公开(公告)号：CN103209957A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201180048916.9

申请日：2011-08-08

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 西野丰 ,  清水秀树 ,  钓谷孝之 ,  铃木奈津子 ,  高木睦实 ,  小林达哉 ,  坂本英明

IPC: C07C269/06 ,  A61K31/415 ,  A61P3/10 ,  C07C269/08 ,  C07C271/34 ,  C07D231/14

CPC classification number: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  C07B2200/07 ,  C07C269/02 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C271/34 ,  C07C2603/74

Abstract: 本发明提供可用作11βHSD-1抑制剂的重要中间体的氨基金刚烷氨基甲酸酯衍生物的制备方法。发现以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物的制备方法，其特征在于，在溶剂的存在下，向以式(I)所表示的化合物的顺式异构体和反式异构体的混合物中添加酸，分离以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物；式中，R1和R2各自独立地为氢、取代或非取代的烷基等，R3和R4各自独立地为氢、取代或非取代的烷基等，R5和R6各自独立地为氢、卤素、羧基、硝基、取代或非取代的烷基等；式中，R1、R2、R3、R4、R5和R6与上述含义相同。

公开(公告)号：CN103547571A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201280023462.4

申请日：2012-03-15

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 上仲正朗 ,  米泽秀尔 ,  饭田圣 ,  高木睦实 ,  小川知行 ,  合田哲史 ,  广濑佳克 ,  福田知广

IPC: C07D231/20 ,  C07C241/02 ,  C07C243/16

CPC classification number: C07D231/20 ,  C07C243/16 ,  C07D413/06 ,  C07C241/02

Abstract: 提供作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体的有用的吡唑羧酸衍生物的制造方法。式（XI）所示的化合物作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体是有用的。（式中，R1和R2分别独立地为氢或者取代或未取代的烷基，R3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基，R4为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基。）。