一种二苯并氮卓类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108586364A

    公开(公告)日:2018-09-28

    申请号:CN201711462414.6

    申请日:2017-12-28

    Abstract: 本发明公开了一种二苯并氮卓类化合物及其制备方法与应用。所述二苯并氮卓类化合物的结构如通式1或通式2所示,其中,R1选自甲基、氢、氯或溴,R2选自甲基或氢,R3选自氢、氯原子、溴原子、取代或未经取代的苯基、萘或吡啶;所述取代为苯基邻位或间位或对位上氢各自独立地被氟、氯、甲基、甲氧基、腈基或三氟甲基中的一种或多种取代。本发明所述二苯并氮卓类化合物具有显著的癌细胞抑制活性,尤其对人乳腺癌细胞、人胃癌细胞、人肝癌细胞、人宫颈癌细胞、人急性早幼粒白血病细胞具有显著的抑制活性。

    一种3位取代吲哚三级醇类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105037238B

    公开(公告)日:2017-10-20

    申请号:CN201510315437.9

    申请日:2015-06-11

    Abstract: 本发明公开了一种3位取代吲哚三级醇类化合物及其制备方法,属于吲哚衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种3位取代吲哚三级醇类化合物,具有如下结构通式:。本发明还公开了该3位取代吲哚三级醇类化合物的制备方法。本发明通过2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物促进取代吲哚类化合物与1,3‑二羰基化合物通过双重碳氢官能化构建C(sp2)‑C(sp3)化学键的方法,合成了一系列多官能化3取代吲哚三级醇类化合物,此类化合物的多个反应位点为其进一步衍生化研究,合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。

    一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN105001142B

    公开(公告)日:2017-10-20

    申请号:CN201510407855.0

    申请日:2015-07-14

    Abstract: 本发明公开了一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法,属于含富电子芳香环衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点是将吲哚类化合物1、氮杂吲哚类化合物4和吡咯类化合物6分别与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得3位取代吲哚三级醇类化合物3、3位取代氮杂吲哚三级醇类化合物5和2‑位取代吡咯三级醇类化合物7。本发明将吲哚、氮杂吲哚或吡咯分别与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物通过碳氢功能化构建C(sp2)‑C(sp3)化学键合成了一系列含吲哚、氮杂吲哚或吡咯的多官能化三级醇,合成过程简单且易于控制,目标产物的多个反应位点为其进一步衍生化研究及合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。

    一种喹喔啉类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN105017167A

    公开(公告)日:2015-11-04

    申请号:CN201510422173.7

    申请日:2015-07-20

    CPC classification number: C07D241/44 C07D241/42

    Abstract: 本发明公开了一种喹喔啉类化合物的制备方法,属于喹喔啉衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种喹喔啉类化合物的制备方法,将邻苯二胺类化合物1与α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得喹喔啉类化合物3。本发明将邻苯二胺类化合物与α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物通过多米诺反应构建喹喔啉结构骨架而合成的一系列喹喔啉衍生物,合成过程简单且易于控制,目标产物结构多样,为合成含喹喔啉结构的药物分子奠定了基础。

    具有磁性和叶酸双重靶向的复合纳米材料的制备方法

    公开(公告)号:CN106310261B

    公开(公告)日:2019-10-01

    申请号:CN201610918532.2

    申请日:2016-10-21

    Abstract: 本发明公开了一种具有磁性和叶酸双重靶向的复合纳米材料的制备方法,属于药物载体基础材料的合成技术领域。本发明的技术方案要点包括油酸保护的四氧化三铁纳米粒子的合成、二巯基丁二酸修饰的四氧化三铁纳米粒子的合成、叶酸乙二胺复合物的合成和具有磁性和叶酸双重靶向复合纳米材料的合成等步骤。本发明所合成的具有磁性和叶酸双重靶向复合纳米材料能够在水等极性溶剂中很好的分散,并且能够进一步与亲水性高分子结合形成亲水性药物载体,并且具有肿瘤靶向作用。

    一种2位二羰基取代吡咯类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN106496091B

    公开(公告)日:2018-05-22

    申请号:CN201610876090.X

    申请日:2016-10-08

    Abstract: 本发明公开了一种2位二羰基取代吡咯类化合物及其制备方法,属于吡咯衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种2位二羰基取代吡咯类化合物,具有如下结构通式:。本发明还公开了该2位二羰基取代吡咯类化合物的制备方法。本发明通过一步串联反应实现吡咯2位的双羰基化,合成了一系列多官能化2位二羰基取代吡咯类化合物,为其进一步衍生化研究,合成含吡咯结构的药物分子奠定了基础。

    具有磁性和叶酸双重靶向的复合纳米材料的制备方法

    公开(公告)号:CN106310261A

    公开(公告)日:2017-01-11

    申请号:CN201610918532.2

    申请日:2016-10-21

    Abstract: 本发明公开了一种具有磁性和叶酸双重靶向的复合纳米材料的制备方法,属于药物载体基础材料的合成技术领域。本发明的技术方案要点包括油酸保护的四氧化三铁纳米粒子的合成、二巯基丁二酸修饰的四氧化三铁纳米粒子的合成、叶酸乙二胺复合物的合成和具有磁性和叶酸双重靶向复合纳米材料的合成等步骤。本发明所合成的具有磁性和叶酸双重靶向复合纳米材料能够在水等极性溶剂中很好的分散,并且能够进一步与亲水性高分子结合形成亲水性药物载体,并且具有肿瘤靶向作用。

    一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN105001142A

    公开(公告)日:2015-10-28

    申请号:CN201510407855.0

    申请日:2015-07-14

    CPC classification number: C07D209/18 C07D207/337 C07D471/04

    Abstract: 本发明公开了一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法,属于含富电子芳香环衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点是将吲哚类化合物1、氮杂吲哚类化合物4和吡咯类化合物6分别与α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得3位取代吲哚三级醇类化合物3、3位取代氮杂吲哚三级醇类化合物5和2-位取代吡咯三级醇类化合物7。本发明将吲哚、氮杂吲哚或吡咯分别与α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物通过碳氢功能化构建C(sp2)-C(sp3)化学键合成了一系列含吲哚、氮杂吲哚或吡咯的多官能化三级醇,合成过程简单且易于控制,目标产物的多个反应位点为其进一步衍生化研究及合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。

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