公开(公告)号：KR100286381B1

公开(公告)日：2001-04-16

申请号：KR1019980011976

申请日：1998-04-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: Provided is a 1-βmethylcarbapenemcarboxylic acid ester derivative wherein lactam is linked to hydroxymethyl at C-2, which has high antibiotic effects on both gram positive and negative bacteria except for Pseudomonas aeruginosa. Also, its preparation method is provided. CONSTITUTION: 1-βmethylcarbaphenemcarboxylic acid ester derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is hydrogen atom or cyclic or noncyclic low alkyl having C1-C4; R2 is pivaloyloxyalkyl, low alkoxycarbonyloxyalkyl or alkyldioxoleneonalkyl having C1-C6; and n is 1-3. It is prepared by reacting 1-βmethylvcarbephenem derivative represented by the formula(2), wherein R1, R2 and n is as described above; R is hydrogen or anion induced from organic or inorganic salt; and X is halogen with halide represented by the formula(3) of X-R2 or sulfonate compound.

公开(公告)号：KR100283590B1

公开(公告)日：2001-04-02

申请号：KR1019980011018

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이주철 ,  김재학 ,  이진수 ,  정용호 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR100245983B1

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：KR1019970071789

申请日：1997-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  최영주 ,  정용호 ,  정점양 ,  오경문

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 항균력이 우수하고, 광범위한 항균 스펙트럼을 가지므로 항균제로 유용하다.

(상기식에서, X, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 및 R
6 은명세서중에서 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR100245982B1

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：KR1019970071788

申请日：1997-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  오경문 ,  정용호 ,  정점양

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 항균력이 우수하고, 광범위한 항균 스펙트럼을 가지므로 항균제로 유용하다.

(상기식에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 X는 명세서중에서 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR100231498B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970060989

申请日：1997-11-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김재학 ,  김은정 ,  김용주 ,  이홍우 ,  송태흥 ,  허재두 ,  김봉진 ,  이주철 ,  편도규 ,  정용호

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 그람 양성균은 물론 녹농균을 제외한 그람 음성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 카르바페넴 유도체 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.


식 중, R은 수소, 카르복실 음이온, 카르복실 보호기, 또는 제약학상 허용가능한 무기 또는 유기염이고, R
1 은 수소 또는 히드록시 보호기이며, R
2 는 C
1 내지 C
5 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 방향족 알킬기이거나, 또는 질소, 황 및 산소로 이루어지는 군으로부터 선택된 1개 이상의 헤테로 원자를 함유하는 모노 또는 비시클릭, 포화 또는 불포화 고리인, 임의 치환된 헤테로시클릭 라디칼이고, R
3 은 수소, C
1 내지 C
5 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기, 카르바모일기 또는 아세틸기이다.

公开(公告)号：KR100231497B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970060990

申请日：1997-11-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 정용호 ,  이진수 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두 ,  이철해 ,  정희정

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 그람 양성균은 물론 녹농균을 제외한 그람 음성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 카르바페넴 유도체 화합물, 구체적으로는 (1S, 5R, 6S)-2-치환된 히드록시메틸-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-1-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.


식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 무기 또는 유기염으로부터 유도된 양이온이고, R
2 는 수소 원자이거나, 또는 C
1 -C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이며, n은 1 내지 3이다.

公开(公告)号：KR100229817B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970025647

申请日：1997-06-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김문환 ,  김봉진 ,  정희정 ,  나영민 ,  김용주 ,  이홍우 ,  정용호 ,  송태흥 ,  허재두

IPC: C07D499/87

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 페넴 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 경구흡수도가 높고, 항균력이 우수하여 항생제로 유용하다:
(I)
상기식에서,
R
1 은 수소, 카르복실기, 알릴, 카르복실 보호기 또는 약제학적으로 허용가능한 무기 또는 유기염이고;
R
2 는 C
1- C
6 의 알킬기, C
3 -C
6 사이클릭 알킬기, C
3- C
10 의 방향족 알킬기 또는 C
2 -C
6 의 알케닐기이고;
R
3 는 C
1- C
6 의 알킬기, C
3 -C
6 사이클릭 알킬기, 카바모일기 또는 아세틸기이다.

公开(公告)号：KR1019990076241A

公开(公告)日：1999-10-15

申请号：KR1019980011018

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이주철 ,  김재학 ,  이진수 ,  정용호 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019990052328A

公开(公告)日：1999-07-05

申请号：KR1019970071788

申请日：1997-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  오경문 ,  정용호 ,  정점양

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 항균력이 우수하고, 광범위한 항균 스펙트럼을 가지므로 항균제로 유용하다.

(상기식에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 X는 명세서중에서 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1020020013988A

公开(公告)日：2002-02-25

申请号：KR1020000046447

申请日：2000-08-10

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정원장 ,  김재학 ,  정희정 ,  김은정 ,  송신섭 ,  정용호 ,  곽현정 ,  이진수 ,  편도규

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D205/08 ,  C07D265/06 ,  C07D265/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65611 ,  Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Provided is an intermediate, azetidinone compound which is useful in manufacturing beta-methylcarbapenem antibiotics. And its manufacturing method is provided. CONSTITUTION: The intermediate of carbapenem, azetidinone compound, is represented by the formula(1), wherein R is hydrogen or hydroxy protective group, R1 and R2 are individually C1-C15 alkyl, benzyl, represent 5-6 membered cyclic compound to which R1 and R2 are linked, or hetero cyclic group including at least one oxygen or sulfur atom; R3 is lower alkyl group or lower alkylester group; and R4 is benzene, halogen, lower alkyloxy group, or nitro group substituted benzene ring.

Abstract translation: 目的：提供可用于制备β-甲基碳青霉烯类抗生素的中间体氮杂环丁酮化合物。 并提供其制造方法。 构成：碳青霉烯类氮杂环丁酮化合物的中间体由式（1）表示，其中R是氢或羟基保护基，R1和R2分别是C1-C15烷基，苄基，代表5-6元环状化合物，其中R1 或R 2连接，或包含至少一个氧原子或硫原子的杂环基; R3是低级烷基或低级烷基酯基; R4为苯，卤素，低级烷氧基或硝基取代苯环。