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公开(公告)号：CN118027110A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410148481.4
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了四例3,5‑双(4‑取代基亚苄基)哌啶‑4‑酮‑铂配合物及其制备方法和应用。本发明所述配合物是以姜黄素类似物与奥沙利铂中间体在有机溶剂中进行配位反应而得。申请人的试验表明，这些配合物相对于其配体或奥沙利铂具有更为显著的抑制活性，同时相对于奥沙利铂还具有更低的毒副作用，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN115594655B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202211130440.X
申请日：2022-09-16
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/68 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列色酮肟类衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的色酮肟类衍生物由色酮羧酸类衍生物和苯磺酸基哌嗪类衍生物在缩合剂存在的条件下进行缩合反应得到中间体，然后将该中间体与对甲苯磺酸在醇类溶剂中反应，再加入盐酸羟胺进行肟化反应，制得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明所述色酮肟类衍生物对IDO1酶具有显著的抑制活性，部分衍生物的抗癌活性高、靶向性强且毒性低，有望用于治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种疾病，具有很好的潜在药用价值。
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公开(公告)号：CN105622574B
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201610078898.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为：取2(1H)‑喹啉酮衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，即得。与常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比，本发明所述衍生物中的某些衍生物的活性更高效，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物具有如下述式(I)所示结构：其中，R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基；R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基；R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基；R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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公开(公告)号：CN116924987A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310958426.7
申请日：2023-08-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列结构新颖的4‑哌嗪硫脲苯磺酰胺‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及它们的制备方法。申请人的试验结果表明，本发明部分目标化合物对CA IX具有良好的抑制活性，可用于抑制碳酸酐酶IX酶活性和/或过表达的药物；部分目标化合物对多种肿瘤细胞株具有较好的抗肿瘤活性，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN115260212A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210916009.1
申请日：2022-08-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤：取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行缩合反应，即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当，但与母体相比，它们的毒副作用显著降低，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110317171B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910610696.2
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类4‑二硫代甲酸哌嗪‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑二硫代甲酸哌嗪和4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R‑NH2(II)；其中，R为N,N‑二甲基乙基、羟乙基、N‑甲基乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110283123B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910611329.4
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , C07D401/12 , A61P35/00 , C07D311/92 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4‑对甲苯磺酰基哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑(甲苯‑4‑磺酰基)哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高，对GES1的毒性更低；R‑NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110194741A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201910610701.X
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1-苯甲酰哌嗪和3-硝基-4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R-NH2(II)；其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、4,5-二羟基苯乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110194740A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201910610686.9
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4-叔丁氧羰基哌嗪-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高；R-NH2(II)；其中，R为(3,4-亚甲二氧基)苯乙基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、N-甲基乙基或N-甲基丙基。
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公开(公告)号：CN118026918A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410148068.8
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D211/04 , C07D417/12 , A61P35/00 , A61K31/45 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了一系列磺胺‑3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物是在3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮结构上引入磺胺、戊酰胺得到。申请人的试验结果表明，本发明部分目标化合物对乳腺癌、结肠癌肿瘤细胞株具有较好的抗肿瘤活性，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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