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    DERIVADOS DE AZAADAMANTANO Y SUS USOS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES NICOTICOS DE ACETILCOLINA
    4.
    发明专利
    DERIVADOS DE AZAADAMANTANO Y SUS USOS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES NICOTICOS DE ACETILCOLINA 未知

    公开(公告)号：CO6210720A2

    公开(公告)日：2010-10-20

    申请号：CO09057911

    申请日：2009-06-04

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： SCHRIMPF MICHAEL R ,  NERSESIAN DIANA ,  SIPPY KEVIN B ,  JI JIANGUO ,  LI TAO ,  SCANIO MARC ,  SHI LEI ,  LEE CHIH-HUNG ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  ZHANG GEOFF ,  BRACKEMEYER PAUL ,  CHEN SHUANG ,  RODGER F HENRY

    IPC: A61K31/395 ,  C07D451/14

    Abstract: 1.- Un compuesto CARACTERIZADO PORQUE responde a la fórmula (I)o una sal farmacéuticamente aceptable o prodroga del mismo, donde L1 es -O- o -NRa-; A es -Ar1, -Ar2-L2-Ar3 o -Ar4-L3-Ar5; Ar1 es arilo o heteroarilo; Ar2 es arilo o heteroarilo monocíclico; Ar3 es arilo o heteroarilo; Ar4 es un heteroarilo bicíclico; Ar5 es arilo o heteroarilo; L2 es un enlace, -O-, -NRa-, -CH2-, o -C(O)NRa-; L3 es un enlace, -O-, -NRa- o -CH2-; y Ra s hidrógeno o alquilo.2.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, CARACTERIZADO PORQUE A es Ar1. 3.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, CARACTERIZADO PORQUE Ar1 se selecciona entre donde D1, E1, F1, J1, K1, X8, X9, X10, y X11 son en forma independiente entre sí -CR1 o N; X12, X13, X14, X15, M1, y M2 son en forma independiente entre sí - CR1a, N o C; G1 es O, NR1a, o S; Y1 es -CR1 o N; Y2 es -CR1 o N;Y3 es NH, O, o S R1 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, ciano, halo, nitro, -NRbRc, haloalquilo o -C(O)NRbRc; R1a es hidrógeno o alquilo; Rb y Rc son en forma independiente entre sí hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, o alquilcarbonilo; uno de X12-X15 es C; y M1 o M2 es C.

    PREPARATION OF PYRIDONECARBOXYLIC ACID ANTIBACTERIALS
    7.
    发明专利
    PREPARATION OF PYRIDONECARBOXYLIC ACID ANTIBACTERIALS 未知

    公开(公告)号：CA2575148C

    公开(公告)日：2012-07-17

    申请号：CA2575148

    申请日：2005-07-29

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HAIGHT ANTHONY ,  BARNES DAVID ,  ZHANG GEOFF

    IPC: C07D213/73 ,  C07D205/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14

    Abstract: A new process for making 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1 ,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid and therapeutically acceptable salts thereof is disclosed. The process allows for the use of readily available starting materials that can be used for commercial scale synthesis of 1-(6-amino-3,5- difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid or a salt thereof.

    Composiciones farmacéuticas que tienen perfiles de disolución mejorados para fármacos poco solubles
    8.
    发明专利
    Composiciones farmacéuticas que tienen perfiles de disolución mejorados para fármacos poco solubles 未知

    公开(公告)号：ES2384333T3

    公开(公告)日：2012-07-03

    申请号：ES06740898

    申请日：2006-04-11

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： WU HUAILIANG ,  ZHANG GEOFF

    IPC: A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

    Abstract: Una composición que comprende ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin-1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico o una sal del mismo, un inhibidor de la cristalización seleccionado delgrupo que consiste en hidroxipropilmetilcelulosa, polivinilpirrolidona e hidroxipropilcelulosa y un modificador del pH,proporcionando dicha composición una mejora medible en la velocidad de disolución del ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin-1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico o una sal delmismo.

    COMPOSICION FARMACEUTICA EN LIPIDOS ESTABILIZADA DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS. USO.
    10.
    发明专利
    COMPOSICION FARMACEUTICA EN LIPIDOS ESTABILIZADA DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS. USO. 未知

    公开(公告)号：AR076511A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101469

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG, PING ,  ZHOU DELIANG ,  FISCHER CRISTINA ,  SANZGIRI YESHWANT ,  SCHMITT ERIC ,  CATRON NATHANIEL ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  ZHANG GEOFF

    IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para suministrar en forma oral caracterizada porque comprende (a) un compuesto de formula (1) donde X3 es cloro o fluor; y (i) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1] hept-5-ilo; y R0 es un resto de formula (2), donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo; o (ii) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo; y R0 es un resto de formula (3), donde X6, X7 y X8 son segun se dijo anteriormente; o (iii) X4 es morfolin-4-ilo o N(CH3)2; y R0 es un resto de formula (4), donde X8 es segun se dijo anteriormente; o una sal farmacéuticamente aceptable, una prodroga, la sal de una prodroga o un metabolito de la misma; (b) un antioxidante calcogeno más pesado farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo lípido farmacéuticamente aceptable sustancialmente no acuoso; donde dicho compuesto y el antioxidante están formando una solucion en el vehículo lípido. Reivindicacion 4: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque, en el compuesto de formula (1), R0 es un resto de formula (2) donde X5 es O, CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo. Reivindicacion 5: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque, en el compuesto de formula (1), R0 es un resto de formula (5) donde X5 es O, CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo. Reivindicacion 8: La composicion de la reivindicacion 7, caracterizada porque el compuesto es la base libre de ABT-263 o ABT-263 di-HCI. Reivindicacion 10: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 9, caracterizada porque el antioxidante comprende uno o más compuestos antioxidantes de formula (6) donde n es 0, 1 o 2; Y1 es S o Se; Y2 es NHR1, OH o H, donde R1 es alquilo o alquilcarbonilo; Y3 es COOR2 o CH2OH, donde R2 es H o alquilo; y R3 es H o alquilo; donde los grupos alquilo opcionalmente están sustituidos de manera independiente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, amino y alquilcarbonilamino; una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; o, donde Y1 es S y R3 es H, un dímero -S-S- de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho dímero. Reivindicacion 14: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 13, caracterizada porque el vehículo comprende un fosfolípido y un componente solubilizante. Reivindicacion 16: La composicion de la reivindicacion 14 o la reivindicacion 15, caracterizada porque el componente solubilizante del vehículo comprende uno o más glicoles, glicolidos y/o materiales glicéridos. Reivindicacion 17: La composicion de la reivindicacion 14 o la reivindicacion 15, caracterizada porque el agente solubilizante comprende uno o más triglicéridos de cadena media. Reivindicacion 19: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 14 - 18, caracterizada porque además comprende un tensioactivo no fosfolípido. Reivindicacion 24: La composicion de la reivindicacion 22 o la reivindicacion 23, caracterizada porque el antioxidante poco soluble en lípidos se selecciona entre el grupo que consiste en sulfitos, bisulfitos, metabisulfitos, tiosulfatos y mezclas de los mismos. Reivindicacion 27: La composicion de la reivindicacion 26, caracterizada porque el agente quelante comprende EDTA o un sal del mismo. Reivindicacion 32: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 31 caracterizado porque es para tratar una enfermedad caracterizada por disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína antiapoptotica de la familia Bcl-2, administrando en forma oral una cantidad terapéuticamente efectiva de la composicion a un sujeto que padece la enfermedad. Reivindicacion 33: El uso de la reivindicacion 32, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica. Reivindicacion 38: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 32 - 37, caracterizado porque la composicion que se administra comprende base libre de ABT-263 o ABT-263 di-HCI.

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