Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1 표시되는, 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 상기 설파마이드 유도체는 11베타 하이드록시스테로이드 디하이드로게나이제 유형1(11β-hydroxysteroid dehydrogenase type1, 11β-HSD1)의 활성을 억제하여, 11β-HSD1에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다.
Abstract:
본 발명은 신규한 티에노피리미딘 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 티에노피리미딘 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜, 당뇨 뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 지방전구세포와 마크로파지의 3차원 공동배양에 관한 것으로 지방전구세포와 마크로파지를 포함한 하이드로겔 스캐폴드에서 지방전구세포와 마크로파지를 공동배양하여 지방유사 조직을 형성할 수 있고, 이를 이용하여 지방조직과 관련된 대사성 질환 치료를 위한 연구 및 신약개발에 활용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 뇌질환 및 허혈성 심장질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 화합물은 11β-HSD1의 활성을 효율적으로 억제함으로써 허혈성 심장질환 뿐 아니라, 신경 퇴행성 질환, 허혈 또는 재관류에 의한 뇌혈관 질환 및 정신 질환 등 11β-HSD1로 매개되는 다양한 뇌질환의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a sulfamide derivative having an adamantyl group as an active ingredient for preventing or treating brain diseases or ischemic heart diseases. The sulfamide derivative compound having an adamantyl group according to the present invention can efficiently inhibit the activity of 11beta-HSD1, thereby being effectively used in preventing or treating not only ischemic heart diseases but also various 11beta-HSD1-mediated brain diseases such as neurodegenerative diseases, cerebrovascular diseases caused by ischemia or reperfusion, and mental diseases. [Reference numerals] (AA) Compounds of chemical formula 6(mg/kg)
Abstract:
PURPOSE: A sulfamie derivative is provided to have excellent restraining activity to 11B-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 and to be useful for preventing and treating various diseases mediated by 11B-HSD1. CONSTITUTION: A sulfamie derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof are represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R^1 is H, C1-6 alkyl, cyano C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl, substituted or unsubstituted benzyl, phenylethyl, C1-6 alkoxycarbonyl, phenylacetyl, naphthyl, or aryl of substituted 5-10 membered ring, R^2 and R^3 is respectively C1-6 alkyl or C2-6 alkenyl or R^2 and R^3 forms a ring, R^4 and R^5 is respectively H or C1-C^ alkyl, R^6 is H, OH, COOR^7 or CONR^7R^7, R^7 is H or C1-6 alkyl, and n is an integer from 1-3.
Abstract translation:目的:提供一种磺胺衍生物,对1型11B-羟类固醇脱氢酶具有优异的抑制活性,可用于预防和治疗11B-HSD1介导的各种疾病。 组成:氨基磺酸衍生物及其药学上可接受的盐由化学式1表示。在化学式1中,R 1是H,C 1-6烷基,氰基C 1-6烷基,C 3-8环烷基,取代或未取代的苄基,苯乙基 C 1-6烷氧基羰基,苯乙酰基,萘基或被取代的5-10元环的芳基,R 2和R 3分别是C 1-6烷基或C 2-6烯基,或者R 2和R 3形成环, R 4和R 5分别是H或C 1 -C 12烷基,R 6是H,OH,COOR 7或CONR 7 R 17,R 7是H或C 1-6烷基,n是 1-3的整数。
Abstract:
A novel thiazole derivative is provided to inhibit effectively the enzymatic activity of 5-lipoxygenase(5-LO) acting when an arachidonic acid is converted into a leukotriene metabolite, thereby being used as a prophylactic and therapeutic agent of various inflammatory diseases and cancers. A thiazole derivative is represented by the formula(1), wherein each R1 and R2 is independently H, OR7, NO2, halogen or C1-4 linear, branched, or cyclic alkyl; each R3, R4, R5 and R6 is independently H, CF3, OR7, CO2R7, NR7R8, NO2, NHCOR7, C(=O)R7, SR7, halogen, C1-4 linear, branched or cyclic alkyl(in which each R7 and R8 is independently H, unsubstituted or F-substituted C1-6 linear, branched, or cyclic alkyl, or aryl); X is NH, O, S or SO2; Y is C or N. A method for preparing a thiazole derivative represented by the formula(1a) comprises a step of reacting an acetophenone derivative represented by the formula(2) with an aniline derivative represented by the formula(2) and a thiocyanate salt, wherein the R1 to R6, and Y are same as defined above. A pharmaceutical composition for preventing or treating asthma, chronic obstructive lung disease, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, allergy, enteritis, and cancer comprises the thiazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate, solvate or isomer thereof as an effective ingredient.
Abstract:
본 발명은 당뇨병, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤증, 지방간, 및 지방간염 등의 대사성 증후군의 예방 및 치료 효과를 갖는 신규 화합물에 관한 것으로, 보다 구체적으로 AMPK (AMP-activated protein kinase)를 활성화시켜 당 또는 지방의 형성을 억제하고 당의 흡수를 촉진시키는, 하기 화학식 1의 퓨란-2-카복실산 유도체, 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이성체 화합물, 그의 제조 방법 및 상기 화합물을 유효 성분으로 하는 대사성 증후군의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, X는 수소 또는 할로겐이고, n은 1, 2 또는 3이고, m은 0, 1 또는 2이며, R은 수소 또는 C 1-4 알킬이다.