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公开(公告)号：KR1020030001992A
公开(公告)日：2003-01-08
申请号：KR1020010037867
申请日：2001-06-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D491/08
CPC classification number: C07D491/04
Abstract: PURPOSE: Provided are 4-(phenylamino)-(1,4)dioxano(2,3-Q)quinazoline inhibiting the activity of tyrosine kinase which is a receptor of the epidermic growth factor and used for prevention and treatment of cancers, its pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates and a preparation method thereof. The compounds. CONSTITUTION: 4-(phenylamino)-(1,4)dioxano(2,3-Q)quinazoline is represented by the formula (I) and its preparation method comprises mixing one equivalent of quinazoline derivative of the formula(II) with two equivalent of substituted aniline of the formula(III); and adding HCl then allowing them to react at 20-80 deg.C. In the above formulae, R1 is hydrogen, halogen, hydroxy, C1-6 alkyl, alkoxy, thioalkoxy, and alkoxyamino, C3-6 cycloalkyl, cycloalkoxy and thioalkoxy, (aryl or heteroaryl)oxy, thio(aryl or heteroaryl)oxy, nitro, amino, N-mono(C1-6) alkylamino, N,N-di(C1-6) alkylamino,formamido, iodo, acetiodo, hydroxyamino, hydrazino, trifluoromethyl, trifluroro- methoxy, alkenyl, alkynyl, aryl or heterocycle group; R2 and R3 are the same or different and represent -(CH2)m-R4 wherein m is 0 or 1; R4 is hydrogen, halogen, C1-6 hydroxy, C1-6 alkyl, alkoxy, thioalkoxy,and alkoxyamino, C3-6 cycloalkyl, cycloalkoxy and thioalkoxy, (aryl or heteroaryl)oxy, thio(aryl or heteroaryl)oxy, nitro, amino, N-mono(C1-6) alkylamino, N,N-di(C1-6) alkylamino,formamido, iodo, acetiodo, hydroxyamino, hydrazino, trifluoro-methyl, trifluroro methoxy, alkenyl, alkynyl, aryl or heterocycle, carboxy, alkoxycarbonyl, amido, N-monoalkyl (C1-6) amido, N,N-dialkyl(C1-6)amido, thioamido, N,N-dialkyl(C1-6)thioamido, guanidino, ureido, C1-6sulfaido, C1-6alkylsulfonyl, morphorino, 4-C1-6alkylpiperidino, mono(hydroxy(C1-6)alkyl)amino, mono(pyrrolidine (C1-6)alkyl)amino, di(pyrrolidine (C1-6) alkyl)amino or -N(R5)(CHR6R7), wherein R5 is hydrogen or C1-6 alkyl; R6 is (CH2)nOH, wherein n is an integer 1-4; R7 is hydrogen, C1-5 alkyl, hydroxyalkyl, thiohydroxyalkyl, phenyl C1-5 alkyl, 4-hydroxyphenyl (C1-5) alkyl or heteroaryl alkyl group; and n is 1,2 or 3.
Abstract translation: 目的：提供4-（苯基氨基） - （1,4）二氧杂环丁烷（2,3-Q）喹唑啉，其抑制作为表皮生长因子受体的酪氨酸激酶的活性，并用于预防和治疗癌症 可接受的盐，水合物，溶剂合物及其制备方法。 化合物。 构成：4-（苯基氨基） - （1,4）二氧杂环丁烷（2,3-Q）喹唑啉由式（I）表示，其制备方法包括将一当量的式（II）喹唑啉衍生物与两当量 的式（III）的取代苯胺; 并加入HCl，然后使其在20-80℃反应。 在上式中，R 1是氢，卤素，羟基，C 1-6烷基，烷氧基，硫代烷氧基和烷氧基氨基，C 3-6环烷基，环烷氧基和硫代烷氧基，（芳基或杂芳基）氧基，硫代（芳基或杂芳基） ，氨基，N-单（C 1-6）烷基氨基，N，N-二（C 1-6）烷基氨基，甲酰氨基，碘，乙酰氧基，羟基氨基，肼基，三氟甲基，三氟甲氧基，烯基，炔基，芳基或杂环基团; R2和R3相同或不同，表示 - （CH2）m -R4，其中m为0或1; R4是氢，卤素，C1-6羟基，C1-6烷基，烷氧基，硫代烷氧基和烷氧基氨基，C3-6环烷基，环烷氧基和硫代烷氧基，（芳基或杂芳基）氧基，硫代（芳基或杂芳基） ，N-单（C 1-6）烷基氨基，N，N-二（C 1-6）烷基氨基，甲酰氨基，碘，乙酰氧基，羟基氨基，肼基，三氟甲基，三氟甲氧基，烯基，炔基，芳基或杂环， 烷氧基羰基，酰氨基，N-单烷基（C 1-6）酰胺基，N，N-二烷基（C 1-6）酰氨基，硫代酰氨基，N，N-二烷基（C 1-6）硫代酰氨基，胍基，脲基，C 1-6亚硫酰基， 氨基，单（吡咯烷（C 1-6）烷基）氨基，二（吡咯烷（C 1-6）烷基）氨基或-N（R 5（C 1-6）烷基）氨基， ）（CHR 6 R 7），其中R 5是氢或C 1-6烷基; R6是（CH2）nOH，其中n是整数1-4; R 7是氢，C 1-5烷基，羟烷基，硫代羟烷基，苯基C 1-5烷基，4-羟基苯基（C 1-5）烷基或杂芳基烷基; n为1,2或3。
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12.发明公开
公开(公告)号：KR1020020041836A
公开(公告)日：2002-06-05
申请号：KR1020000071437
申请日：2000-11-29
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D407/14
Abstract: PURPOSE: A compound capable of inhibiting HIV protease with a 6-hydroxy-1,3-dioxin-4-on ring and its producing method are provided, therefore the compound can be useful for the prevention and treatment of HIV. CONSTITUTION: The compound capable of inhibiting HIV protease has a 6-hydroxy-1,3-dioxin-4-on ring represented by formula(I), wherein R1 is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl or t-butyl; R2 is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, t-butyl, benzene, 4-aminophenyl, 4-cyanophenyl, 4-nitro, phenyl, phenethyl, 2-(4-pyridyl)ethyl, 4-cyanobenzensulfonamido, 4-aminobenzensulfonamido, 4-nitrobenzensulfonamido, 4-fluoromethylbenzensulfonamido, 5-cyanopyridinesulfonamido, 5-aminopyridinesulfonamido, 5-nitropyridineamido or 5-fluoromethylpyridinesulfonamido; R3 is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, cyclopropyl, butyl, isobutyl, cyclobutyl or t-butyl; and R4 is phenyl, 4-aminophenyl, 4-cyanophenyl, 4-nitrophenyl, 2-pyridine, 5-cyanopyridine, 5-aminopyridine, 5-nitropyridine, 5-trifluoromethylpyridine or 1-methyl-4-imidazol.
Abstract translation: 目的：提供能够抑制HIV-蛋白酶与6-羟基-1,3-二恶英-4-环的化合物及其制备方法，因此该化合物可用于预防和治疗HIV。 构成：能够抑制HIV蛋白酶的化合物具有由式（I）表示的6-羟基-1,3-二恶英-4-环，其中R 1是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基或叔丁基 ; R 2是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，苯，4-氨基苯基，4-氰基苯基，4-硝基，苯基，苯乙基，2-（4-吡啶基）乙基，4-氰基苯磺酰胺基， 4-氨基苯磺酰胺基，4-硝基苯磺酰胺基，4-氟甲基苯磺酰胺基，5-氰基吡啶磺酰胺基，5-氨基吡啶磺酰胺基，5-硝基吡啶酰胺基或5-氟甲基吡啶磺酰胺基; 乙基，丙基，异丙基，环丙基，丁基，异丁基，环丁基或叔丁基; R4是苯基，4-氨基苯基，4-氰基苯基，4-硝基苯基，2-吡啶，5-氰基吡啶，5-氨基吡啶，5-硝基吡啶，5-三氟甲基吡啶或1-甲基-4-咪唑。
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公开(公告)号：KR100176333B1
公开(公告)日：1999-03-20
申请号：KR1019960032165
申请日：1996-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24 , C07D501/22
Abstract: 본 발명은 신규한 암모니오프로페닐세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세히 말하면, 일반식(II)로 표시되는 화합물과 일반식(III)으로 표시되는 3급 아민 화합물 P를 반응 시킨후 아민보호기 및 카복시 보호기를 제거함으로써 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 항생제 임.
(I)
일반식(I)에 있어서, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한 개 또는 두 개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4,-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시한다. Q는 CII또는 N이다. 또한 이들 세팔로스포린 화합물들의 약학적으로 허용되는 염이 포함됨.
일반식(II)에 있어서, Q는 CII또는 N이며, R
1 은 트리페닐메틸 또는 수소이며, R
2 는 p-메톡시벤질 또는 디페닐메틸이며, X는 할로겐 화합물로서 요오드를 표시함.
일반식(III)에 있어서, P는 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피레리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시함.-
公开(公告)号：KR1019980013613A
公开(公告)日：1998-05-15
申请号：KR1019960032165
申请日：1996-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24 , C07D501/22
Abstract: 본 발명은 신규한 암모니오프로페닐세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세히 말하면, 일반식(II)로 표시되는 화합물과 일반식(III)으로 표시되는 3급 아민 화합물 P를 반응시긴 후 아민 보호기 및 카복시 보호기를 제거함으로써 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 항생제 임.
일반식(I)에 있어서, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한개 또는 두개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘,(3S,4S)-3,4-디히드록시 -1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시 -1-메틸피롤리딘,(2S,4R)-4-히 드록시 -1-메 틸-2-피 롤리 딘메 탄올, N-메 틸 디 에 탄올아민,3,4- 시 스 - 디히드록시-1-메 틸 피 페 리 딘, 3,4-트 란 스 - 디히드록시-1- 메 틸 피 롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘,2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시한다.Q는 CH 또는 N이다. 또한, 이들 세팔로
스포린 화합물들의 약학적으로 허용되는 염이 포함 됨.
일반식(II)에 있어서, Q는 CH 또는 N이며, R
1 은 트리페닐메틸 또는 수소이며, R
2 는 p-메톡시벤질 또는 디페닐메틸이며, X는 할로겐 화합물로서 요오드를 표시 함.
일반식(Ⅲ)에 있어서, P는 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리 딘,(3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시-l-메틸 피롤리 딘,(2S,4R)-4-히 드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시 -1-메 틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시 -1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메 틸 피페리딘또는트로핀을 표시함.-
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：KR1019930006942B1
公开(公告)日：1993-07-24
申请号：KR1019900010844
申请日：1990-07-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C405/00
Abstract: A method for preparing 16-hydroxy-16-methyl prostaglandin E derivs. of formula (I) comprises (a) reacting a cpd. of formula (II) and a cpd. of formula (III) (wittig reaction); (b) protecting the 16- position OH gp. with tetrahydropyranyl gp. and removing the 9- position trialkylsilyl gp.; and (c) oxidizing it and removing the 1- and 6-position protecting gp. In the formulas, R1= t-butyl dimethyl silyl; R2= t-butyl dimethyl silyl, tetrahydropyran-2-yl or 1-ethoxy-1-ethyl; R3= tetrahydropyran-2-yl or 1-ethoxy-1-ethyl; X= hydroxymethyl or methoxy carbonyl. The cpds. (I) have an antiulcer activity.
Abstract translation: 制备16-羟基-16-甲基前列腺素E衍生物的方法。 式（I）的化合物包括（a）使cpd反应。 的式（II）和cpd。 的式（III）（无反应）; （b）保护16位OH gp。 与四氢吡喃基gp。 并除去9-位三烷基甲硅烷基。 和（c）氧化并除去1-和6-位保护gp。 在式中，R1 =叔丁基二甲基甲硅烷基; R2 =叔丁基二甲基甲硅烷基，四氢吡喃-2-基或1-乙氧基-1-乙基; R3 =四氢吡喃-2-基或1-乙氧基-1-乙基; X =羟甲基或甲氧基羰基。 cpds。 （I）具有抗溃疡活性。
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公开(公告)号：KR1019920002534A
公开(公告)日：1992-02-28
申请号：KR1019900010844
申请日：1990-07-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C405/00
Abstract: 내용 없음.
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公开(公告)号：KR101590842B1
公开(公告)日：2016-02-01
申请号：KR1020140121178
申请日：2014-09-12
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K36/28 , A23L1/30 , A61K31/7028
Abstract: 본발명은고요산혈증또는통풍의치료, 예방및 개선에유효한섬쑥부쟁이 () 추출물, 이의분획물및 이로부터분리된활성화합물에관한것이다. 본발명의섬쑥부쟁이 () 추출물, 이의분획물, 그리고상기분획물로부터분리된활성화합물로서 6'--카페오일엠플롭시시오노사이드 (6'--caffeoylampelopsisionoside), 6'--카페오일로세오사이드 (6'--caffeoylroseoside), 6'--카페오일손츄이오노사이드씨 (6'--caffeoylsonchuinoside C), 6'--카페오일디히드로시린진 (6'--caffeoyldihydrosyringin), 글레노사이드 (glehnoside)는요산의생성억제효능및 농도강하효능이우수하다. 따라서본 발명의섬쑥부쟁이 () 추출물, 이의분획물, 그리고상기분획물로부터분리된활성화합물은요산의농도증가로인하여유발되는질환으로서고요산혈증또는통풍의치료, 예방및 개선이필요한의약품, 건강식품등의활성성분으로유용하게사용될수 있다.
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20.发明公开
公开(公告)号：KR1020150135037A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：KR1020140121178
申请日：2014-09-12
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K36/28 , A23L1/30 , A61K31/7028
CPC classification number: A61K36/28 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A23V2200/30 , A61K31/7028 , A61K2236/39 , C07H15/18 , C07H15/207
Abstract: 본발명은고요산혈증또는통풍의치료, 예방및 개선에유효한섬쑥부쟁이 () 추출물, 이의분획물및 이로부터분리된활성화합물에관한것이다. 본발명의섬쑥부쟁이 () 추출물, 이의분획물, 그리고상기분획물로부터분리된활성화합물로서 6'--카페오일엠플롭시시오노사이드 (6'--caffeoylampelopsisionoside), 6'--카페오일로세오사이드 (6'--caffeoylroseoside), 6'--카페오일손츄이오노사이드씨 (6'--caffeoylsonchuinoside C), 6'--카페오일디히드로시린진 (6'--caffeoyldihydrosyringin), 글레노사이드 (glehnoside)는요산의생성억제효능및 농도강하효능이우수하다. 따라서본 발명의섬쑥부쟁이 () 추출물, 이의분획물, 그리고상기분획물로부터분리된활성화합물은요산의농도증가로인하여유발되는질환으로서고요산혈증또는통풍의치료, 예방및 개선이필요한의약품, 건강식품등의활성성분으로유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及Aster glehni提取物，其一部分和从其中分离的活性化合物，其有效治疗，预防和改善高尿酸血症或痛风。 本发明提供了Aster glehni提取物，其分数和从其分离的活性化合物，其中6'-O-咖啡酰罂粟碱苷，6'-O-咖啡酰基甙，6'-O-咖啡酰胆碱酯C，6'-O-咖啡酰二氢肉豆蔻苷，6 'O-咖啡酰二氢肉豆蔻酸和格列本苷具有抑制尿酸生成和滴加浓度的功效。 因此，根据本发明的Aster glehni提取物及其分离的活性化合物可有效地用作治疗，预防和改善高尿酸血症或痛风所需的药物，保健食品等的活性成分， 这是由尿酸浓度增加引起的疾病。
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