一种手性磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109134402B

    公开(公告)日:2022-05-24

    申请号:CN201810886414.7

    申请日:2018-08-06

    Applicant: 中山大学

    Abstract: 本发明公开了一种手性磺酰胺类衍生物,结构式如下,其中,R为芳基、烷基、环烷基、杂环基、取代芳基、取代烷基、取代杂环基;Ar1为芳基、取代芳基;Ar2为芳基、取代芳基、杂环芳基;Ar3为芳基、取代芳基、杂环芳基;本发明以磺酰胺、芳基重氮乙酸酯、亚胺为原料,以4Å分子筛为吸水剂,以醋酸铑、手性磷酸组成催化体系,在有机溶剂中,经过一步反应得到所述手性磺酰胺类衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明具有两个季碳中心的手性磺酰胺类衍生物是潜在的药物活性分子,在医药领域广泛应用,具有很大应用前景。

    一种1-氰基-N-甲基甲磺酰胺的合成方法

    公开(公告)号:CN110483341A

    公开(公告)日:2019-11-22

    申请号:CN201910664475.3

    申请日:2019-07-23

    Abstract: 本发明涉及一种1-氰基-N-甲基甲磺酰胺的合成方法。主要解决现有方法原料昂贵难于实现工业化的技术问题。本发明通过五步合成,第一步,将Boc酸酐以及4-N,N二甲基吡啶加入甲磺酰甲胺的二氯甲烷溶液中,反应处理得到化合物2;第二步,低温滴加二异丙基胺基锂搅拌,滴加碳酸二甲酯的四氢呋喃溶液,低温(-65℃~-78℃)反应经处理后得到化合物3;第三步,将化合物3溶解在四氢呋喃中,加入氨水,反应完毕后处理得到化合物4;第四步,低温加入草酰氯,1-甲酰胺-N-叔丁氧羰基-甲基甲磺酰胺的四氢呋喃溶液,反应完毕后经处理得到化合物5;第五步,将化合物5和氢氧化钾溶解在甲醇和水的混合溶液中,加热搅拌12~16小时后经处理得到目标产品。

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