公开(公告)号：KR1020170046847A

公开(公告)日：2017-05-04

申请号：KR1020150146653

申请日：2015-10-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최상운 ,  박철민 ,  이선경 ,  송종환 ,  박지훈 ,  손유화 ,  김광록 ,  김지은

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은 N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민유도체는 MELK의발현을억제하는효과가우수하므로, 유방암, 폐암, 방광암, 림프종, 다형성신경교아증, 자궁경부암등의암과같은 MELK 관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101682083B1

公开(公告)日：2016-12-05

申请号：KR1020140188314

申请日：2014-12-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박지훈 ,  최상운 ,  김지은

IPC: C12N15/113 ,  C12N15/86 ,  A61K31/7088 ,  A61K48/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본발명은신규한특정서열을가지는 MELK shRNA 및이를유효성분으로함유하는약학적조성물에관한것으로서, 기존에알려진 MELK shRNA 보다유전자발현억제효과가우수하고여러암세포에서 MELK의발현을효율적으로억제하므로, 상기조성물은암을예방또는치료하는데유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及具有新特定序列的MELK shRNA，以及包含其作为活性成分的医药组合物。 该组合物可以明显地用于预防和治疗癌症，因为与常规MELK shRNA相比，具有新特异性序列的MELK shRNA显示出优异的基因表达抑制作用并有效抑制MELK在各种类型的癌细胞中的表达。

公开(公告)号：KR101656382B1

公开(公告)日：2016-09-09

申请号：KR1020140023897

申请日：2014-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101633722B1

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150145176A

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：KR1020150071257

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有嘧啶-2,4-二胺衍生物作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物具有抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性的优异效果。 因此，可以改善对具有ALK融合蛋白（例如EML4-ALK和NPM-ALK等）的癌细胞的治疗效果。 预期该组合物可有效预防癌症的复发，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020150102252A

公开(公告)日：2015-09-07

申请号：KR1020140023897

申请日：2014-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物显示出抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的优异效果，结果可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞的治疗效果，以及 NPM-ALK。 此外，化合物可用于预防或治疗癌症的药物组合物，因为预期有效地预防癌症复发。

公开(公告)号：KR101492024B1

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：KR1020130022787

申请日：2013-03-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  최상운 ,  박지훈 ,  전효진

IPC: G01N33/68 ,  G01N33/574 ,  C12Q1/68

Abstract: 본 발명은 전이성 뇌종양을 진단할 수 있는 마커, 이를 이용한 진단용 조성물, 전이성 뇌종양을 진단 또는 예측할 수 있는 방법 및 이들의 발현 또는 활성을 억제할 수 있는 약물을 선별하는 방법에 관한 것이다.
구체적으로 MELK 유전자, MELK 유전자로부터 코딩되는 단백질, Vimentin 유전자 및 Viemntin 유전자로부터 코팅되는 단백질로 이루어진 군에서 선택된 적어도 어느 하나 이상의 전이성 뇌종양 진단용 마커, 이를 이용한 진단용 조성물, 전이성 뇌종양을 진단 또는 예측할 수 있는 방법 및 이들의 발현 또는 활성을 억제할 수 있는 약물을 선별하는 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020140105991A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：KR1020130019886

申请日：2013-02-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박지훈 ,  최상운 ,  전정희

IPC: A61K31/473 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/473 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/352

Abstract: The present invention provides a pharmaceutical composition comprising at least one selected from the group consisting of 1-ethoxyacridine-3,9-diamine; 2-hydroxypropanoic acid; dibromohydroxy mercurifluorescein; and pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient for preventing or treating cancer. The composition can be practically used for preventing or treating cancer.

Abstract translation: 本发明提供一种药物组合物，其包含选自1-乙氧基吖啶-3,9-二胺， 2-羟基丙酸; 二溴羟基汞荧光素; 和其药学上可接受的盐作为预防或治疗癌症的活性成分。 该组合物实际上可用于预防或治疗癌症。

公开(公告)号：KR1020140022229A

公开(公告)日：2014-02-24

申请号：KR1020120088577

申请日：2012-08-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  이정옥 ,  최상운 ,  박지훈

IPC: C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14

Abstract: The present invention relates to novel triazolopyrazine derivatives or a pharmaceutically acceptable salt, and a pharmaceutical composition for inhibiting c-Met tyrosine kinase activity and a pharmaceutical composition for preventing or treating hyperproliferative disorders, containing the same as active ingredients. The present invention effectively inhibits c-Met tyrosine kinase activity, thereby being able to be useful as a drug for various hyperproliferative disorders such as cancers, psoriasis, rheumatoid arthritis, diabetic retinitis, etc. related to excessive cell proliferation and growth by abnormal kinase activation.

Abstract translation: 本发明涉及新的三唑并吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药物组合物和用于预防或治疗含有与活性成分相同的过度增殖性疾病的药物组合物。 本发明有效地抑制c-Met酪氨酸激酶活性，从而能够用作各种过度增殖性疾病如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎，糖尿病性视网膜炎等与异常激酶激活相关的过度细胞增殖和生长相关的药物 。

公开(公告)号：KR1020140021350A

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：KR1020120087716

申请日：2012-08-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: The present invention relates to N2,N4-bis(4-(piperazine-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions for cancer prevention or treatment containing the same as an active ingredient. The compounds of the present invention have an excellent effect in inhibiting anaplastic lymphoma kinase (ALK) and activated Cdc42-associated kinase (ACK1), and thus can improve the effect in treating cancer cells having ALK fusion proteins such as EML4-ALK and NPM-ALK. Further, the compounds of the present invention are expected to be effective in preventing cancer recurrence, and thus are useful as pharmaceutical compositions for cancer prevention or treatment.

Abstract translation: 本发明涉及N 2，N 4 - 双（4-（哌嗪-1-基）苯基）嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于癌症预防或治疗的药物组合物，其含有活性物质 成分。 本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和活化的Cdc42相关激酶（ACK1）中具有优异的效果，从而可以改善治疗具有ALK融合蛋白如EML4-ALK和NPM- ALK。 此外，预期本发明的化合物可有效预防癌症复发，因此可用作癌症预防或治疗的药物组合物。