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    COMPOSICION FARMACEUTICA EN LIPIDOS ESTABILIZADA DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS. USO.
    2.
    发明专利
    COMPOSICION FARMACEUTICA EN LIPIDOS ESTABILIZADA DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS. USO. 未知

    公开(公告)号：AR076511A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101469

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG, PING ,  ZHOU DELIANG ,  FISCHER CRISTINA ,  SANZGIRI YESHWANT ,  SCHMITT ERIC ,  CATRON NATHANIEL ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  ZHANG GEOFF

    IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para suministrar en forma oral caracterizada porque comprende (a) un compuesto de formula (1) donde X3 es cloro o fluor; y (i) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1] hept-5-ilo; y R0 es un resto de formula (2), donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo; o (ii) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo; y R0 es un resto de formula (3), donde X6, X7 y X8 son segun se dijo anteriormente; o (iii) X4 es morfolin-4-ilo o N(CH3)2; y R0 es un resto de formula (4), donde X8 es segun se dijo anteriormente; o una sal farmacéuticamente aceptable, una prodroga, la sal de una prodroga o un metabolito de la misma; (b) un antioxidante calcogeno más pesado farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo lípido farmacéuticamente aceptable sustancialmente no acuoso; donde dicho compuesto y el antioxidante están formando una solucion en el vehículo lípido. Reivindicacion 4: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque, en el compuesto de formula (1), R0 es un resto de formula (2) donde X5 es O, CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo. Reivindicacion 5: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque, en el compuesto de formula (1), R0 es un resto de formula (5) donde X5 es O, CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo. Reivindicacion 8: La composicion de la reivindicacion 7, caracterizada porque el compuesto es la base libre de ABT-263 o ABT-263 di-HCI. Reivindicacion 10: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 9, caracterizada porque el antioxidante comprende uno o más compuestos antioxidantes de formula (6) donde n es 0, 1 o 2; Y1 es S o Se; Y2 es NHR1, OH o H, donde R1 es alquilo o alquilcarbonilo; Y3 es COOR2 o CH2OH, donde R2 es H o alquilo; y R3 es H o alquilo; donde los grupos alquilo opcionalmente están sustituidos de manera independiente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, amino y alquilcarbonilamino; una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; o, donde Y1 es S y R3 es H, un dímero -S-S- de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho dímero. Reivindicacion 14: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 13, caracterizada porque el vehículo comprende un fosfolípido y un componente solubilizante. Reivindicacion 16: La composicion de la reivindicacion 14 o la reivindicacion 15, caracterizada porque el componente solubilizante del vehículo comprende uno o más glicoles, glicolidos y/o materiales glicéridos. Reivindicacion 17: La composicion de la reivindicacion 14 o la reivindicacion 15, caracterizada porque el agente solubilizante comprende uno o más triglicéridos de cadena media. Reivindicacion 19: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 14 - 18, caracterizada porque además comprende un tensioactivo no fosfolípido. Reivindicacion 24: La composicion de la reivindicacion 22 o la reivindicacion 23, caracterizada porque el antioxidante poco soluble en lípidos se selecciona entre el grupo que consiste en sulfitos, bisulfitos, metabisulfitos, tiosulfatos y mezclas de los mismos. Reivindicacion 27: La composicion de la reivindicacion 26, caracterizada porque el agente quelante comprende EDTA o un sal del mismo. Reivindicacion 32: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 31 caracterizado porque es para tratar una enfermedad caracterizada por disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína antiapoptotica de la familia Bcl-2, administrando en forma oral una cantidad terapéuticamente efectiva de la composicion a un sujeto que padece la enfermedad. Reivindicacion 33: El uso de la reivindicacion 32, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica. Reivindicacion 38: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 32 - 37, caracterizado porque la composicion que se administra comprende base libre de ABT-263 o ABT-263 di-HCI.

    DISPERSIONES SÓLIDAS QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE QUINASAS
    6.
    发明专利
    DISPERSIONES SÓLIDAS QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE QUINASAS 未知

    公开(公告)号：ECSP13012364A

    公开(公告)日：2013-01-31

    申请号：ECSP13012364

    申请日：2013-01-03

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： GOKHALE RAJEEV D ,  GAO YI ,  SCHMITT ERIC ,  MILLER JONATHAN ,  LAFOUNTAINE JUSTIN ,  DIAS LLOYD

    IPC: A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K31/4743

    Abstract: Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina, un compuesto inhibidor de quinasas, por ejemplo, N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hidroxietil)-1H-pirazol-4-il]tieno[3,2-c]piridin-3-il}fenil)-N'-(3-fluorofenil)urea, disperso en una matriz sólida que comprende (a) un vehículo polimérico farmacéuticamente aceptable soluble en agua y (b) un tensioactivo farmacéuticamente aceptable. Un proceso para preparar una dispersión sólida con dichas características, que comprende disolver el compuesto, el vehículo polimérico y el tensioactivo en un solvente apropiado, y eliminar el solvente para proveer una matriz sólida que comprende el vehículo polimérico y el tensioactivo y que tiene disperso en la misma al compuesto en forma esencialmente no cristalina. La dispersión sólida es apropiada para administrar por vía oral para tratar cáncer en un sujeto que la necesita.

    FORMULACION EN LIPIDOS DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS
    8.
    发明专利
    FORMULACION EN LIPIDOS DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS 未知

    公开(公告)号：AR076512A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101470

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： MARSH, KENNAN ,  ZHOU DELIANG ,  FICKES MICHAEL ,  TONG PING ,  DAVID PAUL ,  SCHMITT ERIC ,  HAIGHT ANTHONY R ,  FISCHER CHRISTINA ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  MAYER PETER ,  RUBIN VITALY ,  SANZGIRI YESHWANT

    IPC: A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K9/00 ,  A61K47/44 ,  A61K47/10 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para administracion por vía oral, caracterizada porque comprende un sistema de droga-vehículo que comprende un compuesto de la formula (1) donde X3 es cloro o fluor; y (i) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo; y R0 es un resto de formula (2), donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o iodo; o (ii) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo; y R0 es un resto de formula (3), donde X6, X7 y X8 son como se definieron previamente; o (iii) X4 es morfolin-4-ilo o N(CH3)2; y R0 es un resto de formula (4), donde X8 es como se definio previamente; o una sal, prodroga, sal de una prodroga o un metabolito farmacéuticamente aceptable del mismo; en solucion en un vehículo sustancialmente no acuoso que comprende un componente de fosfolípido y un componente solubilizante farmacéuticamente aceptable; en donde dicho vehículo comprende entre cero y 25% en peso aproximadamente de etanol. Reivindicacion 7: La composicion de la reivindicacion 1, caracterizada porque el compuesto de la formula (1) es ABT-263 o una sal, prodroga, sal de una prodroga o un metabolito del mismo. Reivindicacion 20: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 19, caracterizado porque es para el tratamiento de una enfermedad caracterizada por una disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína anti-apoptotica de la familia Bcl-2, mediante la administracion por vía oral a un sujeto que sufre de la enfermedad de una cantidad terapéuticamente eficaz de la composicion. Reivindicacion 21: El uso de la reivindicacion 20, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica.

    COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL SOLIDA DE ABT-263. USO
    10.
    发明专利
    COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL SOLIDA DE ABT-263. USO 未知

    公开(公告)号：AR076510A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101468

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HEEMSTRA, KATHERINE ,  SCHMITT ERIC ,  SHI YI ,  TONG PING ,  FISCHER CRISTINA ,  GOKHALE RAJEEV ,  HILL DAVID ,  MARSH KENNAN ,  ZHOU DELIANG

    IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para suministrar en forma oral caracterizada porque comprende en una forma en estado solido: (a) una sal de adicion ácida farmacéuticamente aceptable de ABT-263 (N-(4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetil-1-ciclohex-1-en-1-iI)metil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(morfolin-4-iI)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino-3-((trifluorometil)sulfonil)bencensulfonamida), y (b) una pluralidad de excipientes farmacéuticamente aceptables que incluyen por lo menos un diluyente solido y un desintegrante solido; donde la sal se forma a partir de más de un equivalente de ácido por cada equivalente de ABT-263. Reivindicacion 9: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-8, caracterizada porque comprende uno o más diluyentes que se seleccionan entre el grupo que consiste en lactosa, lactosa anhidra, lactosa monohidrato, lactitol, maltitol, manitol, sorbitol, xilitol, dextrosa, dextrosa monohidrato, fructosa, sacarosa, azucar compresible, azucar de confitería, esferas de azucar, maltosa, inositol, solidos de cereal hidrolizados, almidon, amilosa, dextratos, almidon pregelatinizado, dextrinas, celulosa en polvo, celulosa microcristalina, celulosa microcristalina silicificada, fuentes de celulosa alfa- y amorfa de grado alimenticio y celulosa en polvo, acetato de celulosa, carbonato de calcio, fosfato de calcio tribásico, fosfato de calcio dibásico dihidrato, sulfato de calcio monobásico monohidrato, sulfato de calcio, lactato de calcio trihidrato granulado, carbonato de magnesio, oxido de magnesio, bentonita, caolín y cloruro de sodio. Reivindicacion 14: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-13, caracterizada porque comprende uno o más desintegrantes que se seleccionan entre el grupo que consiste en almidon pregelatinizado, almidon glicolato de sodio, arcillas, silicoaluminato de magnesio, celulosa en polvo, celulosa microcristalina, metilcelulosa, hidroxipropilcelulosa con bajo grado de sustitucion, carmellosa, carmellosa cálcica, carmellosa sodica, croscarmellosa sodica, alginatos, povidona, crospovidona, poliacrilina potásica, gomas y dioxido de silicio coloidal. Reivindicacion 18: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-17, caracterizada porque además comprende uno o más agentes aglutinantes que se seleccionan entre el grupo que consiste en acacia, tragacanto, glucosa, polidextrosa, almidon, almidon pregelatinizado, gelatina, metilcelulosa, carmellosa sodica, HPMC, hidroxipropilcelulosa, hidroxietilcelulosa, etilcelulosa, dextrinas, maltodextrina, zeína, ácido algínico, alginato de sodio, silicoaluminato de magnesio, bentonita, PEG, oxido de polietileno, goma guar, ácidos polisacáridos, povidona, carbomeros y polimetacrilatos. Reivindicacion 21: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-20, caracterizada porque además comprende uno o más agentes humectantes que se seleccionan entre el grupo que consiste en cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, cloruro de cetilpiridinio, dioctil sulfosuccinato de sodio, polioxietileno alquilfenil éteres, poloxámeros, polioxietileno ácido graso glicéridos y aceites, polioxietileno (8) mono- y diglicéridos caprílico/cápricos, polioxietileno (35) aceite de ricino, polioxietileno (40) aceite de ricino hidrogenado, polioxietileno alquil éteres, ceteth-10, laureth-4, Iaureth-23, oleth-2, oleth-10, oleth-20, steareth-2, steareth-10, steareth-20, steareth-100, polioxietileno (20) cetoestearil éter, ésteres de polioxietileno y ácido graso, estearato de polioxietileno (20), estearato de polioxietileno (40), estearato de polioxietileno (100), ésteres de sorbitán, monolaurato de sorbitán, monooleato de sorbitán, monopalmitato de sorbitán, monoestearato de sorbitán, ésteres de sorbitán y polioxietileno, Polysorbate 20, Polysorbate 80, ésteres de propilenglicol y ácido graso, laurato de propilenglicol, lauril sulfato de sodio, ácidos grasos y sales de los mismos, ácido oleico, oleato de sodio, oleato de trietanolamina, ésteres de ácido graso y glicerilo, monooleato de glicerilo, monoestearato de glicerilo, palmitoestearato de glicerilo, TPGS y tiloxapol. Reivindicacion 24: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-23, caracterizada porque además comprende uno o más lubricantes que se seleccionan entre el grupo que consiste en behenato de glicerilo, ácido esteárico, estearato de magnesio, estearato de calcio, estearato de sodio, aceites vegetales hidrogenados, palmitoestearato de glicerilo, talco, ceras, benzoato de sodio, acetato de sodio, fumarato de sodio, estearil fumarato de sodio, PEG, poloxámeros, alcohol polivinílico, oleato de sodio, lauril sulfato de sodio y lauril sulfato de magnesio. Reivindicacion 26: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-25 caracterizado porque es para tratar una enfermedad caracterizada por disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína antiapoptotica de la familia Bcl-2, administrando en forma oral una cantidad terapéuticamente efectiva de la composicion a un sujeto que padece la enfermedad. Reivindicacion 27: El uso de la reivindicacion 26, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica. Reivindicacion 32: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 26-31, caracterizado porque la composicion que se administra comprende ABT-263 di-HCI.

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