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    SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-PROMOTING AGENT
    11.
    发明专利
    SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-PROMOTING AGENT 未知

    公开(公告)号：CA2764103A1

    公开(公告)日：2010-12-16

    申请号：CA2764103

    申请日：2010-06-08

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： SCHMITT ERIC A ,  TONG PING ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  FISCHER CRISTINA M ,  WU HUAILIANG ,  MILLER JONATHAN MARK ,  LI YANXIA ,  LAFOUNTAINE JUSTIN S

    IPC: A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K33/04 ,  A61P35/00

    Abstract: A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound, e.g., ABT-263, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

    cápsula de abt-263
    12.
    发明专利
    cápsula de abt-263 未知

    公开(公告)号：BR112012014499A2

    公开(公告)日：2016-08-16

    申请号：BR112012014499

    申请日：2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： FISCHER CRISTINA M ,  ZHOU DELIANG ,  SCHMITT ERIC A ,  ZHANG GEOFF G Z ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  CATRON NATHANIEL ,  TONG PING ,  SANZGIRI YESHWANT D

    IPC: A61K9/48 ,  A61K31/535 ,  A61K31/655

    Abstract: ''cápsula de abt-263'' uma cápsula farmacêutica compreende um invólucro de cápsula possuindo encapsulado em seu interior uma solução líquida de abt-263 ou um seu sal farmaceuticamente aceitável em um veículo substancialmente não etanólico que compreende como excipientes farmaceuticamente aceitáveis (a) pelo menos um fosfolípido, (b) pelo menos um agente solubilizante para o pelo menos um fosfolipídio, selecionado a partir do grupo que compreende glicóis, glicolídeos, glicerídeos e misturas desses, (c) pelo menos um tensoativo não-fosfolipídico e (d) pelo menos um antioxidante contendo enxofre. a cápsula é útil no tratamento de uma doença caracterizada pela superexpressão de uma ou mais proteínas antiapoptóticas da família bdl-2, por exemplo, o câncer.

    ABT-263 CAPSULE
    14.
    发明专利
    ABT-263 CAPSULE 未知

    公开(公告)号：SG181916A1

    公开(公告)日：2012-08-30

    申请号：SG2012046876

    申请日：2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG PING ,  ZHOU DELIANG ,  ZHANG GEOFF G Z ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  FISCHER CRISTINA M ,  CATRON NATHANIEL ,  SCHMITT ERIC A ,  SANZGIRI YESHWANT D

    Abstract: A pharmaceutical capsule comprises a shell having encapsulated therewithin a liquid solution of ABT-263 or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a substantially non-ethanolic carrier that comprises as pharmaceutically acceptable excipients (a) at least one phospholipid, (b) at least one solubilizing agent for the at least one phospholipid, selected from the group consisting of glycols, glycerides and mixtures thereof, (c) at least one non-phospholipid surfactant and (d) at least one sulfur-containing antioxidant. The capsule is useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

    ABT-263 capsule
    15.
    发明专利
    ABT-263 capsule 未知

    公开(公告)号：AU2010336518A1

    公开(公告)日：2012-06-07

    申请号：AU2010336518

    申请日：2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG PING ,  ZHOU DELIANG ,  ZHANG GEOFF G Z ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  FISCHER CRISTINA M ,  CATRON NATHANIEL ,  SCHMITT ERIC A ,  SANZGIRI YESHWANT D

    IPC: A61K9/48 ,  A61K31/535 ,  A61K31/655

    Abstract: A pharmaceutical capsule comprises a shell having encapsulated therewithin a liquid solution of ABT-263 or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a substantially non-ethanolic carrier that comprises as pharmaceutically acceptable excipients (a) at least one phospholipid, (b) at least one solubilizing agent for the at least one phospholipid, selected from the group consisting of glycols, glycerides and mixtures thereof, (c) at least one non-phospholipid surfactant and (d) at least one sulfur-containing antioxidant. The capsule is useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

    CAPSULA DE ABT-263.
    17.
    发明专利
    CAPSULA DE ABT-263. 未知

    公开(公告)号：MX2012007325A

    公开(公告)日：2012-07-20

    申请号：MX2012007325

    申请日：2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG PING ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  CATRON NATHANIEL ,  ZHOU DELIANG ,  SCHMITT ERIC A ,  FISCHER CRISTINA M ,  ZHANG GEOFF G Z ,  SANZGIRI YESHWANT D

    IPC: A61K9/48 ,  A61K31/535 ,  A61K31/655

    Abstract: Una cápsula farmacéutica comprende una caparazón que tiene encapsulado dentro del mismo una solución de líquido de ABT-263 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en un vehículo substancialmente no etanólico que comprende como excipientes farmacéuticamente aceptables (a) por lo menos un fosfolípido, (b) al menos un agente de solubilización para dicho al menos un fosfolípido, seleccionado del grupo consistente de glicoles, glicéridos, y mezclas de los mismos, (c) al menos un tensioactivo que no es fosfolípido y (d) al menos un antioxidante que contiene azufre. La cápsula es útil en el tratamiento de una enfermedad caracterizada por la sobreexpresión de una o más proteínas antiapoptóticas de la familia Bcl-2, por ejemplo cáncer.

    DISPERSIONES SOLIDAS QUE CONTIENEN UN AGENTE PROMOTOR DE APOPTOSIS.
    18.
    发明专利
    DISPERSIONES SOLIDAS QUE CONTIENEN UN AGENTE PROMOTOR DE APOPTOSIS. 未知

    公开(公告)号：MX2011013167A

    公开(公告)日：2012-01-30

    申请号：MX2011013167

    申请日：2010-06-08

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG PING ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  SCHMITT ERIC A ,  FISCHER CRISTINA M ,  WU HUALLING ,  MILLER JONATHAN MARK ,  LI YANXIA ,  LAFOUNTAINE JUSTIN S

    IPC: A61K31/5377 ,  A61K9/00 ,  A61K9/14

    Abstract: Se describe una dispersión sólida anti-apoptótica que comprende, en una forma esencialmente no cristalina, un compuesto inhibidor de la proteína de la familia Bcl-2, por ejemplo, ABT-263, dispersado en una matriz sólida que comprende (a) un vehículo polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable, y (b) un agente tensoactivo farmacéuticamente aceptable. Se describe un procedimiento para preparar dicha dispersión sólida, el cual comprende disolver el compuesto, el vehículo polimérico y el agente tensoactivo en un solvente adecuado, y remover el solvente para proporcionar una matriz sólida que comprende el vehículo polimérico y el agente tensoactivo y que tiene el compuesto dispersado, ahí, en una forma esencialmente no cristalina. La dispersión sólida es adecuada para administración oral a un sujeto con la necesidad de la misma para el tratamiento de una enfermedad caracterizada por la sobre-expresión de una o más proteínas de la familia Bcl-2 antiapoptóticas, por ejemplo, cáncer.

    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA ADMINISTRACION ORAL DE UN PROMOTOR DE APOPTOSIS. USO.
    20.
    发明专利
    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA ADMINISTRACION ORAL DE UN PROMOTOR DE APOPTOSIS. USO. 未知

    公开(公告)号：AR076514A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101474

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBOTT GMBH & CO KG

    Inventor： SANZGIRI YESHWANT ,  SHI YI ,  TONG PING ,  WU HUAILIANG ,  ZHANG GEOFF ,  ZHOU DELIANG ,  MILLER JONATHAN M ,  MARSH KENNAN ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  GOKHALE RAJEEV ,  CATRON NATHANIEL ,  FICKES MICHAEL ,  HILL DAVID ,  LI YANXIA ,  KNOBLOCH MARTIN ,  DR KOSTELAC DRAZEN ,  FISCHER CHRISTINA ,  LAFOUNTAINE JUSTIN S ,  LIEPOLD BERND DE ,  PACKHAEUSER CLAUDIA DR ,  STEIGER NORBERT

    IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica de administracion oral caracterizada porque comprende como unico o primer ingrediente activo un compuesto de la formula (1) donde X3 es cloro o fluoro; y (1) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, -N(CH3)2, -N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2,2,1]heptan-7-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2,2,1] hept-5-ilo; y R0 es como en formula (2) donde X5 es -CH2-, -C(CH3)2- o -CH2CH2-; X6 y X7 son ambos H o metilo; y X8 es fluoro, cloro, bromo o iodo; o (2) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2,2,1]heptan-7-ilo; y R0 es como en formula (3) donde X6, X7 y X8 son como se describio con anterioridad; o (3) X4 es morfolin-4-il o -N(CH3)2; y R0 es como en formula (4) donde X8 es como se describio con anterioridad; o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en una cantidad, expresada en equivalentes de la base libre, de al menos aproximadamente 2,5% en peso de la composicion, disperso en un vehículo farmacéuticamente aceptable; donde dicho ingrediente activo toma una forma en estado solido, y/o donde la composicion también comprende un antioxidante farmacéuticamente aceptable que contiene chalcogenos pesados (HCA) dispersado en el vehículo, en una cantidad eficaz para inhibir la oxidacion del ingrediente activo en uno de sus enlaces tioéter. Reivindicacion 4: La composicion de la reivindicacion 3, caracterizada porque el ingrediente activo comprende la base libre de ABT-263 o la sal de bis-clorhidrato de ABT-263 (ABT-263 bis-HCI). Reivindicacion 10: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-9, caracterizada porque el vehículo es líquido y comprende dicho ingrediente activo y un HCA farmacéuticamente aceptable en una cantidad eficaz como antioxidante en solucion o en suspension. Reivindicacion 12: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-11, caracterizada porque dicho ingrediente activo se halla en una forma amorfa o cristalina que tiene partículas con un tamano D90 no mayor que aproximadamente 30 mm. Reivindicacion 13: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-12, caracterizado porque es para tratar una enfermedad caracterizada por una disfuncion apoptotica y/o por la sobreexpresion de una proteína antiapoptotica de la familia Bcl-2, mediante la administracion de la composicion en una dosis diaria eficaz para el uso terapéutico a un sujeto que tiene la enfermedad. Reivindicacion 14: El uso de la reivindicacion 13, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplástica.

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