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    COMPOSICION FARMACEUTICA EN LIPIDOS ESTABILIZADA DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS. USO.
    2.
    发明专利
    COMPOSICION FARMACEUTICA EN LIPIDOS ESTABILIZADA DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS. USO. 未知

    公开(公告)号：AR076511A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101469

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG, PING ,  ZHOU DELIANG ,  FISCHER CRISTINA ,  SANZGIRI YESHWANT ,  SCHMITT ERIC ,  CATRON NATHANIEL ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  ZHANG GEOFF

    IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para suministrar en forma oral caracterizada porque comprende (a) un compuesto de formula (1) donde X3 es cloro o fluor; y (i) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1] hept-5-ilo; y R0 es un resto de formula (2), donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo; o (ii) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo; y R0 es un resto de formula (3), donde X6, X7 y X8 son segun se dijo anteriormente; o (iii) X4 es morfolin-4-ilo o N(CH3)2; y R0 es un resto de formula (4), donde X8 es segun se dijo anteriormente; o una sal farmacéuticamente aceptable, una prodroga, la sal de una prodroga o un metabolito de la misma; (b) un antioxidante calcogeno más pesado farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo lípido farmacéuticamente aceptable sustancialmente no acuoso; donde dicho compuesto y el antioxidante están formando una solucion en el vehículo lípido. Reivindicacion 4: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque, en el compuesto de formula (1), R0 es un resto de formula (2) donde X5 es O, CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo. Reivindicacion 5: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque, en el compuesto de formula (1), R0 es un resto de formula (5) donde X5 es O, CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo. Reivindicacion 8: La composicion de la reivindicacion 7, caracterizada porque el compuesto es la base libre de ABT-263 o ABT-263 di-HCI. Reivindicacion 10: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 9, caracterizada porque el antioxidante comprende uno o más compuestos antioxidantes de formula (6) donde n es 0, 1 o 2; Y1 es S o Se; Y2 es NHR1, OH o H, donde R1 es alquilo o alquilcarbonilo; Y3 es COOR2 o CH2OH, donde R2 es H o alquilo; y R3 es H o alquilo; donde los grupos alquilo opcionalmente están sustituidos de manera independiente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, amino y alquilcarbonilamino; una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; o, donde Y1 es S y R3 es H, un dímero -S-S- de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho dímero. Reivindicacion 14: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 13, caracterizada porque el vehículo comprende un fosfolípido y un componente solubilizante. Reivindicacion 16: La composicion de la reivindicacion 14 o la reivindicacion 15, caracterizada porque el componente solubilizante del vehículo comprende uno o más glicoles, glicolidos y/o materiales glicéridos. Reivindicacion 17: La composicion de la reivindicacion 14 o la reivindicacion 15, caracterizada porque el agente solubilizante comprende uno o más triglicéridos de cadena media. Reivindicacion 19: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 14 - 18, caracterizada porque además comprende un tensioactivo no fosfolípido. Reivindicacion 24: La composicion de la reivindicacion 22 o la reivindicacion 23, caracterizada porque el antioxidante poco soluble en lípidos se selecciona entre el grupo que consiste en sulfitos, bisulfitos, metabisulfitos, tiosulfatos y mezclas de los mismos. Reivindicacion 27: La composicion de la reivindicacion 26, caracterizada porque el agente quelante comprende EDTA o un sal del mismo. Reivindicacion 32: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 31 caracterizado porque es para tratar una enfermedad caracterizada por disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína antiapoptotica de la familia Bcl-2, administrando en forma oral una cantidad terapéuticamente efectiva de la composicion a un sujeto que padece la enfermedad. Reivindicacion 33: El uso de la reivindicacion 32, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica. Reivindicacion 38: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 32 - 37, caracterizado porque la composicion que se administra comprende base libre de ABT-263 o ABT-263 di-HCI.

    FORMULACION EN LIPIDOS DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS
    6.
    发明专利
    FORMULACION EN LIPIDOS DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS 未知

    公开(公告)号：AR076512A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101470

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： MARSH, KENNAN ,  ZHOU DELIANG ,  FICKES MICHAEL ,  TONG PING ,  DAVID PAUL ,  SCHMITT ERIC ,  HAIGHT ANTHONY R ,  FISCHER CHRISTINA ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  MAYER PETER ,  RUBIN VITALY ,  SANZGIRI YESHWANT

    IPC: A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K9/00 ,  A61K47/44 ,  A61K47/10 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para administracion por vía oral, caracterizada porque comprende un sistema de droga-vehículo que comprende un compuesto de la formula (1) donde X3 es cloro o fluor; y (i) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo; y R0 es un resto de formula (2), donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o iodo; o (ii) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo; y R0 es un resto de formula (3), donde X6, X7 y X8 son como se definieron previamente; o (iii) X4 es morfolin-4-ilo o N(CH3)2; y R0 es un resto de formula (4), donde X8 es como se definio previamente; o una sal, prodroga, sal de una prodroga o un metabolito farmacéuticamente aceptable del mismo; en solucion en un vehículo sustancialmente no acuoso que comprende un componente de fosfolípido y un componente solubilizante farmacéuticamente aceptable; en donde dicho vehículo comprende entre cero y 25% en peso aproximadamente de etanol. Reivindicacion 7: La composicion de la reivindicacion 1, caracterizada porque el compuesto de la formula (1) es ABT-263 o una sal, prodroga, sal de una prodroga o un metabolito del mismo. Reivindicacion 20: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 19, caracterizado porque es para el tratamiento de una enfermedad caracterizada por una disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína anti-apoptotica de la familia Bcl-2, mediante la administracion por vía oral a un sujeto que sufre de la enfermedad de una cantidad terapéuticamente eficaz de la composicion. Reivindicacion 21: El uso de la reivindicacion 20, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica.

    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA ADMINISTRACION ORAL DE UN PROMOTOR DE APOPTOSIS. USO.
    8.
    发明专利
    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA ADMINISTRACION ORAL DE UN PROMOTOR DE APOPTOSIS. USO. 未知

    公开(公告)号：AR076514A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101474

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBOTT GMBH & CO KG

    Inventor： SANZGIRI YESHWANT ,  SHI YI ,  TONG PING ,  WU HUAILIANG ,  ZHANG GEOFF ,  ZHOU DELIANG ,  MILLER JONATHAN M ,  MARSH KENNAN ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  GOKHALE RAJEEV ,  CATRON NATHANIEL ,  FICKES MICHAEL ,  HILL DAVID ,  LI YANXIA ,  KNOBLOCH MARTIN ,  DR KOSTELAC DRAZEN ,  FISCHER CHRISTINA ,  LAFOUNTAINE JUSTIN S ,  LIEPOLD BERND DE ,  PACKHAEUSER CLAUDIA DR ,  STEIGER NORBERT

    IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica de administracion oral caracterizada porque comprende como unico o primer ingrediente activo un compuesto de la formula (1) donde X3 es cloro o fluoro; y (1) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, -N(CH3)2, -N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2,2,1]heptan-7-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2,2,1] hept-5-ilo; y R0 es como en formula (2) donde X5 es -CH2-, -C(CH3)2- o -CH2CH2-; X6 y X7 son ambos H o metilo; y X8 es fluoro, cloro, bromo o iodo; o (2) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2,2,1]heptan-7-ilo; y R0 es como en formula (3) donde X6, X7 y X8 son como se describio con anterioridad; o (3) X4 es morfolin-4-il o -N(CH3)2; y R0 es como en formula (4) donde X8 es como se describio con anterioridad; o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en una cantidad, expresada en equivalentes de la base libre, de al menos aproximadamente 2,5% en peso de la composicion, disperso en un vehículo farmacéuticamente aceptable; donde dicho ingrediente activo toma una forma en estado solido, y/o donde la composicion también comprende un antioxidante farmacéuticamente aceptable que contiene chalcogenos pesados (HCA) dispersado en el vehículo, en una cantidad eficaz para inhibir la oxidacion del ingrediente activo en uno de sus enlaces tioéter. Reivindicacion 4: La composicion de la reivindicacion 3, caracterizada porque el ingrediente activo comprende la base libre de ABT-263 o la sal de bis-clorhidrato de ABT-263 (ABT-263 bis-HCI). Reivindicacion 10: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-9, caracterizada porque el vehículo es líquido y comprende dicho ingrediente activo y un HCA farmacéuticamente aceptable en una cantidad eficaz como antioxidante en solucion o en suspension. Reivindicacion 12: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-11, caracterizada porque dicho ingrediente activo se halla en una forma amorfa o cristalina que tiene partículas con un tamano D90 no mayor que aproximadamente 30 mm. Reivindicacion 13: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-12, caracterizado porque es para tratar una enfermedad caracterizada por una disfuncion apoptotica y/o por la sobreexpresion de una proteína antiapoptotica de la familia Bcl-2, mediante la administracion de la composicion en una dosis diaria eficaz para el uso terapéutico a un sujeto que tiene la enfermedad. Reivindicacion 14: El uso de la reivindicacion 13, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplástica.

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