公开(公告)号：KR100704009B1

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：KR1020050080383

申请日：2005-08-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  전문국 ,  조영식 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  황순희 ,  송진숙 ,  김지현 ,  유성은

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 본 발명은 신규 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(
N- 메틸치환술폰아미도)메틸-2
H- 1-벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학 합성, 평형 합성, 5-라이폭시게네이즈, 항염증 질환 치료제, 약리학적 효능, 2'-술폰아미도메틸벤조피란, 유사약물 라이브러리

公开(公告)号：KR1020070024838A

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：KR1020050080383

申请日：2005-08-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  전문국 ,  조영식 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  황순희 ,  송진숙 ,  김지현 ,  유성은

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: A novel 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative is provided to show excellent 5-lipoxygenase(5-LO) inhibition effect, thereby being used for preventing and treating inflammatory diseases induced by related leukotrien(LTA4, B4, C4, D4), rheumatoid arthritis, colitis, asthma, and psoriasis. The 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative is represented by the formula(1), where R^1 is C1-10 alkyl; phenyl; phenyl substituted by a substituent selected from the group consisting of C1-6 alkyl, C1-6 acyloxy, C1-10 alkoxyalkyl, and C1-10 dialkoxyalkyl; benzyl; benzyl substituted by a substituent selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, hydroxy, C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; phenethyl; pyridyl methyl; thiophene methyl; or thiophene methyl substituted by C1-6 alkyl, each R^2 and R^3 is independently H; or C1-6 alkyl, and R^4 is C1-10 alkyl; phenyl; phenyl substituted by a substituent selected from the group consisting of C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; or thiophene. The anti-inflammatory agent comprises the 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative represented by the formula(1).

Abstract translation: 提供新的6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物，以显示出优异的5-脂氧合酶（5-LO）抑制作用，从而用于预防和治疗 由相关白细胞介素（LTA4，B4，C4，D4），类风湿关节炎，结肠炎，哮喘和牛皮癣引起的炎性疾病。 6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物由式（1）表示，其中R 1是C 1-10烷基; 苯基; 被选自C 1-6烷基，C 1-6酰氧基，C 1-10烷氧基烷基和C 1-10二烷氧基烷基的取代基取代的苯基; 苄基; 被选自卤素，硝基，氰基，羟基，C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的取代基取代的苄基; 苯; 吡啶基甲基; 噻吩甲基; 或被C 1-6烷基取代的噻吩甲基，每个R 2和R 3独立地为H; 或C 1-6烷基，R 4是C 1-10烷基; 苯基; 被选自C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的取代基取代的苯基; 或噻吩。 抗炎剂包含式（1）表示的6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物。

公开(公告)号：KR100666207B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：KR1020050022826

申请日：2005-03-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이일영 ,  황종연 ,  조희영 ,  공재양

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 RTK(Receptor Tyrosine Kinase; 수용체 티로신 효소) 저해활성이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 6-알킬아미노-2,2'-이중치환-벤조피란 유도체와 이의 이성질체, 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염을 항암제로서 사용하는 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
아미노벤조피란, 수용체 티로신 효소, 상피세포, 항암제, RTK

公开(公告)号：KR100602191B1

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：KR1020040016206

申请日：2004-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  조영식 ,  서진수 ,  황종연 ,  박지연 ,  유성은

IPC: C07D311/76

CPC classification number: C07D311/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 신규 2,2'-이중치환-3,4-디하이드로-7,8-이중치환-6-알킬아미노 벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학 합성, 평형 합성, 5-라이폭시게네이즈, 항염증 질환 치료제, 약리학적 효능, 벤조피란, 유사약물 라이브러리

公开(公告)号：KR100599255B1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：KR1020040099331

申请日：2004-11-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  김혜원

IPC: C08F8/06 ,  C07C213/02

Abstract: 본 발명은 고체상 합성용 신규 레진 및 이를 이용한 하이드록실아민 유도체의 고체상 합성방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 폴리스티렌-디비닐벤젠의 고체 지지체상에 펜에틸아민 연결체(linker)가 결합된 고체상 합성용 신규 레진과, 상기한 신규 레진에 결합된 펜에틸아민 연결체를 이용하여 안정적으로 펜에틸아민
N- 옥사이드를 합성하고, 합성한 후에는
β -제거반응에 의한 탈리반응을 수행하여 고순도의 하이드록실아민 유도체를 효율적으로 제조 회수하는 방법에 관한 것이다.
레진, 고체상 합성, 하이드록실아민 유도체, 펜에틸아민 연결체

公开(公告)号：KR1020060060303A

公开(公告)日：2006-06-05

申请号：KR1020040099331

申请日：2004-11-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  김혜원

IPC: C08F8/06 ,  C07C213/02

CPC classification number: C07C43/23 ,  C07B2200/11

Abstract: 본 발명은 고체상 합성용 신규 레진 및 이를 이용한 하이드록실아민 유도체의 고체상 합성방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 폴리스티렌-디비닐벤젠의 고체 지지체상에 펜에틸아민 연결체(linker)가 결합된 고체상 합성용 신규 레진과, 상기한 신규 레진에 결합된 펜에틸아민 연결체를 이용하여 안정적으로 펜에틸아민
N- 옥사이드를 합성하고, 합성한 후에는
β -제거반응에 의한 탈리반응을 수행하여 고순도의 하이드록실아민 유도체를 효율적으로 제조 회수하는 방법에 관한 것이다.
레진, 고체상 합성, 하이드록실아민 유도체, 펜에틸아민 연결체

公开(公告)号：KR100547388B1

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：KR1020030091384

申请日：2003-12-15

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 프로메디텍

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  이봉진 ,  이상재

IPC: C07D311/58

Abstract: 본 발명은
N- (2,2'-이중치환-2H-크로멘-6-일)-
N' ,
N" -이중치환-구아니딘 유도체와, 이러한 신규 화합물을 조합화학 합성기술중의 하나인 액체상 평형합성법에 의하여 효과적으로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 펩타이드 디포르밀라제(Peptide Deformylase; PDF) 억제 활성이 우수하므로 미생물 활성으로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
펩타이드 디포르밀라제(PDF), 고효율 합성, 항생제, 항균제, 구아니딘, 크로멘, 유사약물 라이브러리

Abstract translation: 本发明

公开(公告)号：KR1020050096574A

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：KR1020040021995

申请日：2004-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  김군도 ,  공재양

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 수용체 티로신 키나제(RTK)로서의 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)와 혈관 내피세포 성장인자(VEGF)에 대해 우수한 억제활성을 가지고 있고, 다음 화학식 1로 표시되는 바와 같이 N-2, N-5, N-7번 위치가 치환된 2H-피리도[4,5-e][1,2,4]트리아진-3-일리덴-시안아마이드 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1 에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020000014394A

公开(公告)日：2000-03-15

申请号：KR1019980033798

申请日：1998-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  공영대 ,  서진수

IPC: C08F8/18

CPC classification number: C07C43/23 ,  C07B2200/11

Abstract: PURPOSE: A new halogenated Wang resin is provided which is useful for detecting the progress of a synthetic reaction on a solid support for a combinatorial chemical by a X-ray photoelectron spectroscopy elementary analysis. CONSTITUTION: 4-hydroxybenzyl alcohol is halogenated to give halogenated 4-hydroxybenzyl alcohol, which is reacted with Merrifield resin to give the new Wang resin of formula(1). In formula(1), P is polystyrene-divinylbenzene; X,Y are H or halogen atom, the total amount of X,Y substituent is 1-4, at least one of them are halogen. The halogenation uses a halogenating agent selected from bromine(Br2) and thionylchloride(SOCl2). The introduction reaction of the Merrifield resin is carried out in the presence of base. The compound makes easy to search a lead compound of a new structure and optimize its structure and function.

Abstract translation: 目的：提供新的卤化王树脂，可用于通过X射线光电子能谱元素分析检测组合化合物固体支持物上合成反应的进展。 构成：将4-羟基苄醇卤化，得到与Merrifield树脂反应的卤化4-羟基苄醇，得到式（1）的新型Wang树脂。 在式（1）中，P是聚苯乙烯 - 二乙烯基苯; X，Y为H或卤素原子，X，Y取代基的总量为1-4，其中至少一个为卤素。 卤化使用选自溴（Br 2）和亚硫酰氯（SOCl 2）的卤化剂。 Merrifield树脂的引入反应在碱的存在下进行。 该化合物易于搜索新结构的铅化合物，并优化其结构和功能。

公开(公告)号：KR101627602B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069647

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/24 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12

Abstract: 본발명은 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.