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    AGENTES ANTIINFECCIOSOS.
    11.
    发明专利
    AGENTES ANTIINFECCIOSOS. 未知

    公开(公告)号：ES2357230T3

    公开(公告)日：2011-04-20

    申请号：ES03768559

    申请日：2003-10-31

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： PRATT JOHN ,  BETEBENNER DAVID ,  DONNER PAMELA ,  GREEN BRIAN ,  KEMPF DALE ,  MCDANIEL KEITH ,  MARING CLARENCE ,  STOLL VINCENT ,  ZHANG RONG

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/554 ,  A61P31/00 ,  C07D213/69 ,  C07D215/22 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00

    Abstract: Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, nitroalquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RaRbNC(O)Oalquil-, RaRbNC(O)NRcalquil-, RfRgC=N-, y RkO-, donde R 1 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRe), -SRc, -(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Re), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRe; R 4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi, arilalcoxi, ariloxi, halo, hidroxi, RaRbN-, N3-, y ReS-, donde R 4 está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, -OH, -NH2, y -COOH; R 5 se selecciona del grupo que consiste en RaSO2N(Rf)-, RaSO2N(Rf)alquil-, RaRbNSO2N(Rf)-, y RaRbSO2N(Rf)alquil-; R 6 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, -(alquil)(ORk), -(alquil)(NRaRb), -SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra, -ORk, -N(Ra)(Rb), -C(O)Ra, -C(O)ORa, y -C(O)NRaRb; donde cada R 6 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, haloalquilo, ciano, nitro, -ORa, -NRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, y -NC(O)Ra; Ra y Rb, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquilsulfanil-alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquil-alquenilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxi-alquilcarbonilo, nitroalquilo, RcRdN- , RcRdNalquil-, RcRdNC(O)alquil-, RcSO2-, RSO2alquil-, RcC(O)-, RcC(O)alquil-, RcOC(O)-, RcOC(O)alquil-, RcRdNalquilC(O)-, RcRdNC(O)-, RcRdNC(O)Oalquil-, y RcRdNC(O)N(Re)alquil-, donde Ra y Rb están sustituidos con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Rd), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -alquilSO2NRcRd, -alquilC(O)NRcRd, -SRc, - S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; Rc y Rd, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NRfRh, - ORf, -CO(Rf), -SRf, -SORf, -SO2Rf, -C(O)NRfRh, -SO2NRfRh, -C(O)ORf, alquenilo, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; donde cada Rc y Rd está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORf), - (alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRh, - C(O)N(H)NRfRh, -N(Re)C(O)ORf, -N(Re)SO2NRfRh, -N(Re)C(O)NRfRh, -alquilN(Re)C(O)ORf, - alquilN(Re)SO2NRfRh, y -alquilN(Re)C(O)NRfRh; alternativamente, Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORf), -(alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), - C(O)Rf, -C(O)ORf, y -C(O)NRfRh; Re se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo; Rf, Rg, y Rh, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; donde cada Rf, Rg y Rh está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, - N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -S(O)(alquilo), -SO2alquilo, -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, - alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilS(alquilo), -alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo, - N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), -C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2; alternativamente, Rf y Rg junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, y heterociclo; alternativamente, Rf y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en heterociclo y heteroarilo; donde cada uno del heterociclo y heteroarilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -S(alquilo), - S(O)(alquilo), -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilS(alquilo), - alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo, -alquilN(alquilo)2, -N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), - C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2; Rk se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, nitroalquilo, RaRbNalquil-, RaOalquil-, RaRbNC(O)-, RaRbNC(O)alquilo, RaS-, RaS(O)-, RaSO2-, ReSalquil-, Ra(O)Salquil-, RaSO2alquil-, RaOC(O)-, RaOC(O)alquil-, RaC(O)-, y RaC(O)alquil-, donde cada Rk está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, - ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; y m es 0, 1, 2, 3, o 4.

    INHIBIDORES MACROCICLICOS DE SERINA PROTEASAS DE HEPATITIS C
    13.
    发明专利
    INHIBIDORES MACROCICLICOS DE SERINA PROTEASAS DE HEPATITIS C 未知

    公开(公告)号：AR073568A1

    公开(公告)日：2010-11-17

    申请号：ARP090103469

    申请日：2009-09-10

    Applicant: ENANTA PHARM INC ,  ABBOTT LAB

    Inventor： WAGAW SEBLE H ,  MCDANIEL KEITH F ,  KEMPF DALE ,  KU YI-YIN ,  LIU DONG ,  SUN YING ,  OR YAT SUN ,  GAI YONGHUA ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SHEIKH AHMAD ,  MEI JIANZHANG

    IPC: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/14

    Abstract: Compuestos macrocíclicos y con el uso de los mismos para el tratamiento de las infecciones con VHC. Composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, o las sales, ésteres o prodrogas farmacéuticamente aceptables, en combinacion con un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable. Se proveen, además métodos para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula 1 o 2, o una sal, éster o prodroga farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: J se encuentra ausente, o es alquileno opcionalmente sustituido, alquenileno opcionalmente sustituido, alquinileno opcionalmente sustituido, - C(O)-, -O-C(O)-, - N(R3)-C(O)-, -C(S)-, -C(=NR4)-. -S(O)-, -S(O2)-, o -N(R3)-; A es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, o carbociclo opcionalmente sustituido; cada R1 se selecciona independientemente entre (i) halogeno, hidroxi, amino, -CN, -CF, N3, -NO2. -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -N(R3)S(O)2-R4, -N(R3)(SO2)NR3R4, -NR3R4, -C(O)-OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4, o -N(R3)C(O)R4; ii) arilo opcionalmente sustituido; (iii) heteroarilo opcionalmente sustituido; (iv) heterociclo opcionalmente sustituido; (v) carbociclo opcionalmente sustituido; o (vi) alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, o alquinilo opcionalmente sustituido, cada uno con 0, 1 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; G es -E-R5; donde E se encuentra ausente; o es alquileno opcionalmente sustituido, alquenileno opcionalmente sustituido, alquinileno opcionalmente sustituido, cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; o -O-, -S-, -N(R3)-, -N(R3)S(Op)-, -N(R3)C(O)-, -N(R3)C(O)S(Op)-, -OS(Op)-, -C(O)S(Op)-, o -C(O)N(R3)S(Op)-; p es 0, 1, o 2; R5 es H; alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, o alquinilo opcionalmente sustituido, cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; carbociclo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente en cada oportunidad entre los siguientes: alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; heterociclo opcionalmente sustituido; carbociclo opcionalmente sustituido; o hidrogeno; L se encuentra ausente o se selecciona entre alquileno opcionalmente sustituido, alquenileno opcionalmente sustituido o alquinileno opcionalmente sustituido, cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; Y es N o -C(Rö)-; donde A, R1, R' y/o Rö se pueden tomar juntos para formar un anillo, j = 0, 1, 2, 3, o 4; K = 0, 1, 2, o 3; m = 0, 1, o2; n es 0, 1, 2, 3, o 4; y -------- denota una union carbono-carbono simple o doble, donde si Y es N, luego R' es heterociclo opcionalmente sustituido o carbociclo opcionalmente sustituido, y comprende dos o más anillos fusionados, y donde R' no es o como los anillos de formulas (3), donde si Y es -C(Rö)-, luego R' y Rö tomados junto con los átomos de carbono a los cuales se encuentran unidos forman un anillo arilo o heteroarilo, cada uno de dichos anillos se sustituye opcionalmente; siempre que dicho compuesto no sea (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-2-(3-(benzo[d]tiazol-2il)quinoxalin-2-iloxi)-14a-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-5, 16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrol[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-ilcarbamato de ter-butilo

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