公开(公告)号：WO2004043956A8

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：PCT/FR0303274

申请日：2003-11-04

Applicant: SERVIER LAB ,  RAULT SYLVAIN ,  LANCELOT JEAN-CHARLES ,  KOPP MARINA ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

Inventor： RAULT SYLVAIN ,  LANCELOT JEAN-CHARLES ,  KOPP MARINA ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

IPC: A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of formula (I), where: R1, R2, R3, R4 are as defined in the description, the enantiomers, diastereomers, tautomers and addition salts thereof with a pharmaceutically-acceptable acid or base. Said compounds have kinase modulating properties and are useful in the treatment of cancer, diabetes, obesity etc.

Abstract translation: 式（I）化合物，其中：R 1，R 2，R 3，R 4如说明书中所定义，其对映异构体，非对映异构体，互变异构体及其药学上可接受的酸或碱的加成盐。 所述化合物具有激酶调节性质，可用于治疗癌症，糖尿病，肥胖等。

公开(公告)号：WO02094840A2

公开(公告)日：2002-11-28

申请号：PCT/FR0201716

申请日：2002-05-22

Applicant: SERVIER LAB ,  HUSSON HENRI-PHILIPPE ,  GIORGI-RENAULT SYLVIANE ,  DESBENE STEPHANIE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

Inventor： HUSSON HENRI-PHILIPPE ,  GIORGI-RENAULT SYLVIANE ,  DESBENE STEPHANIE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

IPC: A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/14 ,  C07D497/04 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07F9/6561

Abstract: The invention concerns a compound of formula (I), wherein: (a) represents a single or double bond; (b) represents a cycle selected among (i), (ii), (iii), (iv) and (v); R9a, R9b, R9c, X and Y are such as defined in the description; R1 represents a group selected among hydrogen, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, alkyl optionally substituted, and COR11, wherein R11 is such as defined in the description; R2 to R8 represent each a group selected among hydrogen, halogen, hydroxy, polyhalogenoalkyl, nitro, alkyl optionally substituted, amino optionally substituted, alkoxy optionally substituted, -OPO(OH)2 and (II), wherein m represents an integer such that 1

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中：（a）表示单键或双键; （b）表示选自（i），（ii），（iii），（iv）和（v）中的循环; R9a，R9b，R9c，X和Y如描述中所定义; R 1表示选自氢，芳基，杂芳基，环烷基，任选取代的烷基和COR 11中的基团，其中R 11如说明书中所定义; R 2至R 8表示选自氢，卤素，羟基，多卤代烷基，硝基，任选取代的烷基，任选取代的氨基，任选取代的烷氧基，-OPO（OH）2和（II）中的基团，其中m表示1 R 3或具有R 4的R 3或具有R 5的R 4一起与含有任选含有1或2个杂原子并任选取代的单环或双环基团的碳原子一起形成; R 16表示氢原子或烷基; （c）表示芳基，杂芳基或芳基烷基; 以及其光学异构体，其与药学上可接受的酸或碱的加成盐以及其水合物和溶剂合物。 本发明可用于制备药物。

公开(公告)号：HU228115B1

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：HU0102814

申请日：2001-07-05

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PFEIFFER BRUNO ,  GINOT YVES-MICHEL ,  COQUEREL GERARD ,  BEILLES STEPHANE

IPC: A61K45/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/404 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  B01D9/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07K1/30 ,  C07K5/062

公开(公告)号：RS51621B

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：YUP100302

申请日：2001-07-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PFEIFFER BRUNO ,  GINOT YVES-MICHEL ,  COQUEREL GERARD ,  BEILLES STEPHANE

IPC: A61K45/00 ,  C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K38/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  B01D9/02 ,  C07D209/08 ,  C07K1/30 ,  C07K5/062

Abstract: γ kristalni oblik jedinjenja sa formulom (I):koji se karakteriše sfedećim dijagramom praha, koji je meren korišćenjem difraktometra (bakarna antikatoda). i koji je izražen u pogledu inter-planarnog rastojanja d, Bragovog ugla 2 teta, intenziteta i relativnog intenziteta (izraženog kao -procenat od najintezivnijeg rendgentskog zraka).Ugao 2 teta(º) Inter-planarrno rastojanjed (A) Intenzitet Relativni intenzitet(%)6.298 14.02 630 39.87.480 11.81 380 248.700 10.16 1584 1009.276 9.53 318 20.110.564 8.37 526 33.211.801 7.49 54 3.412.699 6.96 86 5.413.661 6.48 178 11,214.095 6.28 163 10.314.332 6.17 290 18.314.961 5.92 161 10.215.793 5.61 128 8.116.212 5.46 179 11.316.945 5.23 80 5,117.291 5.12 92 5.817.825 4.97 420 26.518.100 4.90 159 1018.715 4.74 89 5.619.017 4.66 118 7.419.362 4.58 134 8.519.837 4.47 133 8.420.609 4.31 95 621.232 4.18 257 16.221.499 4.13 229 14.521.840 4.07 127 822.129 4.01 191 12.122.639 3.92 137 8.623.000 3.86 88 5.623.798 3.74 147 9.324.170 3.68 70 4.425.066 3.55 167 10.525.394 3.50 165 10.426.034 3.42 84 5.326.586 3.35 75 4.727.541 3.24 74 4.728.330 3.15 85 5.429.589 3.02 96 6.1Prijava sadrži još 10 patentnih zahteva.

公开(公告)号：CZ301765B6

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CZ2003356

申请日：2001-07-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PFEIFFER BRUNO ,  GINOT YVES-MICHEL ,  COQUEREL GURARD ,  BEILLES STUPHANE

IPC: A61K9/20 ,  C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  B01D9/02 ,  C07K1/30 ,  C07K5/062

Abstract: Vynález se týká zpusobu výroby .beta.-krystalické formy terc-butylaminové soli perindoprilu vzorce I spocívající v tom, že se roztok terc-butylaminové soli perindoprilu v dichlormethanu zahrívá k refluxu, potom se ochladí na 0.degree. C a získaná pevná fáze se oddelí filtrací.

公开(公告)号：CA2395652C

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：CA2395652

申请日：2002-07-25

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  MICHEL SYLVIE ,  RENARD PIERRE ,  SEGUIN ELISABETH ,  EL OMRI ABDELHAKIM ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  KOCH MICHEL ,  PFEIFFER BRUNO

IPC: C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D221/04 ,  C07D311/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/153

Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (See formula I) dans laquelle X et Y, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un groupement mercapto, cyano, nitro, alkyle, trihalogénoalkyle ou trihalogénoalkylcarbonylamino, ou un groupement de formule ORa, NRaRb, -NRa- C(O)- T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NRa-T2-ORa ou -NRa-T 2- CO2Ra dans lesquels Ra représente un atonie d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle ou arylalkyle, Rb représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle ou arylalkyle, ou Ra et Rb forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porten t un hétérocycle de 5 à 6 chaînons, T1 représente un groupement alkyle, alkényle, aryle ou arylalkyle ou une chaîne alkylène substituée par un groupement -ORa ou -NRaR b dans lesquels Ra et Rb sont tels que définis précédemment, T2 représente une chaî ne alkylène, ou X et Y, lorsqu'ils sont en positions adjacentes, forment ensemble un groupement méthylènedioxy ou éthylènedioxy; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NRa - T2-ORa ou -NRa-T2-CO2Ra dans lesquelsRa, Rb, T1 et T2, sont tels que définis précédemment; R3 et R4, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; W représente un groupement de formule -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH- ou -C(O)-CH(R8)- dans lesquelles R5 et R6, identiques ou différents, représentent un groupement -W1-C(W2)-W3-T'1, -W4-C(W2)-T'1, -W1- S(O)n-W3- T1 ou -W1-S(O)n-T1 dans lesquels W1 représente un atome d'oxygène, de soufre ou un atome d'azote substitué, W2 représente un atome d'oxygène ou un atome de soufre, W3 représente un atome d'oxygène, de soufre ou un atome d'azote substitué, ou u ne liaison lorsque T1 représente un groupement alkényle, W4 représente un atome de souf re ou un atome d'azote substitué, T1 est tel que défini précédemment, T'1 représente un groupement alkényle ou arylalkyle, ou une chaîne alkylène substituée par un groupement - ORa ou - NRaRb dans lesquels Ra et Rb sont tels que définis précédemment, n représent e 1 ou 2, et dans le cas où un seul des deux groupements R5 et R6 représente un groupemen t tel que défini précédemment, alors l'autre desdits groupements R5 ou R6 représente u n atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy, alkoxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, arylalkylcarbonyloxy ou amino éventuellement substitué, R7 représente un groupement hydroxy ou groupement alkoxy, ou un groupement -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, - W1- C(W2)-T1, -W1-S(O)n-W3-T1 ou -W1-S(O)n-T1 dans lesquels W1, W2, W3, T1 et n sont tels que définis précédemment, R8 représente un groupement alkoxy ou alkylcarbonyloxy. L'invention vise également les énantiomères, diastéréoisomères et N-oxydes composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicament s pour le traitement de cancers.

公开(公告)号：AU2003226860B9

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：AU2003226860

申请日：2003-02-04

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： RENARD PIERRE ,  BAUT GUILLAUME LE ,  DUFLOS MURIEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  DASSONVILLE ALEXANDRA ,  PFEIFFER BRUNO ,  LEVENS NIGEL ,  BRETECHE ANNE

IPC: C07C50/28 ,  A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/30 ,  C07D213/50

Abstract: Compound of formula (I): wherein: R 1 and R 2 , which may be identical or different, each represents hydrogen, acyl or alkyl, Ar represents aryl or heteroaryl, A represents a group selected from: R 4 represents hydrogen or alkyl, R 5 represents hydrogen, alkyl, aryl or heteroaryl, R 3 represents aryl, heteroaryl, dicyclopropylmethyl or benzhydryl, or A-R 3 represents an optionally substituted naphthyl group, with the exclusion of 2,5-dihydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-6-(2-phenylethenyl)-1,4-benzoquinone, 2,5-dihydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-6-(2-naphthyl)-1,4-benzoquinone and 2,5-dihydroxy-3-(2-naphthyl)-6-phenyl-1,4-benzoquinone. Medicinal products containing the same which are useful in the treatment of diseases associated with a deregulation of glycaemia.

公开(公告)号：SI1674101T1

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：SI200530108

申请日：2005-12-21

Applicant: SERVIER LAB ,  CENTRE NAT RECH SCIENT ,  UNIV PARIS DESCARTES

Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  PFEIFFER BRUNO ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

IPC: A61K31/00 ,  C07D491/04 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00

公开(公告)号：MY135191A

公开(公告)日：2008-02-29

申请号：MYPI20033845

申请日：2003-10-09

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： RAULT SYLVAIN ,  LANCELOT JEAN-CHARLES ,  KOPP MARINA ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE ,  BIZOT-ESPIARD JEAN-GUY

IPC: A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D471/04

Abstract: COMPOUNDS OF FORMULA (I):WHEREIN: -R1 REPRESENTS A HYDROGEN ATOM, A HALOGEN ATOM OR AN ALKYL,POLYHALOAKYL, CYANO, NITRO, HYDROXYCARBONYL, ALKOXYCARBONYL, AMINOCARBONYL, ALKYLAMINOCARBONYL OR DIALKYL-AMINOCARBONYL GROUP, -R2 REPRESENTS A HYDROGEN ATOM, AN ALKYL GROUP, AN OPTIONALLY SUBSTITUTED ARYL GROUP, AN OPTIONALLY SUBSTITUTED HETEROARYL GROUP, OR A GROUP R20-C(X)-WHEREIN: > R20 REPRESENTS AN ALKYL GROUP, AN ALKOXY GROUP, AN AMINO GROUP, AN ALKYLAMINO GROUP, A DIALKYLAMINO GROUP, AN OPTIONALLY SUBSTITUTED ARYL GROUP OR AN OPTIONALLY SUBSTITUTED HETEROARYL GROUP, > X REPRESENTS AN OXYGEN ATOM, A SULPHUR ATOM, OR A GROUP NR21 WHEREIN R21 REPRESENTS A HYDROGEN ATOM OR AN ALKYL GROUP, -R3 REPRESENTS A HYDROGEN ATOM OR AN ALKYL GROUP, -N REPRESENTS AN INTEGER FROM 1 TO 6 INCLUSIVE, -THE REPRESENTATION R1 MEANS: FORMULA THEIR ENANTIOMERS,DIASTEREOISOMERSAND ALSO ADDITION SALTS THEREOF WITH A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID OR BASE.MEDICAMENTS.

公开(公告)号：MY134620A

公开(公告)日：2007-12-31

申请号：MYPI20033597

申请日：2003-09-19

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PRUDHOMME MICHELLE ,  HUGON BERNADETTE ,  ANIZON FABRICE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  GOLSTEYN ROY ,  RENARD PIERRE ,  PFEIFFER BRUNO

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/22 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07H19/23

Abstract: COMPOUNDS OF FORMULA (I) : WHEREIN: • W1 REPRESENTS, TOGETHER WITH THE CARBON ATOMS TO WHICH IT IS BONDED, A PHENYL GROUP OR A PYRIDYL GROUP,• Z REPRESENTS A GROUP OF FORMULA U- V AS DEFINED IN THE DESCRIPTION, • Q1 REPRESENTS AN OXYGEN ATOM OR A GROUP NR2 AS DEFINED IN THE DESCRIPTION, • Q2 REPRESENTS AN OXYGEN ATOM OR A GROUP NR'2 AS DEFINED IN THE DESCRIPTION,• X1, X2, X'1 AND X'2 EACH REPRESENTS A HYDROGEN ATOM OR A HYDROXY, ALKOXY, MERCAPTO OR ALKYLTHIO GROUP,• Y1, Y2, Y'1 AND Y'2 EACH REPRESENTS A HYDROGEN ATOM, • OR X1 AND Y1, X2 AND Y2, X'1 AND Y'1, X'2 AND Y'2 WITH THE CARBON ATOM CARRYING THEM,TOGETHER FORM A CARBONYL OR THIOCARBONYL GROUP,• R1 IS AS DEFINED IN THE DESCRIPTION.MEDICAMENTS.