；n为0至4的整数；m为0至4的整数。

公开(公告)号：CN103288738B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201310211279.3

申请日：2008-05-07

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 增田功嗣 ,  小川知行 ,  中谷卓二

IPC: C07D231/20 ,  C07D413/06 ,  C07D405/12 ,  C07D231/18 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了用作11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂的化合物。具体公开了由以下式(I)表示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物：其中环A表示(II)；环B表示任选取代的杂芳基(排除任选取代的异唑)或任选取代的杂环；R1表示氢或任选取代的烷基，R2表示-OR5、-SR5、卤素、卤代烷基等，R3表示任选取代的烷基等，R4表示任选取代的烷基等，R5表示任选取代的烷基等，R6表示氢等，R7和R8独立表示氢等，R10和R11独立表示氢等，R12表示任选取代的烷基等，m和p独立表示1-3的整数。

公开(公告)号：CN101754954B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN200880025349.3

申请日：2008-05-07

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 增田功嗣 ,  小川知行 ,  中谷卓二

IPC: C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D405/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了用作11β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂的化合物。具体公开了由以下式(I)表示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物：其中环A表示(II)；环B表示任选取代的杂芳基(排除任选取代的异噁唑)或任选取代的杂环；R1表示氢或任选取代的烷基，R2表示-OR5、-SR5、卤素、卤代烷基等，R3表示任选取代的烷基等，R4表示任选取代的烷基等，R5表示任选取代的烷基等，R6表示氢等，R7和R8独立表示氢等，R10和R11独立表示氢等，R12表示任选取代的烷基等，m和p独立表示1-3的整数。AA...环ABB...环BCC...或。

公开(公告)号：CN102762531A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201080064530.2

申请日：2010-12-20

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小川知行 ,  增田功嗣

IPC: C07C233/41 ,  C07C271/24 ,  C07C271/32 ,  C07C311/07 ,  C07D231/20

CPC classification number: C07C271/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/41 ,  C07C271/24 ,  C07C311/07 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/20

Abstract: 提供作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体有用的金刚烷胺衍生物。发现了式(II)所示的化合物，式中R10为式-(CR13R14)m-NR12-R11所示的基团等。

公开(公告)号：CN110072862B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN201780076470.8

申请日：2017-10-16

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 増田功嗣 ,  杉山修一 ,  山田彻 ,  儿岛荣一 ,  小川知行 ,  小林尚武 ,  甲斐浩幸

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供具有P2X7受体抑制作用的新型化合物及具有P2X7受体抑制作用的药物组合物。一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐，式中，Z1为C(R4)等；R4为氢原子等；Z2为C(R5a)(R5a')等；虚线表示键的存在或不存在；在虚线表示键存在时，R5a'不存在；R5a及R5a'各自独立地为氢原子等；环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环等；Y1为O等；R2a为式：‑(C(R2a’)(R2b’))n‑R1所示的基团；R2b为氢原子等；R2a’及R2b’各自独立地为氢原子等；R1为取代或非取代的芳香族碳环式基等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为取代或非取代的芳香族碳环式基等；n为0至4的整数；m为0至4的整数。

公开(公告)号：CN107709299A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201680037127.8

申请日：2016-04-22

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田中悟 ,  小川知行 ,  甲斐浩幸 ,  绪方雄贵 ,  平井啓一朗 ,  黑濑规之 ,  藤井康彦

IPC: C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47

CPC classification number: C07D239/52 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/60 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，(式中， 为 等；Y1为O等；Z1为C(R4)或N；Z2a为C(R5a)等；Z3a为C(R6)等；R4、R5a及R6各自独立地为氢原子等；R1为取代或未取代的芳香族碳环基等；R2a、R2b、R2c及R2d各自独立地为氢原子等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为 等，环B为6元芳香族碳环等；R9a及R10a各自独立地为卤素等；n为1～5的整数；m为0～4的整数；p1为0～3的整数)。