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公开(公告)号：CN101001852A
公开(公告)日：2007-07-18
申请号：CN200580026390.9
申请日：2005-08-08
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , C07D403/14 , C07D413/14
CPC classification number: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 通式(I)表示的化合物、其盐或其溶剂合物，式中，Ar1由通式(II)表示，Ar2表示可被取代的5或6元芳香族杂环基，X由通式(III)表示。本发明提供对COX－1及COX－2无抑制作用的强力的血小板凝集抑制药物。
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公开(公告)号：CN1312131C
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN01807733.1
申请日：2001-02-07
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D215/56 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D498/06 , C07D519/00 , C07D453/02 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/4545 , A61K31/4995 , A61P31/04 , A61P31/08
CPC classification number: A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/5383 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D487/08
Abstract: 抗耐酸细菌药包含作为活性成分的由通式(1)表示的化合物、其盐或其水合物。即吡啶酮羧酸衍生物对结核杆菌和非典型耐酸细菌具有优良的抗菌活性、良好的体内动力学性质和高的安全性。
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公开(公告)号：CN1938287A
公开(公告)日：2007-03-28
申请号：CN200580009800.9
申请日：2005-03-28
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D263/32 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P3/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供了新型的具有优异的PPARα/γ激动剂作用并具有医药所需性质的化合物。本发明提供了由通式(I)表示的过氧化物酶体增殖物活化受体激动剂：(其中Q为任选取代的苯环或吡啶环；R1和R2各自为任选被取代的苯基或5－或6－元芳杂环；X、Y和Z独立地为C、O、S或N；R3到R9各自为氢原子、低级烷基等；n为0到3的整数)。
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公开(公告)号：CN1930112A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200580006975.4
申请日：2005-03-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/74 , C07B61/00
CPC classification number: C07C67/317 , C07C2601/02 , C07C69/74
Abstract: 提供在工业上可适用的1，2－顺式－2－氟环丙烷－1－甲酸酯的制造方法。以通式(3)表示的化合物的制造方法，其特征在于，使式(2)所表示的还原剂与以通式(1)表示的化合物，在非质子性极性溶剂及选自硼、镁、铝等的原子的卤化物等路易斯酸的存在下进行反应；式中，M1表示碱金属原子，M2表示碱土金属原子或锌原子，R1表示碳原子数1～8的烷基等，R2表示氢原子等，m表示1～4的整数，n表示0～3的整数，而且m和n的和为4，X1表示氢原子、氯原子、溴原子或碘原子，X2表示氢原子、氯原子、溴原子或碘原子，X1和X2不同时为氢原子。
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公开(公告)号：CN1902191A
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：CN200480039042.0
申请日：2004-12-27
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供无COX－1及COX－2抑制作用的血小板凝集抑制剂，它是通式(I)表示的化合物，式中，Ar1和Ar2各自独立地表示可具有1～3个取代基的5或6元芳香族杂环基或可具有1～3个取代基的苯基，R1表示低级酰基、羧基、低级烷氧基羰基、可具有1或2个取代基的低级烷基、可具有1或2个取代基的氨基甲酰基、可具有1或2个取代基的草氨酰基、可具有1或2个取代基的氨基、可具有1或2个取代基的4～7元脂环族杂环基、可具有1～3个取代基的苯基或可具有1～3个取代基的5或6元芳香族杂环基，R2表示氢原子、卤素原子等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1295229C
公开(公告)日：2007-01-17
申请号：CN02823815.X
申请日：2002-11-29
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D493/04 , A61K31/443 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/443 , C07D493/04
Abstract: 本发明提供一种结晶及所述结晶的制备方法。所述结晶为(1S，2S，3R，4S，5R，8R，9S，10R，13S)-4-乙酰氧基-2-苯甲酰氧基-9，10-[(1S)-2-(二甲胺基)乙叉二氧基]-5，20-环氧-1-羟基紫杉烷-11-烯-13-基(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-3-(3-氟-2-吡啶基)-2-羟基丙酸酯的结晶，其粉末X射线衍射图谱中，在衍射角(2θ)为6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°处具有特征峰。所述结晶的制备方法包括进行晶析的步骤，在所述晶析步骤中使用选自由丙酮类溶剂、腈类溶剂和它们的混合物组成的组中的有机溶剂或者该有机溶剂和水的混合物。
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公开(公告)号：CN1826333A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN02816040.1
申请日：2002-06-20
Applicant: 第一制药株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聪 , 吉野利治 , 鱼户浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明庆 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷宪康 , 吉川谦次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野诚
IPC: C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07K5/06191 , C07K5/0827
Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N－氧化物：Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5－或6－元环烃基等；Q2是单键等；Q3上面基团其中，Q5是有1－8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。
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公开(公告)号：CN1812774A
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：CN200480017911.X
申请日：2004-06-17
Applicant: 琦玉第一制药株式会社
CPC classification number: A61L24/046 , A61F2013/00663 , A61K9/7061 , A61K47/32 , Y10T156/1052
Abstract: 本发明涉及用于将(a)载体、(b)含有药物和非水性压敏胶的压敏胶层以及(c)剥离膜依次层合而成的医疗用经皮吸收贴剂的非水性压敏胶，以及使用其的医疗用经皮吸收贴剂。非水性压敏胶使用在非水性溶剂中含有将分子内具有乙酰乙酰基的(甲基)丙烯酸系单体(优选甲基丙烯酸2－乙酰乙酸基乙基酯)与不具有乙酰乙酰基的其它(甲基)丙烯酸系单体或可共聚的乙烯基单体的1种或2种以上的单体共聚得到的共聚物的。本发明的共聚物的非水性压敏胶可以含有增塑剂等油性物质，而且无须使用交联剂。本发明的医疗用经皮吸收贴剂粘附力、凝集力优异，且对皮肤的刺激性也小，安全性优异，且药物的释放性、经皮吸收性也优异。
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公开(公告)号：CN1250293C
公开(公告)日：2006-04-12
申请号：CN99808979.6
申请日：1999-05-21
Applicant: 第一制药株式会社
Abstract: 下述式A-R-NH-Y-CH2-O-CO-Q表示的作为DDS化合物有用的药物复合物。(式中，A表示作为药物载体的高分子；R表示含有1个氨基酸的间隔区或含有通过肽键结合的2至8个氨基酸的间隔区；Y表示可以具有取代基的亚苯基，Q表示药物化合物的残基)。可以使抗肿瘤药或抗炎药等药物化合物部位选择性地迅速游离，可以确实发挥所需的药效。
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公开(公告)号：CN1751025A
公开(公告)日：2006-03-22
申请号：CN200380109746.6
申请日：2003-12-25
Applicant: 第一制药株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聡 , 吉野利治 , 魚戸浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明慶 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷憲康 , 吉川謙次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野誠
IPC: C07D213/75 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , C07D413/12 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55
Abstract: 通式(1)Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)表示的化合物、其盐、其溶剂合物或其N－氧化物；式中，R1及R2各自独立，表示氢原子等；Q1表示可具有取代基的饱和或不饱和的5～6元环状烃基等；Q2表示单键等，Q3以下述基团（2）表示，该基团中的Q5表示碳原子数1～8的亚烷基等；T0及T1表示羰基等。作为脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、血栓闭塞性脉管炎、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成及再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合征(MODS)、体外循环时的血栓形成或采血时的血液凝固的预防剂及/或治疗剂有用。
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