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公开(公告)号：KR100183542B1
公开(公告)日：1999-05-01
申请号：KR1019950039974
申请日：1995-11-06
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/14
Abstract: 본 발명은 하기 일반식(1)의 베타메틸 카르바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 하기 일반식(2)의 포밀 카르바페넴 화합물을 R
2 M과 반응시켜 일반식(3)의 2차 알코올을 얻고, 이 화합물로부터 히드록시 보호기 및 카르복실 보호기를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 일반식(1)의 화합물은 녹농균을 제외한 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 우수한 항균활성을 나타내며 경구 투여시 높은 흡수율을 나타낸다.-
公开(公告)号：KR1019990002113A
公开(公告)日：1999-01-15
申请号：KR1019970025648
申请日：1997-06-19
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D499/88
Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 페넴 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 경구흡수도가 높고, 항균력이 우수하다.
[화학식 1]
(I)
(상기식에서, R 및 R
1 및 R
2 는명세서중에서 정의한 바와 같다)-
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公开(公告)号：KR101592370B1
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：KR1020140069588
申请日：2014-06-09
IPC: C07D471/04 , C07D405/06 , A61K31/437 , A61P31/18
Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는피롤로피리딘유도체, 특히 R에옥세탄기를포함하는치환기를포함하는화합물; 이의입체이성질체또는라세미체; 이들의약학적으로허용가능한염; 또는이들의용매화물, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는항바이러스용조성물에관한것으로, 하기화학식 I의화합물은야생형및 내성 HIV-1에대한생리활성도및 선택도가우수하여후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로유용하게사용될수 있다. [화학식 I](상기식에서각 치환기는명세서중에서정의한바와같다.)
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公开(公告)号：KR1020150141275A
公开(公告)日：2015-12-18
申请号：KR1020140069588
申请日：2014-06-09
IPC: C07D471/04 , C07D405/06 , A61K31/437 , A61P31/18
Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는피롤로피리딘유도체, 특히 R에옥세탄기를포함하는치환기를포함하는화합물; 이의입체이성질체또는라세미체; 이들의약학적으로허용가능한염; 또는이들의용매화물, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는항바이러스용조성물에관한것으로, 하기화학식 I의화합물은야생형및 내성 HIV-1에대한생리활성도및 선택도가우수하여후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로유용하게사용될수 있다. [화학식 I](상기식에서각 치환기는명세서중에서정의한바와같다.)
Abstract translation: 本发明涉及以化学式1表示的吡咯并吡啶衍生物，特别涉及在R1中含有氧杂羰基的取代基的化合物，其立体异构体或外消旋体，其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其制备方法和防病毒剂 含有与活性成分相同的组合物，其中以化学式1表示的化合物相对于野生型或抗性HIV-1具有优异的选择性和生理活性，因此可用作AIDS的补救剂。
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Patent Agency Ranking16.发明授权
公开(公告)号：KR101116754B1
公开(公告)日：2012-03-13
申请号：KR1020090105097
申请日：2009-11-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C239/14 , C07C231/14 , A61K31/165 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 신규한 6-아미노-
N -하이드록시헥산아마이드 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 하는 약학조성물에 관한 것이다.
본 발명의 6-아미노-
N -하이드록시헥산아마이드 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 저해하므로 종양세포의 증식 억제하는 약물로 유용하게 사용될 수 있다.
히스톤 디아세틸라제, 항암, 6-아미노-N-하이드록시헥산아마이드-
17.发明公开
公开(公告)号：KR1020110048336A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：KR1020090105096
申请日：2009-11-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C239/14 , C07C231/14 , A61K31/165 , A61P35/00
Abstract: PURPOSE: A 6-amido-n-hydroxyhexanamide compound is provided to selectively induce the terminal differentiation of tumor cell by effectively inhibiting enzyme activity of histone deacetylase, and to inhibit the proliferation of tumor cell. CONSTITUTION: A compound is selected from a 6-amido-n-hydroxyhexanamide compound represented by chemical formula 1 and pharmaceutically acceptable salts thereof. In chemical formula 1, X is selected from a single bond or the group of C1-6 alkylenyl; R is amino, C1-6 alkylamino, di(C1-6 alkyl)amino, 5-9-membered aryl, 5-9-membered aryl C1-6 alkyl, 5-9-membered aryl C1-6 alkyloxy, 5-9-membered heteroaryl including 1-3 hetero atoms selected from N and O, and 5-7-membered heterocycloalkyl including 1-3 hetero atoms selected from N and O.
Abstract translation: 目的：提供6-氨基 - 正 - 羟基己酰胺化合物，通过有效抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性，抑制肿瘤细胞的增殖，选择性诱导肿瘤细胞的末端分化。 构成：化合物选自由化学式1表示的6-氨基 - 正 - 羟基己酰胺化合物及其药学上可接受的盐。 在化学式1中，X选自单键或C1-6亚烷基; R为氨基，C 1-6烷基氨基，二（C 1-6烷基）氨基，5-9元芳基，5-9元芳基C 1-6烷基，5-9元芳基C 1-6烷氧基，5-9 包括1-3个选自N和O的杂原子的杂芳基和包含1-3个选自N和O的杂原子的5-7元杂环烷基。
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公开(公告)号：KR1020110032263A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：KR1020090089661
申请日：2009-09-22
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D205/12 , C07D403/12 , C07D403/02 , A61P31/00
Abstract: PURPOSE: A novel method for preparing 2-arylmethyl azetidine-carbapenem-3-carboxylic ester is provided to have broad drug effect and to ensure antibacterial activity. CONSTITUTION: A 2-arylmethyl azetidine-carbapenem-3-carboxylic ester of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof is prepared by coupling a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 at -10°C to room temperature. The coupling reaction is performed under the presence of base of triethylamine, N,N-diisopropylethylamine, pyridine, or mixture thereof.
Abstract translation: 目的：提供2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯的新方法，具有广泛的药物作用和确保抗菌活性。 构成：化学式1的2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯或其药学上可接受的盐通过将化学式2的化合物与化学式3的化合物在-10℃至室温下偶联来制备。 偶联反应在三乙胺，N，N-二异丙基乙胺，吡啶或其混合物的碱存在下进行。
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19.发明授权히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 失效组蛋白脱乙酰酶抑制活性，二烷基氨基甲酰基具有萘基氧基丙烯基羟基 - 苯甲酰胺衍生物，其制备方法和药物组合物用于抗癌剂它们的方法，作为有效成分
公开(公告)号：KR100711944B1
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：KR1020050103687
申请日：2005-11-01
Applicant: 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
IPC: C07C237/32
Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체(alkylcarbamoyl naphthalenyloxyprophenyl hydroxybenzamide derivatives), 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 알킬카바모일 나프탈렌일옥시프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체는 히스톤 디아세틸라제(histone deacetylase)의 효소활성을 효과적으로 저해하며 종양세포의 증식을 억제하는데 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 메틸이고;
R
2 는 각각 독립적으로 C
1-3 알킬, 하이드록시C
1-2 알킬, 할로C
1-2 알킬, 피페리디닐, 몰포리닐, 사이아노메틸, 피페라지닐, 다이C
1-2 알킬아미노C
1-2 알킬, 피페리디닐C
1-2 알킬, 몰포리노C
1-2 알킬 및 피페라지노C
1-2 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 C
1
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2 알킬이거나;
R
1 및 R
2 는 서로 연결되어 그들이 부착된 질소 원자와 함께 몰포리닐, 피페리디닐 또는 피페라지닐 고리를 형성한다.Abstract translation: 到本发明
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公开(公告)号：KR100599876B1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：KR1020040068821
申请日：2004-08-31
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/20
CPC classification number: C07D477/20
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
화학식 1
상기 식에서,
R
1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
R
2 는 수소 또는 C
1 -C
3 알킬기이고,
M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.
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